S1P Receptor

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

S1P Receptor产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7176

SKI II

SKI II是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。

S7177

PF-543

PF-543 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。PF-543 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

S6418

PF 429242

PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。

S7174

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂,IC50约为 60 μM。Phase 1/2。

S7791

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)

S6512

Defensamide (MHP)

Defensamide (MHP)是sphingosine kinase (SPHK1)激活剂。它可通过增强SPHK1活性、诱导cAMP生成来调节表皮免疫反应。

S5002

Fingolimod (FTY720) HCl

Fingolimod (FTY720) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。

S7182

JTE 013

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

S6552

CYM5541

CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。

S7179

Siponimod (BAF312)

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。

S5950

Fingolimod

Fingolimod (FTY-720A, FTY-720)是S1PR调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。

S7181New

W146

W146是一种有效的S1P1选择性拮抗剂,Ki为18 nM.。

S7180New

SEW 2871

SEW 2871是一种选择性的S1P1受体激动剂,EC50为13 nM。

S7952

Ozanimod (RPC1063)

Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。

S8241

Ponesimod

Ponesimod(ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7176

SKI II

SKI II是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。

S7177

PF-543

PF-543 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。PF-543 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

S6418

PF 429242

PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。

S7174

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂,IC50约为 60 μM。Phase 1/2。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7791

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)

S6512

Defensamide (MHP)

Defensamide (MHP)是sphingosine kinase (SPHK1)激活剂。它可通过增强SPHK1活性、诱导cAMP生成来调节表皮免疫反应。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5002

Fingolimod (FTY720) HCl

Fingolimod (FTY720) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。

S7182

JTE 013

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6552

CYM5541

CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。

S7179

Siponimod (BAF312)

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5950

Fingolimod

Fingolimod (FTY-720A, FTY-720)是S1PR调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。

S7181New

W146

W146是一种有效的S1P1选择性拮抗剂,Ki为18 nM.。

S7180New

SEW 2871

SEW 2871是一种选择性的S1P1受体激动剂,EC50为13 nM。

S7952

Ozanimod (RPC1063)

Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。

S8241

Ponesimod

Ponesimod(ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。