Letermovir (AIC246)

别名: MK-8228 中文名称:莱特莫韦,乐特莫韦

Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物,靶向病毒末端酶复合体,对DNA聚合酶抑制剂具有抗性的病毒也具有活性。

Letermovir (AIC246) Chemical Structure

Letermovir (AIC246) Chemical Structure

CAS: 917389-32-3

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CMV抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物,靶向病毒末端酶复合体,对DNA聚合酶抑制剂具有抗性的病毒也具有活性。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

AIC246能够阻止病毒复制,而不抑制后代巨细胞病毒DNA的合成或病毒蛋白的合成。AIC246是目前有效的抗HCMV(巨细胞病毒)的试剂之一,其在细胞中的EC50值约为5 nM,而选择性指数超过15000[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠移植瘤模型中,AIC246处理的实验组小鼠相对安慰剂处理的对照组小鼠,其移植细胞中HCMV效价发生剂量依赖性的降低[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06118515 Not yet recruiting
Congenital Cytomegalovirus Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
November 16 2023 Phase 1
NCT06057194 Not yet recruiting
Infections Cytomegalovirus
Maimónides Biomedical Research Institute of Córdoba|MERCK SHARP & DOHME DE ESPAÑA S.A.
October 2023 Phase 2
NCT05446571 Recruiting
Pregnant Women|CMV Infected Fetuses
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
October 20 2023 Phase 3
NCT06001320 Recruiting
Kidney Transplant; Complications|CMV
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC
September 25 2023 Early Phase 1
NCT05626530 Recruiting
Cytomegalovirus Infections|Infection in Solid Organ Transplant Recipients|Neutropenia|Antiviral Toxicity
Tufts Medical Center
February 2 2023 Phase 4
NCT06021210 Recruiting
CMV Infection|Hematopoietic Stem Cell Transplantation
The First Affiliated Hospital of Soochow University
July 7 2022 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 572.55 分子式

C29H28F4N4O4

CAS号 917389-32-3 SDF --
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 174.65 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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