Milnacipran HCl

中文名称:盐酸米那普仑

Milnacipran HCl能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT),其IC50分别是77 nM和420 Nm

Milnacipran HCl Chemical Structure

Milnacipran HCl Chemical Structure

CAS: 101152-94-7

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生物活性

产品描述 Milnacipran HCl能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT),其IC50分别是77 nM和420 Nm
靶点
norepinephrine transporter (NET) [1] norepinephrine transporter (SERT) [1]
77 nM 420 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Milnacipran主要以本体和葡萄糖醛酸苷的形式通过尿液排出(>80%),仅有少部分(<10%)通过CYP3A4酶催化的N端脱乙基作用代谢掉[1] Milnacipran在高浓度时能抑制某一配体离子通道(LGIC)受体,包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受体,其IC50分别是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前额皮质中细胞外的5-HT和 NA的水平,这种影响效应与剂量相关。在抑郁症动物行为模型中,Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能显著降低大鼠的强迫性游泳实验中的静止时间。在焦虑症动物行为模型中,Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能显著降低大鼠条件性恐惧压力测试实验中不动时间。[3] Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活动豚鼠下丘脑中细胞外的NA和5-HT的水平,这种作用是剂量依赖的。在自由活动豚鼠下丘脑中,分别用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran处理,分别能减少57%和47%的NA代谢产物MHPG。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01329406 Unknown status
Osteoarthritis
Analgesic Solutions|Forest Laboratories
July 2011 Phase 4
NCT01328002 Terminated
Primary Fibromyalgia
Forest Laboratories|Cypress Bioscience Inc.
April 30 2011 Phase 2
NCT01418651 Terminated
Fibromyalgia
Banner Health|Forest Laboratories
March 2011 Phase 3
NCT01288807 Completed
Fibromyalgia
University of California San Diego|Forest Laboratories|US Department of Veterans Affairs
February 2011 Phase 4
NCT00725101 Completed
Fibromyalgia
Eli Lilly and Company
June 2008 --

化学信息&溶解度

分子量 282.81 分子式

C15H22N2O.HCl

CAS号 101152-94-7 SDF Download Milnacipran HCl SDF
Smiles CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( (201.54 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 57 mg/mL (201.54 mM)

Ethanol : 57 mg/mL (201.54 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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