Fingolimod

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S5950 别名: FTY-720A, FTY-720

Fingolimod Chemical Structure

CAS No. 162359-55-9

Fingolimod (FTY-720A, FTY-720)是S1PR调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。

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产品安全说明书

S1P Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Fingolimod (FTY-720A, FTY-720)是S1PR调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。
靶点
S1P receptor [1]
()
体外研究

The main immunomodulatory mechanism of action of fingolimod is based on its effect on lymphocyte homing. It reversibly redistributes T and B cells from the circulation to secondary lymphoid organs like peripheral and mesenteric lymph nodes and Peyer's patches, thereby causing a state of peripheral lymphopenia[1].

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-myosin IIA HC / p-histone H3 S10 / Histone H3 / Cleaved TRPM7 ; 

PubMed: 29299124     


Western blot analysis of whole cell lysates prepared from neuroblastoma cells treated with 3 μM or 10 μM FTY-720.

PTEN / p53 / p-AKT / p-GSK3β / p-ERK / ERK / p-STAT3 / STAT3 / Mcl-1 / Cyclin D1 ; 

PubMed: 21391227     


Western blot analysis of the dose-dependent effects of OSU-2S and FTY720 on the phosphorylation/expression levels of PTEN, p53, Akt, GSK3β, ERK, Stat3, Mcl-1, and cyclin D1 in Huh7 cells after 24 h of treatment.

29299124 21391227
体内研究

SphK2 is the only enzyme which activates fingolimod in vivo,since only Sphk2 knockout mice are resistant to fingolimod-induced lymphopenia. A major advantage of fingolimod as a therapeutic agent is the possibility of its oral application. Absorption is food-independent and slow (maximal plasma concentration after 12-16 h), but extensive, and its bioavailability is high (93%). It reaches steady state concentrations after 1-2 months during daily intake. Fingolimod shows high plasma protein binding (>99.7%), mainly to albumin, and in contrast to S1P, there is no evidence for fingolimod binding to ApoM/HDL. It has a large volume of distribution of approx. 20L/kg and shows slow blood clearance (6.3±2.3 L/h), resulting in a half-life of 6-9 days[1]. Fingolimod alleviates disease burden in immune-mediated animal models of multiple sclerosis[2].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 13 mg/mL (42.28 mM)
Ethanol 5 mg/mL (16.26 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 307.47
化学式

C19H33NO2

CAS号 162359-55-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 FTY-720A, FTY-720

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03345940 Terminated Drug: Fingolimod|Drug: Dimethyl Fumarate Relapsing Remitting Multiple Sclerosis Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta|Patient-Centered Outcomes Research Institute|Universita degli Studi di Genova April 30 2017 Phase 4
NCT02575365 Terminated Drug: 05 mg Fingolimod Cognition|Brain Volume Loss Novartis Pharmaceuticals|Novartis February 16 2016 Phase 4
NCT02490930 Completed Drug: Fingolimod Glioblastoma|Anaplastic Astrocytoma Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins July 2015 Early Phase 1

技术支持

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操作手册

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S1P Receptor Signaling Pathway Map

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