Paroxetine HCl

目录号:S3005 别名: BRL-29060A, FG-7051 中文名称:盐酸帕罗西汀

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Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI类抗抑郁药。

Paroxetine HCl Chemical Structure

CAS: 78246-49-8

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产品安全说明书

Serotonin Transporter抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI类抗抑郁药。
靶点
AChR [1] 5-HT [1]
体外研究

Paroxetine显然通过增加5-HT的浓度在细胞外隔室,从而提高血清素神经传递发挥其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流脑干切片中,Paroxetine(1-300 μM)浓度依赖性降低DRN羟色胺能神经元的燃烧率,IC 50值为1.4 μM。[1] Paroxetine是desipramine羟基化的高度有效的抑制剂,抑制常数(Ki)为2 mM,这表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。[2] 在大鼠皮层和体外下丘脑突触中,Paroxetine被证明是一种有效的(Ki=1.1 nM)和[3H]-5-羟色胺(5-HT)的特异性抑制剂。Paroxetine表现对毒蕈碱受体的弱亲和力(ki=89 nM),至少是15倍弱于amitriptyline(ki=5.1 nM)。[3] Paroxetine通过抑制代谢中间复合物的形成而使CYP2D6失活。[4]

体内研究 对大鼠下丘脑突触体,Paroxetine产生剂量相关的抑制[3H]-5-羟色胺摄取(ED50=1.9 毫克/千克),但对[3H] -L-去甲肾上腺素(NA)的摄取影响不大(ED50大于30 毫克/千克)。在大鼠脑组织中,Paroxetine(ED50 1-3 毫克/千克,PO)可以防止对chloroamphetamine(PCA)的5-HT的消耗作用,这表明在体内的5-HT摄取的抑制。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 365.83
化学式

C19H20FNO3.HCl

CAS号 78246-49-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03329573 Completed Drug: Paroxetine IR tablets A|Drug: Paroxetine IR tablets B Anxiety Disorders GlaxoSmithKline May 30 2018 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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