Eltanexor (KPT-8602)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8397 别名： ONO-7706，ATG-016

CAS No. 1642300-52-4

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。

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客户使用Selleck生产的Eltanexor (KPT-8602)发表文献8篇：

J Hematol Oncol, 2021, 14(1):97

PubMed: 34167562 ( click the link to review the publication )

Cell Death Dis, 2021, 12(1):29

PubMed: 33414399 ( click the link to review the publication )

Oncol Rep, 2021, 46(2)170

PubMed: 34165175 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-20-1315

PubMed: 32826328 ( click the link to review the publication )

Front Oncol, 2020, 10:1424

PubMed: 32923394 ( click the link to review the publication )

J Hematol Oncol, 2019,

PubMed: 31752970 ( click the link to review the publication )

mBio, 2019, 10(3)e00866-19

PubMed: 31088931 ( click the link to review the publication )

J Cell Mol Med, 2018, 22(12):6099-6111

PubMed: 30596398 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

CRM1抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。

靶点

XPO1 ^[1]

体外研究

在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂^[1]。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖^[2]。

Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	XPO1; PubMed: 26654943 Oncotarget MM.1S cells were treated with increasing concentrations of KPT-8602 followed by treatment with 0.1 μM biotinylated SINE compound and processed for the XPO1 occupancy assay. Digital western blot images for eluates and inputs as well as plots for the ratio 䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෋à鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ뙠ෆ䐺痖暼瘿뙠ෆᾰƌ 뙠ෆà㺣痖뙠ෆ𢡄뙤ෆ䀷痗뙤ෆ౴뙤ෆ㵶痗뙤ෆ뺖᎒泌Itemｾ᎒Count﫨呂뚔ෆ猴፲뙤ෆ፲씢痗猸፲髸莤䥷堙᎒ｾ᎒�堞ﻮ᎒፲露𢡄堚ю齃礤	26654943
Immunofluorescence	p53 / NPM1; PubMed: 27323910 Leukemia Representative confocal microscopy images of p53 and NPM1 in MV4-11 and OCI-AML3 cells. The left panel shows the DAPI staining (cell nucleus). The middle panel is p53 and NPM1 staining and the right panel is the merger of p53 and NPM1 and DAPI staining. p62 / p53 ; PubMed: 31088931 mBio Expression of p53 and p62 in AGS, HUH7, MM, and KMM cells after treatment with 1 µM KPT-8602 for 24 h analyzed by immunofluorescence assay. The sections were counterstained with DAPI, and pictures were taken with a confocal microscopy (magnification, ×600	27323910 31088931

体内研究

KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微^[1]。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间^[2]。

细胞实验： ^[2]	- 合并 Cell lines: Human CLL cells Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 24 h 和 48 h Method: MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry. (Only for Reference)
动物实验： ^[1]	- 合并 Animal Models: NOD-SCID-IL2Rcγ^null (NSG) mice Dosages: 15 mg/kg Administration: 口服填喂 (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	85 mg/mL warmed (198.46 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	'1 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Eltanexor (KPT-8602) SDF

分子量	428.29
化学式	C₁₇H₁₀F₆N₆O
CAS号	1642300-52-4
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	ONO-7706，ATG-016

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

g

每只动物给药体积

ul

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02649790	Recruiting	Drug: KPT-8602\|Drug: ASTX727\|Drug: Dexamethasone	Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)\|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)\|Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Higher Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)	Karyopharm Therapeutics Inc	January 2016	Phase 1\|Phase 2

研究领域

产品类型

定制您的化合物库

Eltanexor (KPT-8602)

客户使用Selleck生产的Eltanexor (KPT-8602)发表文献8篇：

产品安全说明书

CRM1抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download Eltanexor (KPT-8602) SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

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