首页 Transmembrane Transporters CRM1 inhibitor Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330)

目录号：S7252 别名: ATG-010 中文名称：塞利尼索

仅限科研使用

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。

Selinexor (KPT-330) Chemical Structure

CAS: 1393477-72-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
RMB 806.94 现货
RMB 4670.15 现货
RMB 13022.1 现货
大包装 有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购，明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品（单支最小为1mg）
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Selinexor (KPT-330)发表文献61篇：

产品安全说明书

CRM1抑制剂选择性比较

相关化合物库

生物活性

产品描述 Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
靶点
CRM1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BT474 cells MnfqSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGX3SWgxNjFizszN NGfLd3kzPCCqIH;yJFQ5KGh? MYrpcoR2[2W|IHTp[oZmemWwdHnhcEBCc3Ric3nncoFtcW6pLTDhcoQhdWW2YXLvcIl{dS2jc4PvZ4lifGWmIHflcoUh\XiycnXzd4lwdiCycn;mbYxmey5? MUW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODl6N{O4NEc,OzB7OEezPFA9N2F-
MCF-7 NUjJVJFGTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NWT6Xo1UOC5zIN88US=> MYSyOEBpKG:{IES4JIg> M{ewS4lv\HWlZYOg[Iln\mW{ZX70bYFtKEGtdDDzbYdv[WyrbnetJIFv\CCvZYThZo9tcXOvLXHzd49kcWG2ZXSg[4Vv\SCneIDy[ZN{cW:wIIDyc4ZqdGW|Lh?= M3W0cVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyOUi3N|gxLz5|MEm4O|M5ODxxYU6=
THP-1 MmWzSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NG\oTGIzPCCq NIjJeY5EdGWjdnHn[UBw\iCSQWLQJIFv\CClYYPwZZNmKDNid3Xy[UB{fHKxbnfsfUBmdmijbnPl[EBqdiC2aHWgZ49u[mmwYYTpc44hfHKnYYTt[Y51KHeqZX6gZ49ueGG{ZXSgeI8hSUKWLUG5PUBweiCNUGStN|MxKGGub37l NXS3emF3RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C1PVY{QThpPkOwOVk3Ozl6PD;hQi=>
OCI-AML3 M4rPdGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MnXsNlQhcA>? Mor6R4xm[X[jZ3Wgc4YhWEGUUDDhcoQh[2G|cHHz[UA{KHencnWgd5Rzd26pbImg[Y5p[W6lZXSgbY4hfGinIHPvcYJqdmG2aX;uJJRz\WG2bXXueEB4cGWwIHPvcZBiemWmIITvJGFDXC1zOUmgc5IhU1CWLUOzNEBidG:wZR?= M2XId|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyNUm2N|k5Lz5|MEW5OlM6QDxxYU6=
MV4-11 NInTNXdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUCyOEBp MnfaR4xm[X[jZ3Wgc4YhWEGUUDDhcoQh[2G|cHHz[UA{KHencnWgd5Rzd26pbImg[Y5p[W6lZXSgbY4hfGinIHPvcYJqdmG2aX;uJJRz\WG2bXXueEB4cGWwIHPvcZBiemWmIITvJGFDXC1zOUmgc5IhU1CWLUOzNEBidG:wZR?= MV[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODV7NkO5PEc,OzB3OU[zPVg9N2F-
T24 M1:3VGNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MXiwMEAxNjBzLDCwMlEtKDFizszN NFL4PZA4OiCq NGP4TXVk\WyuII\pZYJqdGm2eTDk[YNz\WG|ZXSgbY4h[SCmb4PlJIRmeGWwZHXueEBu[W6wZYK= NYC1NmxLRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{CzOFk3PTBpPkOwN|Q6PjVyPD;hQi=>
J82 MojIR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> MmLLNEwhOC5yMTygNE4yNCBzIN88US=> M3\jV|czKGh? NYfKNFBG[2WubDD2bYFjcWyrdImg[IVkemWjc3XkJIlvKGFiZH;z[UBl\XCnbnTlcpQhdWGwbnXy M1fieVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyM{S5OlUxLz5|MEO0PVY2ODxxYU6=
TCCSUP M3v3e2NmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 NUTqPWJiOCxiMD6wNUwhOC5zLDCxJO69VQ>? M3HmeVczKGh? NXi1PJhN[2WubDD2bYFjcWyrdImg[IVkemWjc3XkJIlvKGFiZH;z[UBl\XCnbnTlcpQhdWGwbnXy M3fGVFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyM{S5OlUxLz5|MEO0PVY2ODxxYU6=
UM-UC-3 MmLOR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> NWjKRoNlOCxiMD6wNUwhOC5zLDCxJO69VQ>? NHzQZY44OiCq MnrsZ4VtdCC4aXHibYxqfHliZHXjdoVie2WmIHnuJIEh\G:|ZTDk[ZBmdmSnboSgcYFvdmW{ NUjGZpN2RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{CzOFk3PTBpPkOwN|Q6PjVyPD;hQi=>
Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K p53 / CDKN1a / Survivin 30112106 28852098 25948791
Immunofluorescence XPO1 / tubulin NPM1 / PU.1 30349650 30015632
Growth inhibition assay Cell viability 28852098
体内研究 在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：[1]
  • Cell lines: MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41细胞系
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞系培养在RPMI1640培养基中，补充10％胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估DMSO或KPT-330处理的细胞生存力。细胞按每孔10000个接种在96孔板中，与DMSO或浓度不断增加的KPT-330温育。72 小时后，测量KPT-330处理的细胞存活率，记为对照组DMSO处理细胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆转录病毒表达系统获得过表达BCL2的Jurkat细胞。感染BCL2或对照载体病毒的Jurkat细胞通过流式细胞仪进行排序，使用BCL2抗体，通过Western blot分析验证BCL2的表达。
动物实验：[1]
  • Animal Models: T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型
  • Dosages: 20 -25 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+40%PEG 300+5% Tween80 +ddH2O

 4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 443.31
化学式

C17H11F6N7O
CAS号 1393477-72-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05170789 Not yet recruiting Drug: Elotuzumab Selinexor and Dexamethasone (ESd) Relapsed Multiple Myeloma|Refractory Multiple Myeloma Tulane University School of Medicine|Karyopharm Therapeutics Inc|Tulane University January 7 2022 Phase 2
NCT05035745 Recruiting Drug: Talazoparib|Drug: Selinexor Advanced Refractory Solid Tumors|Advanced Triple Negative Breast Cancers|Metastatic Triple Negative Breast Cancers National University Hospital Singapore March 1 2021 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们