MCC950 Sodium

别名: CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium

MCC950 Sodium是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂,在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。

MCC950 Sodium Chemical Structure

MCC950 Sodium Chemical Structure

CAS: 256373-96-3

规格 价格 库存 购买数量
10mg RMB 877.22 现货
50mg RMB 3661.44 现货
200mg RMB 8165.69 现货
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NLRP3抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
16HBE cells Cell viability assay 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM 24, 48, 72h 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. 29258746
INS-1 cells Function assay 0.01 μM 1 h MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. 30939192
THP-1 monocytes Function assay 1 μM 30 mins Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. 26173988
mouse BMDM cells Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM 27994733
mouse BMDM cells Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM 26422006
macrophages Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. 29338910
macrophages Function assay Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. 29338910
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生物活性

产品描述 MCC950 Sodium是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂,在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。
靶点
NLRP3 [1]
(in BMDM (bone marrow derived macrophages))
NLRP3 [1]
(in HMDM)
7.5nM 8.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

MCC950在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中,抑制经典和非经典NLRP3激活,IC50分别为7.5和8.1 nM。MCC950特异性抑制NLRP3的激活,不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1这些炎症小体[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44 28865486
Growth inhibition assay Cell viability 27670879
Immunofluorescence ALDH1 / BIM1 / CD44 28865486
ELISA IL-1β 28726778
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

MCC950减少白介素-1β(IL-1β)的产生、减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎的严重性。在自身炎症性疾病Cryopyrin蛋白相关周期性综合征的小鼠模型中,MCC950能够挽救其新生时期的死亡。在间接体外实验中,在来源于韦二氏综合征患者的样品具有活性[1]

动物实验 Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 426.46 分子式

C20H23N2O5S.Na

CAS号 256373-96-3 SDF Download MCC950 Sodium SDF
Smiles CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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