V-9302
V-9302 是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50为9.6 μM。在部分肿瘤细胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母细胞的实验中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀释可能会使澄清水溶液转变为均匀的悬浊液。
V-9302 Chemical Structure
CAS: 1855871-76-9
客户使用Selleck的发表文献12篇
产品质控
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Amino acid transporter抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| C6 | Function assay | Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM. | 26750251 | ||
| HEK293 | Function assay | Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM. | 26750251 | ||
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生物活性
| 产品描述 | V-9302 是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50为9.6 μM。在部分肿瘤细胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母细胞的实验中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀释可能会使澄清水溶液转变为均匀的悬浊液。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在人源HEK293细胞中，V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCC1806细胞 | ||
| 浓度 | 25 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 用25μM V-9302处理HCC1806细胞48小时。然后收集细胞，用70%甲醇固定5-10分钟。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK |
|
29334372 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29334372 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
V-9302抑制ASCT2，可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激，在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时，药物的血药浓度达到稳定，半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h，血糖水平并无明显改变，而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中（给药21天），血糖浓度没有显著改变，血浆谷氨酰胺水平轻微下调[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 细胞系异种移植肿瘤 (建立于6周龄,雌性无胸腺裸鼠中) |
| Dosages | 75 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 538.68 | 分子式 | C34H38N2O4 |
| CAS号 | 1855871-76-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (185.63 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of S8818 becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?
回答：
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare drugs.
