MCC950 Sodium
别名: CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium
MCC950 Sodium是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂，在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。
MCC950 Sodium Chemical Structure
CAS: 256373-96-3
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| 16HBE cells | Cell viability assay | 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM | 24, 48, 72h | 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. | 29258746 |
| INS-1 cells | Function assay | 0.01 μM | 1 h | MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. | 30939192 |
| THP-1 monocytes | Function assay | 1 μM | 30 mins | Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. | 26173988 |
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM | 27994733 | |
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM | 26422006 | |
| macrophages | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. | 29338910 | |
| macrophages | Function assay | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. | 29338910 | ||
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生物活性
| 产品描述 | MCC950 Sodium是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂，在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MCC950在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中，抑制经典和非经典NLRP3激活，IC50分别为7.5和8.1 nM。MCC950特异性抑制NLRP3的激活，不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1这些炎症小体[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44 |
|
28865486 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27670879 | |
| Immunofluorescence | ALDH1 / BIM1 / CD44 |
|
28865486 | |
| ELISA | IL-1β |
|
28726778 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MCC950减少白介素-1β(IL-1β)的产生、减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎的严重性。在自身炎症性疾病Cryopyrin蛋白相关周期性综合征的小鼠模型中，MCC950能够挽救其新生时期的死亡。在间接体外实验中，在来源于韦二氏综合征患者的样品具有活性[1]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 426.46 | 分子式 | C20H23N2O5S.Na |
| CAS号 | 256373-96-3 | SDF | Download MCC950 Sodium SDF |
| Smiles | CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 43 mg/mL (100.83 mM) Ethanol : 43 mg/mL (100.83 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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