Naloxone HCl

中文名称:盐酸纳洛酮

Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。

Naloxone HCl Chemical Structure

Naloxone HCl Chemical Structure

CAS: 357-08-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1056.92 现货
50mg RMB 791.46 现货
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Opioid Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。
靶点
Opioid receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体(+)- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放,并抑制小胶质细胞产生超氧自由基,这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[(3)H] LPS到细胞膜的结合,但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用,过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。 [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Naloxone(18.0毫克/公斤)抑制大鼠对水的摄入,当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时,Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗,而不改变水的摄入。[2] 在饮用啤酒和近啤酒大鼠中,Naloxone(10 毫克/千克)引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 [3] 在大鼠黑质中,Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化,并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。[4] N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段,Naloxone抑制本镇痛活性,而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05876572 Not yet recruiting
Opioid Overdose
Johns Hopkins University|DEKA S.r.l.
January 2024 Phase 4
NCT05256394 Not yet recruiting
Chronic Pain|Opioid Use|Musculoskeletal Pain
University of Florida|Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ)
September 15 2023 Not Applicable
NCT05645016 Suspended
Opioid Overdose
New York State Psychiatric Institute
April 1 2023 Not Applicable
NCT05657106 Recruiting
Opioid-Related Disorders|Hepatitis C (HCV)|Human Immunodeficiency Virus (HIV)|Drug Overdose|Substance Abuse|Intravenous Drug Usage|Opiate Substitution Treatment|Sexually Transmitted Diseases
April M Young|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|University of Kentucky
March 6 2023 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 363.84 分子式

C19H21NO4.HCl

CAS号 357-08-4 SDF Download Naloxone HCl SDF
Smiles C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( 200.63 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 73 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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