Naltrexone HCl

别名: PTI-901 中文名称:盐酸纳曲酮

Naltrexone HCl(PTI-901)是一种阿片受体拮抗剂,主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。

Naltrexone HCl Chemical Structure

Naltrexone HCl Chemical Structure

CAS: 16676-29-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1062.98 现货
50mg RMB 647.01 现货
1g RMB 5487.3 现货
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Opioid Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Naltrexone HCl(PTI-901)是一种阿片受体拮抗剂,主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。
靶点
opioid receptor [1]
8 nM
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在猕猴中,Naltrexone (0.32 mg/kg) 在维持最高响应(1%或2%)的浓度下减弱乙醇增强的反应。在产生少量乙醇摄取(g/kg)的低乙醇浓度(0.25%)和产生适量摄取的高乙醇浓度(4%)下,Naltrexone (0.1 mg/kg)减弱乙醇增强的反应。[1] Naltrexone (1-3 mg/kg)有效并剂量依赖性抑制充满8%乙醇的液体瓢非偶然传递产生的乙醇需求。[2] Naltrexone(大约100 ng/kg)与吗啡(3 mg/kg)共同给药时,对吗啡的镇痛效能产生最佳放大。[3]在大鼠甩尾测试中,Naltrexone (10 ng/kg i.p.)增强吗啡急性次最大剂量囊内(5 mg)或全身(7.5 mg/kg i.p.)给药的镇痛作用。在大鼠中,Naltrexone结合吗啡抑制吗啡镇痛作用的减弱,并防止吗啡疗效的损失。[4] Naltrexone显著抑制乙醇自身给药,并防止乙醇诱导的渗透多巴胺水平的增加。[5] Naltrexone完全防止产前应激 (PS)雄性的肛门与生殖器间距离的减少,并恢复两性的生长速率。Naltrexone也会减少PS大鼠在十字迷宫的焦虑,使测定的阿片组分增加到对照组水平,但是增加了对照男性的焦虑。[6]

化学信息&溶解度

分子量 377.86 分子式

C20H23NO4.HCl

CAS号 16676-29-2 SDF Download Naltrexone HCl SDF
Smiles C1CC1CN2CCC34C5C(=O)CCC3(C2CC6=C4C(=C(C=C6)O)O5)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( (198.48 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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