Ponesimod

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8241 别名: ACT-128800

Ponesimod Chemical Structure

CAS No. 854107-55-4

Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。

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产品安全说明书

S1P Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。
靶点
S1P1 receptor [1]
(In recombinant Chinese hamster ovary cells)
5.7 nM(EC50)
体外研究

相对于S1P的效能,ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍,对S1P3的调节效能低150倍。因此,ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO MmnESpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGTw[41C\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KGi3bXHuJJJm[2:vYnnuZY51KFNzUEGgdoVk\XC2b4Kg[ZhxemW|c3XkJIlvKEOKTzDj[YxteyCkeTDHWHBo[W2vYWOgZolv\GmwZzDhd5NigSxiRVO1NF0xNjByOUhOwG0> M3rBVFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJyNES2OlgyLz5{MES0OlY5OTxxYU6=
CHO M4rEdGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MnHXRYdwdmm|dDDhZ5Rqfmm2eTDheEBpfW2jbjDy[YNwdWKrbnHueEBUOVB|IILlZ4VxfG:{IHX4dJJme3OnZDDpckBEUE9iY3XscJMh[nliR2TQ[4FudWGVIHLpcoRqdmdiYYPzZZktKEWFNUC9NE4yODoQvF2= NGL0e|k9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MES0OlY5OSd-MkC0OFY3QDF:L3G+
CHOK1 M4Sye2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MW[5NEBucW6| M1OySWlvcGmkaYTpc44hd2ZiU{HQVlEhMHWwa37ve44hd3KrZ3nuLUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iQ1jPT|Eh[2WubIOgZYZ1\XJiOUCgcYlveyCkeTDi[ZRiNWG{cnXzeIlv\yC{ZXP1bZRu\W62IHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvODF{NUpOwG0> MYC8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODF2M{SyOEc,OzBzNEO0NlQ9N2F-

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体内研究 Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用,在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此,ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择[1]。在中止处理后一个星期内,Ponesimod会被消除,其药用效果迅速可逆[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Male Wistar rats; Female BALB/c mice
  • Dosages: 5 to 10ml/kg(大鼠);5ml/kg(小鼠)
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (199.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol '92 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 460.97
化学式

C23H25ClN2O4S

CAS号 854107-55-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ACT-128800

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02029482 Completed Drug: ACT-128800|Drug: Placebo Safety and Tolerability Actelion April 2010 Phase 1
NCT02223832 Completed Drug: ACT-128800 Healthy Actelion February 2009 Phase 1

技术支持

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操作手册

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