Selinexor (KPT-330)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7252 别名: ATG-010 中文名称:塞利尼索

CAS No. 1393477-72-9
Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
产品安全说明书
CRM1抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
KPT-330作为KPT-185的临床候选药,对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果,并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4,Jurkat,HBP-ALL,KOPTK-1,SKW-3,和DND-41细胞系生长,IC50为34-203 nM。[1] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在体内,KPT-330显著抑制T-ALL细胞(MOLT-4)和AML细胞(MV4-11)生长,对正常造血细胞几乎没有毒性。[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤(MM)骨损害的SCID小鼠,抑制MM诱导的骨溶解,并延长寿命。此外,KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1,直接损害破骨细胞形成和骨吸收,对成骨细胞和BMSCs影响极低。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 88 mg/mL (198.5 mM) |
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Ethanol | 40 mg/mL (90.23 mM) | |
Water | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 2% DMSO+40%PEG 300+5% Tween80 +ddH2O |
4mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 443.31 |
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化学式 | C17H11F6N7O |
CAS号 | 1393477-72-9 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | ATG-010 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04640779 | Not yet recruiting | Drug: Choline Salicylate|Drug: Selinexor | Recurrent Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Recurrent Mantle Cell Lymphoma|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma|Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Refractory Mantle Cell Lymphoma|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma | Mayo Clinic|National Cancer Institute (NCI) | December 15 2020 | Phase 1 |
NCT04534725 | Recruiting | Drug: Interferon alfa|Drug: Selinexor|Drug: Lenzilumab | Cancer|Covid19|Respiratory Viral Infection | Peter MacCallum Cancer Centre Australia | December 17 2020 | Phase 3 |
NCT04562870 | Not yet recruiting | Drug: Selinexor|Other: Physician''s Choice Treatment | Myelofibrosis | Karyopharm Therapeutics Inc | October 30 2020 | Phase 2 |
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