S5002 |
Fingolimod (FTY720) HCl
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Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。 |
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J Exp Med, 2024, 221(4)e20232104
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Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.10.022
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Nat Commun, 2023, 14(1):7709.
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S7791 |
PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)
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PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性,在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。 |
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Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
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Cell Rep, 2023, 42(8):112944
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Elife, 2023, 12e85494
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S5950 |
Fingolimod (FTY-720)
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Fingolimod (FTY-720)是S1P受体调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。 |
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Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
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J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604
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J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604
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S7179 |
Siponimod (BAF312)
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BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
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J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
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Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
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S7182 |
JTE 013
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JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 |
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Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
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Autophagy, 2022, 1-20
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Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0
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S7952 |
Ozanimod
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Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。
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FASEB J, 2022, 36(2):e22132
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China Biotechnology, 2020, (6): 10-19
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Nucleic Acids Res, 2019, 10.1093/nar/gkz1136
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S8241 |
Ponesimod
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Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
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EBioMedicine, 2023, 94:104713
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Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
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S6418 |
PF 429242
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PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。 |
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Cell Rep, 2023, 42(6):112586
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Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
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S0817 |
SKI-V
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SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂,对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K,对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成,并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 |
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
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E2363New |
Etrasimod(APD334)
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Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。 |
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E0482 |
MP-A08
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MP-A08是一种高度选择性的ATP竞争性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制剂,靶向SK1和SK2。 |
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E1218 |
K6PC-5
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K6PC-5是一种神经酰胺衍生物,是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。 |
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Cell Prolif, 2024, e13604.
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E1123 |
K145
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K145是一种选择性、底物竞争和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制剂,生化检测试验中IC50为4.3 µM,Ki值为6.4 µM。 |
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E1158 |
CAY10444
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CAY10444 (BML-241)是一种鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗剂,可抑制S1P3细胞系对S1P的应答,抑制率为78%,IC50为4.6 μM。 |
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S6552 |
CYM5541
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CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。 |
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S4462 |
CYM-5520
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CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2,S1PR2) 激动剂,EC50 为 0.48 µM,不会激活其他 S1P 受体。 |
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S3412 |
CYM50308
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CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂,EC50 为 56 nM。 |
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E2411 |
Taurodeoxycholic acid sodium hydrate
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Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate),一种胆汁酸,是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除了 TGR5 通路外,它还激活 S1PR2 通路。 |
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S6418 |
PF 429242
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PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。 |
- Cell Rep, 2023, 42(6):112586
- Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
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S0817 |
SKI-V
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SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂,对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K,对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成,并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 |
- Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
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E0482 |
MP-A08
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MP-A08是一种高度选择性的ATP竞争性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制剂,靶向SK1和SK2。 |
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E1123 |
K145
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K145是一种选择性、底物竞争和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制剂,生化检测试验中IC50为4.3 µM,Ki值为6.4 µM。 |
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S7791 |
PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)
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PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性,在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。 |
- Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
- Cell Rep, 2023, 42(8):112944
- Elife, 2023, 12e85494
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E1218 |
K6PC-5
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K6PC-5是一种神经酰胺衍生物,是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。 |
- Cell Prolif, 2024, e13604.
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E2411 |
Taurodeoxycholic acid sodium hydrate
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Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate),一种胆汁酸,是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除了 TGR5 通路外,它还激活 S1PR2 通路。 |
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S5002 |
Fingolimod (FTY720) HCl
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Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。 |
- J Exp Med, 2024, 221(4)e20232104
- Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.10.022
- Nat Commun, 2023, 14(1):7709.
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S7182 |
JTE 013
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JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 |
- Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
- Autophagy, 2022, 1-20
- Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0
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E2363New |
Etrasimod(APD334)
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Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。 |
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E1158 |
CAY10444
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CAY10444 (BML-241)是一种鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗剂,可抑制S1P3细胞系对S1P的应答,抑制率为78%,IC50为4.6 μM。 |
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