S1P Receptor

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

S1P Receptor产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0817New

SKI-V

SKI-V is a noncompetitive and potent inhibitor of non-lipid sphingosine kinase (SPHK/SK) with IC50 of 2 μM for GST-hSK. SKI-V also inhibits PI3K with IC50 of 6 μM for hPI3k. SKI-V decreases formation of the mitogenic second messenger sphingosine-1-phosphate (S1P) and induces apoptosis with antitumor activity.

S6418

PF 429242

PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。

S7791

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA, 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate, TPA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)

S5002

Fingolimod (FTY720) HCl

Fingolimod (FTY720) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。

S7182

JTE 013

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

S6552

CYM5541

CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。

S7179

Siponimod (BAF312)

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。

S5950

Fingolimod

Fingolimod (FTY-720A, FTY-720)是S1PR调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。

S2878New

CYM-5442

CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂,EC50为1.35 nM。

S7180New

SEW 2871

SEW 2871是一种选择性的S1P1受体激动剂,EC50为13 nM。

S7952

Ozanimod (RPC1063)

Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。

S8241

Ponesimod

Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0817New

SKI-V

SKI-V is a noncompetitive and potent inhibitor of non-lipid sphingosine kinase (SPHK/SK) with IC50 of 2 μM for GST-hSK. SKI-V also inhibits PI3K with IC50 of 6 μM for hPI3k. SKI-V decreases formation of the mitogenic second messenger sphingosine-1-phosphate (S1P) and induces apoptosis with antitumor activity.

S6418

PF 429242

PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7791

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA, 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate, TPA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5002

Fingolimod (FTY720) HCl

Fingolimod (FTY720) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。

S7182

JTE 013

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6552

CYM5541

CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。

S7179

Siponimod (BAF312)

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5950

Fingolimod

Fingolimod (FTY-720A, FTY-720)是S1PR调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。

S2878New

CYM-5442

CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂,EC50为1.35 nM。

S7180New

SEW 2871

SEW 2871是一种选择性的S1P1受体激动剂,EC50为13 nM。

S7952

Ozanimod (RPC1063)

Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。

S8241

Ponesimod

Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。