Lesinurad sodium

别名: Selexipag, Zurampic, RDEA-594 sodium 中文名称:雷西纳德,利司拉德钠

Lesinurad (Selexipag, RDEA-594) sodium (Zurampic) 是一种选择性的尿酸重吸收 uric acid reabsorption 抑制剂(SURI),正在研究中用于治疗痛风。Lesinurad sodium 可抑制尿酸转运蛋白 URAT1 和肾脏转运蛋白 OAT,对OAT1和OAT3的IC50/Km值分别为4.3 μM/0.85 μM和3.5 μM/2 μM。

Lesinurad sodium Chemical Structure

Lesinurad sodium Chemical Structure

CAS: 1151516-14-1

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5mg RMB 794.48 现货
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批次: S518901 DMSO] 85 mg/mL] false] Ethanol] 85 mg/mL] false] Water] 8 mg/mL] false 纯度: 99.96%
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OAT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lesinurad (Selexipag, RDEA-594) sodium (Zurampic) 是一种选择性的尿酸重吸收 uric acid reabsorption 抑制剂(SURI),正在研究中用于治疗痛风。Lesinurad sodium 可抑制尿酸转运蛋白 URAT1 和肾脏转运蛋白 OAT,对OAT1和OAT3的IC50/Km值分别为4.3 μM/0.85 μM和3.5 μM/2 μM。
靶点
URAT1 [1] OAT1 [1]
(Cell-free assay)
OAT3 [1]
(Cell-free assay)
OAT3 [1]
(Cell-free assay)
OAT1 [1]
(Cell-free assay)
0.85 μM(Km) 2 μM(Km) 3.5 μM 4.3 μM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04435782 Terminated
Pulmonary Arterial Hypertension
Actelion
July 7 2021 Phase 4
NCT04565990 Active not recruiting
Hypertension Pulmonary
Actelion
May 3 2021 Phase 3
NCT04175600 Active not recruiting
Hypertension Pulmonary
Actelion
January 16 2020 Phase 3
NCT03492177 Active not recruiting
Pulmonary Arterial Hypertension
Actelion
July 23 2018 Phase 2
NCT03496506 Completed
Healthy Subjects
Actelion
March 5 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 426.26 分子式

C17H13BrN3NaO2S

CAS号 1151516-14-1 SDF --
Smiles [Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)[N]1C2=CC=C(C3CC3)C4=CC=CC=C24
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 85 mg/mL ( 199.4 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 8 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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