MAC-545496

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S6771

MAC-545496 Chemical Structure

CAS No. 838810-96-1

MAC-545496是一种纳摩尔浓度的glycopeptide-resistance-associated protein R(GraR)抑制剂,对全长GraR蛋白(Kd≤0.1 nM)具有很强的结合亲和力。 MAC-545496可以逆转耐甲氧西林菌株中的β-内酰胺耐药性,并与CAMP协同作用。 MAC-545496在巨噬细胞中显示出显着的活性,并减弱了苜蓿根瘤菌幼虫感染模型中的金黄色葡萄球菌毒力。

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产品安全说明书

Anti-infection抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MAC-545496是一种纳摩尔浓度的glycopeptide-resistance-associated protein R(GraR)抑制剂,对全长GraR蛋白(Kd≤0.1 nM)具有很强的结合亲和力。 MAC-545496可以逆转耐甲氧西林菌株中的β-内酰胺耐药性,并与CAMP协同作用。 MAC-545496在巨噬细胞中显示出显着的活性,并减弱了苜蓿根瘤菌幼虫感染模型中的金黄色葡萄球菌毒力。
靶点
GraR [1]
(Cell-free assay)
0.1 nM(Kd)
体外研究

MAC-545496 shows inhibition of mprF expression in a concentration-dependent manner; the half-maximal inhibitory concentration (IC50) is 0.0376 µg/mL—matching with the concentration range of the synergistic effect with cefuroxime. MAC-545496 only inhibits the citrate-induced biofilm formation in the wild type in a concentration-dependent manner, suggesting additional potential as a lead for drug discovery. Treatment of S. aureus-infected macrophages with different doses of MAC-545496 added 30 min after phagocytosis shows that the MAC-545496 halts S. aureus replication within macrophages starting at 0.5 µg/mL.[1].

体内研究

MAC-545496 activity is evidenced by increased survival of the drug-treated larvae as compared to infected untreated ones. This corresponds to concentration-dependent killing of S. aureus in the hemolymph of the larvae observed from the CFUs recovered from the hemolymph 200 min after infection. This matchs with the attenuated virulence of the graR::Tn mutant relative to the wild type in Galleria. Treatment with MAC-545496 recapitulates the phenotype of ΔgraR and ΔgraS mutants, effectively inhibiting intracellular S. aureus growth.[1].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: RAW macrophages
  • Concentrations: 20 µg/mL
  • Incubation Time: 12 h
  • Method:

    Stationary-phase cells are washed and diluted in serum-free RPMI (SF-RPMI) and used for infection of RAW macrophages at a multiplicity of infection of ten. One set of replicates for S. aureus USA300 contains MAC-545496 (20 µg/mL) so that the drug is present throughout every step of the experiment. Macrophages exposed to bacteria are centrifuged at 277g to synchronize infection and after 30 min at 37 °C in 5% CO2, the medium is replaced with SF-RPMI containing gentamicin (100 µg/mL) for 1 h. Here, after phagocytosis, another set of S. aureus USA300 replicates are exposed to MAC-545496 along with gentamicin so that the drug is added after the bacteria are phagocytosed. For wells already treated with MAC-545496, the drug is added too. After gentamicin treatment, one set of wells are lysed by treatment with 0.5 ml of 0.1% Triton X-100 after washing with PBS. The remaining well for each infection is incubated with RPMI containing 5% (vol/vol) non-heat-inactivated FBS until 12 h after infection when the cells are lysed.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: Galleria mellonella larvae
  • Dosages: 10 µL/100 mg
  • Administration: IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 84 mg/mL (200.05 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 419.89
化学式

C18H18ClN5O3S

 

CAS号 838810-96-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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