Olsalazine Sodium
中文名称：奥沙拉嗪钠
Olsalazine Sodium 是一种抗炎症前体药，包含2个5-ASA部分，通过偶氮键相连。
Olsalazine Sodium Chemical Structure
CAS: 6054-98-4
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客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
Anti-infection抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Olsalazine Sodium 是一种抗炎症前体药，包含2个5-ASA部分，通过偶氮键相连。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Olsalazine对肠道电解质显示出多效性。体外应用Olsalazine (< 2.89 mM)同时增加大鼠和兔子回肠黏膜中钠离子和氯离子的分泌，并增加氯离子的吸收。在离体的大鼠结肠中，Olsalazine 的浓度< 11.5 mM时也会剂量依赖性降低净钠，更大程度上，会降低氯化物的吸收。钾的分泌仅在高Olsalazine浓度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也会抑制离体大鼠空肠中葡萄糖和乳糖的吸收。[1] Olsalazine是人肠道巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂，IC50为0.39 mM。[2] Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒细胞，或通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应产生的超氧游离基产物，使其分别减少31%和73%。[3] Olsalazine衍生的mesalazine可能改善结肠粘膜/炎症的其他可能机制，是抑制血小板活化因子，抑制人单核细胞中细胞因子的产生，抑制结肠脂肪酸氧化，通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖，通过抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯，[4]，通过对前列腺素15-羟基脱氢酶的作用调控前列腺素性能[5]并干扰白细胞的功能。[6] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 口服给药后，由于很少的母分子从胃肠道被吸收，Olsalazine成为传递mesalazine到结肠的一种方式。在结肠中，偶氮还原酶细菌裂解偶氮键，释放2分子mesalazine，证明了对肠炎性疾病的治疗作用。[1]对患有葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠，Olsalazine (50毫克/千克/天)显著延长其生存。 患有结肠癌的啮齿动物模型中，Olsalazine抑制肿瘤的生长。在1,2-二甲基肼治疗的大鼠中，Olsalazine (25毫克/千克/天)分别减少58.17%的肿瘤数量和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药诱导细胞凋亡数量增加1.7倍，并伴随42.4%细胞增值率的减少。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | DMH诱导的原发性结肠肿瘤 |
| Dosages | 25 毫克/千克/天 | |
| Administration | 通过食物给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 346.2 | 分子式 | C14H8N2O6.2Na |
| CAS号 | 6054-98-4 | SDF | Download Olsalazine Sodium SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)[O-])C(=O)O)C(=O)O)[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 41 mg/mL DMSO : 4 mg/mL ( (11.55 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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