Mozavaptan

别名: OPC-31260 中文名称:莫扎伐普坦

Mozavaptan (OPC-31260)是一种新型,竞争性的vasopressin受体拮抗剂,作用于V1V2受体,IC50分别为1.2 μM和14 nM。

Mozavaptan Chemical Structure

Mozavaptan Chemical Structure

CAS: 137975-06-5

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生物活性

产品描述 Mozavaptan (OPC-31260)是一种新型,竞争性的vasopressin受体拮抗剂,作用于V1V2受体,IC50分别为1.2 μM和14 nM。
靶点
Vasopressin receptor 2 [2] Vasopressin receptor 1 [2]
14 nM 1.2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Mozavaptan (OPC-31260)是一种非肽类,口服有效的,竞争性AVP抑制剂,作用于V1和V2受体,选择性比为1:25,说明作用于V2受体选择性相对高。[1] Mozavaptan (OPC-31260) 竞争性抑制AVP结合到V1和V2受体。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Mozavaptan (OPC-31260) 处理酒精麻醉状态下的大鼠,抑制外源性AVP的抗利尿作用,这种作用具有剂量依赖性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 剂量口服处理正常清醒大鼠,增加尿流量,降低尿渗透压,这种作用具有剂量依赖性。[2]
动物实验 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 10, 30, 100μg/kg
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 427.54 分子式

C27H29N3O2

CAS号 137975-06-5 SDF Download Mozavaptan SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 85 mg/mL ( (198.81 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (23.38 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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