Eltanexor (KPT-8602)

目录号:S8397 别名: ONO-7706,ATG-016

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Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706,ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系,IC50范围为20-211 nM。

Eltanexor (KPT-8602) Chemical Structure

CAS: 1642300-52-4

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产品安全说明书

CRM1抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706,ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系,IC50范围为20-211 nM。
靶点
XPO1 [1]
体外研究

在细胞活力检测中,KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂[1]。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出,诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot XPO1 26654943
Immunofluorescence p53 / NPM1 p62 / p53 27323910 31088931
体内研究 KPT-8602具有口服活性,与selinexor具有类似的药代动力学活性,但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示,KPT-8602具有安全性,良好的耐受性,这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统,与selinexor相比,厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性,在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中,对人源AML细胞中,能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微[1]。在重复给药后,KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: Human CLL cells
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 24 h 和 48 h
  • Method:

    MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.

动物实验:

[1]

  • Animal Models: NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 口服填喂

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 428.29
化学式

C17H10F6N6O

CAS号 1642300-52-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02649790 Recruiting Drug: KPT-8602|Drug: ASTX727|Drug: Dexamethasone Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)|Acute Myeloid Leukemia (AML)|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS Karyopharm Therapeutics Inc January 2016 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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