JTE 013

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7182

JTE 013 Chemical Structure

CAS No. 383150-41-2

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

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产品安全说明书

S1P Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。
靶点
S1PR2(human) [1]
(in CHO cells)
S1PR2(rat) [1]
(in CHO cells)
17 nM 22 nM
体外研究

JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER(体外内皮完整性的检测指标)的作用,增强衰老ECs中TJs的形成[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
SK1 / SK2; 

PubMed: 22095950     


Renal sphingosine kinase protein expression in HK-2 cells treated with vehicle or JTE-013 for 6 hours.

22095950
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26105954     


Effect of JTE-013 and AB1 on cell viability in SK-N-AS cells. Cells were plated in 96-well plates. The next day, they were treated with JTE-013 and AB1 for 1–3 days, followed by the MTT assay. The percentage of cell viability was calculated relative to the dimethylsulfoxide control. Data are the means ± S.E. of triplicates. #P < 0.05; ##P < 0.01 versus corresponding JTE-013–treated cells, using the two-tailed homoscedastic t test. Con, concentration.

26105954
体内研究 JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性[2]。它能够在中风的实验动物模型中,通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤,调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中,JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中,在高脂饮食的条件下,JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度,S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • Concentrations: 0.01, 0.1, 1 μM
  • Incubation Time: 10 min
  • Method:

    用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理,处理10分钟,然后让HUVECs向下层小室迁移4 h(下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P)。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞,并进行染色和计数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: 小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景)
  • Dosages: 1.2 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL (198.38 mM)
Ethanol 34 mg/mL (83.27 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40%PEG 300+ 5% Tween80 + ddH2O
6.25mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 408.29
化学式

C17H19Cl2N7O

CAS号 383150-41-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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