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CRM1抑制剂选择性比较

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
Cell Rep, 2022, 38(10):110472
Cell Death Dis, 2022, 13(2):174
Neoplasia, 2022, 26:100776
S7125 KPT-185 KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂，可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡，IC50约为25 nM。
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150
Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111505
S7251 KPT-276 KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424
Nat Commun, 2019, 10(1):3827
S7580New Leptomycin B Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) 是一种从链霉菌中分离的强效抗真菌抗生素，可作为核输出因子 CRM1 的特异性抑制剂。 Leptomycin B 通过共价抑制 CRM1 快速诱导癌细胞系的细胞毒性作用，IC50 值为 0.1 nM–10 nM。
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。
Exp Cell Res, 2022, 416(2):113180
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):97
Cell Death Dis, 2021, 12(1):29
S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的，选择性XPO1/CRM1抑制剂。
Cell Rep, 2022, 38(10):110472
Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 208:111668
Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3335
S7551 Piperlongumine Piperlongumine (PPLGM, Piplartine)，存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱，能够增加reactive oxygen species (ROS)水平，并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；一种新型的CRM1抑制剂；在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR。
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Nat Commun, 2022, 13(1):107
SLAS Discov, 2021, 24725552211020678
S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
Cell Rep, 2022, 38(10):110472
Cell Death Dis, 2022, 13(2):174
Neoplasia, 2022, 26:100776
S7125 KPT-185 KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂，可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡，IC50约为25 nM。
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150
Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111505
S7251 KPT-276 KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424
Nat Commun, 2019, 10(1):3827
S7580New Leptomycin B Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) 是一种从链霉菌中分离的强效抗真菌抗生素，可作为核输出因子 CRM1 的特异性抑制剂。 Leptomycin B 通过共价抑制 CRM1 快速诱导癌细胞系的细胞毒性作用，IC50 值为 0.1 nM–10 nM。
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。
Exp Cell Res, 2022, 416(2):113180
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):97
Cell Death Dis, 2021, 12(1):29
S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的，选择性XPO1/CRM1抑制剂。
Cell Rep, 2022, 38(10):110472
Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 208:111668
Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3335
S7551 Piperlongumine Piperlongumine (PPLGM, Piplartine)，存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱，能够增加reactive oxygen species (ROS)水平，并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；一种新型的CRM1抑制剂；在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR。
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Nat Commun, 2022, 13(1):107
SLAS Discov, 2021, 24725552211020678
S7580New Leptomycin B Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) 是一种从链霉菌中分离的强效抗真菌抗生素，可作为核输出因子 CRM1 的特异性抑制剂。 Leptomycin B 通过共价抑制 CRM1 快速诱导癌细胞系的细胞毒性作用，IC50 值为 0.1 nM–10 nM。
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