Selinexor (KPT-330)

目录号:S7252 别名: ATG-010 中文名称:塞利尼索

仅限科研使用

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。

Selinexor (KPT-330) Chemical Structure

CAS: 1393477-72-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
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RMB 4670.15 现货
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产品安全说明书

CRM1抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
靶点
CRM1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

KPT-330作为KPT-185的临床候选药,对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果,并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4,Jurkat,HBP-ALL,KOPTK-1,SKW-3,和DND-41细胞系生长,IC50为34-203 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BT474 cells MnfqSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGX3SWgxNjFizszN NGfLd3kzPCCqIH;yJFQ5KGh? MYrpcoR2[2W|IHTp[oZmemWwdHnhcEBCc3Ric3nncoFtcW6pLTDhcoQhdWW2YXLvcIl{dS2jc4PvZ4lifGWmIHflcoUh\XiycnXzd4lwdiCycn;mbYxmey5? MUW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODl6N{O4NEc,OzB7OEezPFA9N2F-
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K p53 / CDKN1a / Survivin 30112106 28852098 25948791
Immunofluorescence XPO1 / tubulin NPM1 / PU.1 30349650 30015632
Growth inhibition assay Cell viability 28852098
体内研究 在体内,KPT-330显著抑制T-ALL细胞(MOLT-4)和AML细胞(MV4-11)生长,对正常造血细胞几乎没有毒性。[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤(MM)骨损害的SCID小鼠,抑制MM诱导的骨溶解,并延长寿命。此外,KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1,直接损害破骨细胞形成和骨吸收,对成骨细胞和BMSCs影响极低。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41细胞系
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞系培养在RPMI1640培养基中,补充10%胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估DMSO或KPT-330处理的细胞生存力。细胞按每孔10000个接种在96孔板中,与DMSO或浓度不断增加的KPT-330温育。72 小时后,测量KPT-330处理的细胞存活率,记为对照组DMSO处理细胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆转录病毒表达系统获得过表达BCL2的Jurkat细胞。感染BCL2或对照载体病毒的Jurkat细胞通过流式细胞仪进行排序,使用BCL2抗体,通过Western blot分析验证BCL2的表达。
动物实验:[1]
  • Animal Models: T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型
  • Dosages: 20 -25 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40%PEG 300+5% Tween80 +ddH2O

4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 443.31
化学式

C17H11F6N7O

CAS号 1393477-72-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05170789 Not yet recruiting Drug: Elotuzumab Selinexor and Dexamethasone (ESd) Relapsed Multiple Myeloma|Refractory Multiple Myeloma Tulane University School of Medicine|Karyopharm Therapeutics Inc|Tulane University January 7 2022 Phase 2
NCT05035745 Recruiting Drug: Talazoparib|Drug: Selinexor Advanced Refractory Solid Tumors|Advanced Triple Negative Breast Cancers|Metastatic Triple Negative Breast Cancers National University Hospital Singapore March 1 2021 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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