Eltanexor (KPT-8602)
别名: ONO-7706，ATG-016
Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。
Eltanexor (KPT-8602) Chemical Structure
CAS: 1642300-52-4
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产品质控
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CRM1抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂[1]。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Human CLL cells | ||
| 浓度 | 0-10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h 和 48 h | |||
| 方法 | MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry. |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | XPO1 |
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26654943 | |
| Immunofluorescence | p53 / NPM1 p62 / p53 |
|
27323910 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微[1]。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05918055 | Recruiting | Myelodysplastic Syndromes |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
November 14 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02649790 | Active not recruiting | Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)|Acute Myeloid Leukemia (AML)|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS |
Karyopharm Therapeutics Inc |
January 2016 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.29 | 分子式 | C17H10F6N6O |
| CAS号 | 1642300-52-4 | SDF | Download Eltanexor (KPT-8602) SDF |
| Smiles | C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)C=C(C3=CN=CN=C3)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (198.46 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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