Selinexor (KPT-330)

别名: ATG-010 中文名称：塞利尼索

目录号：S7252 Purity: 99.74%

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。

Selinexor (KPT-330) Chemical Structure

CAS: 1393477-72-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	现货
5mg	806.94	现货
50mg	4670.15	现货
200mg	10401.3	现货
1g	16134.3	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

产品质控

批次：纯度： 99.74%

99.74

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
T24	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
MCF-7	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
BT474 cells	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
J82	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
TCCSUP	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
UM-UC-3	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
MV4-11	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
OCI-AML3	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
THP-1	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
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生物活性

产品描述

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。

靶点

CRM1 ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。^[1]
细胞实验	细胞系	MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41细胞系
	浓度	~1 μM
	孵育时间	72小时
	方法	细胞系培养在RPMI1640培养基中，补充10％胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估DMSO或KPT-330处理的细胞生存力。细胞按每孔10000个接种在96孔板中，与DMSO或浓度不断增加的KPT-330温育。72 小时后，测量KPT-330处理的细胞存活率，记为对照组DMSO处理细胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆转录病毒表达系统获得过表达BCL2的Jurkat细胞。感染BCL2或对照载体病毒的Jurkat细胞通过流式细胞仪进行排序，使用BCL2抗体，通过Western blot分析验证BCL2的表达。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p53 / CDKN1a / Survivin AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51		25948791
	Immunofluorescence	NPM1 / PU.1 XPO1 / tubulin		30015632
	Growth inhibition assay	Cell viability		28852098

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。^[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。^[2]
动物实验	Animal Models	T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型
	Dosages	20 -25 mg/kg
	Administration	口服处理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT05698147	Recruiting	Central Nervous System Lymphoma	Tong Chen\|Antengene Corporation\|Huashan Hospital	August 3 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05954780	Recruiting	Multiple Myeloma	iOMEDICO AG\|Stemline Switzerland GmbH\|Climedo Health GmbH	June 28 2023	--
NCT05170789	Withdrawn	Relapsed Multiple Myeloma\|Refractory Multiple Myeloma	Tulane University School of Medicine\|Karyopharm Therapeutics Inc\|Tulane University	April 27 2022	Phase 2
NCT05201118	Unknown status	Extramedullary Multiple Myeloma	Chunrui Li\|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.\|Tongji Hospital	January 1 2022	Phase 1

参考文献
[1] Etchin J, et al. Br J Haematol. 2013, 161(1), 117-127. [2] Tai YT, et al. Leukemia. 2014, 28(1), 155-165.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	443.31	分子式	C₁₇H₁₁F₆N₇O
CAS号	1393477-72-9	SDF	Download Selinexor (KPT-330) SDF
Smiles	C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (198.5 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (49.62 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (90.23 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.76 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	4.500mg/ml (10.15mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL90mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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