Selinexor (KPT-330)
别名: ATG-010 中文名称：塞利尼索
Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
Selinexor (KPT-330) Chemical Structure
CAS: 1393477-72-9
客户使用Selleck的Selinexor (KPT-330)发表文献91篇
产品质控
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CRM1抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| T24 | Cell viability assay | 0, 0.01, 0.1, 1 μM | 72 h | cell viability decreased in a dose dependent manner | 30349650 |
| MCF-7 | Function assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles. | 30987380 |
| BT474 cells | Function assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles. | 30987380 |
| J82 | Cell viability assay | 0, 0.01, 0.1, 1 μM | 72 h | cell viability decreased in a dose dependent manner | 30349650 |
| TCCSUP | Cell viability assay | 0, 0.01, 0.1, 1 μM | 72 h | cell viability decreased in a dose dependent manner | 30349650 |
| UM-UC-3 | Cell viability assay | 0, 0.01, 0.1, 1 μM | 72 h | cell viability decreased in a dose dependent manner | 30349650 |
| MV4-11 | Function assay | 24 h | Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone | 30596398 | |
| OCI-AML3 | Function assay | 24 h | Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone | 30596398 | |
| THP-1 | Function assay | 24 h | Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone | 30596398 | |
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生物活性
| 产品描述 | Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41细胞系 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞系培养在RPMI1640培养基中，补充10％胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估DMSO或KPT-330处理的细胞生存力。细胞按每孔10000个接种在96孔板中，与DMSO或浓度不断增加的KPT-330温育。72 小时后，测量KPT-330处理的细胞存活率，记为对照组DMSO处理细胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆转录病毒表达系统获得过表达BCL2的Jurkat细胞。感染BCL2或对照载体病毒的Jurkat细胞通过流式细胞仪进行排序，使用BCL2抗体，通过Western blot分析验证BCL2的表达。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p53 / CDKN1a / Survivin AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 |
|
25948791 | |
| Immunofluorescence | NPM1 / PU.1 XPO1 / tubulin |
|
30015632 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28852098 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型 |
| Dosages | 20 -25 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05952687 | Not yet recruiting | Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS|CNS Tumor |
St. Jude Children''s Research Hospital |
January 2024 | Phase 1 |
| NCT05698147 | Recruiting | Central Nervous System Lymphoma |
Tong Chen|Antengene Corporation|Huashan Hospital |
August 3 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05954780 | Recruiting | Multiple Myeloma |
iOMEDICO AG|Stemline Switzerland GmbH|Climedo Health GmbH |
June 28 2023 | -- |
| NCT05170789 | Withdrawn | Relapsed Multiple Myeloma|Refractory Multiple Myeloma |
Tulane University School of Medicine|Karyopharm Therapeutics Inc|Tulane University |
April 27 2022 | Phase 2 |
| NCT05201118 | Recruiting | Extramedullary Multiple Myeloma |
Chunrui Li|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.|Tongji Hospital |
January 1 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 443.31 | 分子式 | C17H11F6N7O |
| CAS号 | 1393477-72-9 | SDF | Download Selinexor (KPT-330) SDF |
| Smiles | C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 89 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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