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S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-023-01338-y
Nat Commun, 2024, 15(1):1231
S7551 Piperlongumine Piperlongumine (PPLGM, Piplartine),存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱,能够增加reactive oxygen species (ROS)水平,并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;一种新型的CRM1抑制剂;在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394
Nat Commun, 2022, 13(1):7799
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706,ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系,IC50范围为20-211 nM。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Sci Rep, 2023, 13(1):18554
Biomedicines, 2022, 10(9)2145
S7125 KPT-185 KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂,可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡,IC50约为25 nM。
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150
S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
Cell Rep, 2022, 38(10):110472
NAR Cancer, 2022, 4(4):zcac033
S7251 KPT-276 KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424
Nat Commun, 2019, 10(1):3827
S7580 Leptomycin B Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) 是一种从链霉菌中分离的强效抗真菌抗生素,可作为核输出因子 CRM1 的特异性抑制剂。 Leptomycin B 通过共价抑制 CRM1 快速诱导癌细胞系的细胞毒性作用,IC50 值为 0.1 nM–10 nM。
Cell Death Discov, 2023, 9(1):324
Commun Biol, 2022, 5(1):1391
S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-023-01338-y
Nat Commun, 2024, 15(1):1231
S7551 Piperlongumine Piperlongumine (PPLGM, Piplartine),存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱,能够增加reactive oxygen species (ROS)水平,并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;一种新型的CRM1抑制剂;在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394
Nat Commun, 2022, 13(1):7799
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706,ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系,IC50范围为20-211 nM。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Sci Rep, 2023, 13(1):18554
Biomedicines, 2022, 10(9)2145
S7125 KPT-185 KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂,可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡,IC50约为25 nM。
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150
S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
Cell Rep, 2022, 38(10):110472
NAR Cancer, 2022, 4(4):zcac033
S7251 KPT-276 KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424
Nat Commun, 2019, 10(1):3827
S7580 Leptomycin B Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) 是一种从链霉菌中分离的强效抗真菌抗生素,可作为核输出因子 CRM1 的特异性抑制剂。 Leptomycin B 通过共价抑制 CRM1 快速诱导癌细胞系的细胞毒性作用,IC50 值为 0.1 nM–10 nM。
Cell Death Discov, 2023, 9(1):324
Commun Biol, 2022, 5(1):1391

CRM1抑制剂选择性比较

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