Lorlatinib (PF-6463922)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7536 中文名称：劳拉替尼

Lorlatinib (PF-6463922) Chemical Structure

CAS No. 1454846-35-5

Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2432.43 现货
RMB 1622.95 现货
RMB 6531.11 现货
有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购，明日送达，全国免运费！

全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Lorlatinib (PF-6463922)发表文献28篇：

产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。
靶点
ROS1 [1]
(Cell-free assay)		 ALK [1]
(Cell-free assay)		 ALK (L1196M) [1]
(Cell-free assay)		 LTK (TYK1) [1]
(Cell-free assay)		 FER [1]
(Cell-free assay)
<0.02 nM(Ki) <0.07 nM(Ki) 0.07 nM(Ki) 2.7 nM 3.3 nM
体外研究

PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性，IC50范围为0.2 nM-77 nM。[1]在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中，PF-06463922显著抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡。[2] 在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中，PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性，并诱导细胞凋亡。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NIH-3T3 NFrkVGFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M4\qc|EhcHJ? M{DSSmlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hTU2OND3meZNm\CCDTFugSlEyPzSOIH31eIFvfCCneIDy[ZN{\WRiaX6gcY92e2ViTlnIMVNVOyClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCyaH;zdIhwNUGOSzDs[ZZmdCCjZoTldkAyKGi{IHL5JJNidmS5aXPoJGVNUVODLDDJR|UxKD1iMD6wNFAzKM7:TT6= MXq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDhzOUGxOkc,OjR6MUmxNVY9N2F-
NIH/3T3 NYDIVFZNTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXLJcohq[mm2aX;uJI9nKHerbHSgeJlx\SCHTVy0M2FNUyCIMUG3OGwhdXW2YX70JEh2dmuwb4fuJI9zcWerbjmg[ZhxemW|c3XkJIlvKE6LSD:zWFMh[2WubIOsJGlEPTBiPTCwMlAxODJizszNMi=> NXXHV2pSRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki0N|E{PDBpPkK4OFMyOzRyPD;hQi=>
BAF3 Mm\zRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZZN{[Xl? NWnucG9MPzJiaILz MlPWRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDtc5V{\SCEQV[zJINmdGy|IHjhdoJwemmwZzDDSFc1NVKRU{GgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IGPSRkBweiCFQ1u4JIF{e2G7LDDJR|UxKD1iMD6wNFEzKM7:TT6= NHPhZ3c9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUK4PFk1OCd-MkmyPFg6PDB:L3G+
NIH-3T3 MlTxSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1\vVVEhcHJ? MVjJcohq[mm2aX;uJI9nKHerbHSgeJlx\SCqdX3hckBGVUx2LX\1d4VlKEGOSzDlfJBz\XO|ZXSgbY4hdW:3c3WgUmlJNTOWMzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDwbI9{eGixconsZZRm\CCDTFugcIV3\WxiYX\0[ZIhOSCqcjDifUB{[W6md3njbEBGVEmVQTygTWM2OCB;IECuNFAyOyEQvF2u NHW4NWw9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEixPVEyPid-MkS4NVkyOTZ:L3G+
NIH/3T3 Ml3CSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MVPJcohq[mm2aX;uJI9nKHerbHSgeJlx\SCHTVy0M2FNUyBqdX7rco94diCxcnnnbY4qKGW6cILld5Nm\CCrbjDOTWgwO1R|IHPlcIx{NCCLQ{WwJF0hOC5yMEGzJO69VS5? MoHYQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh2M{GzOFAoRjJ6NEOxN|QxRC:jPh?=
NIH-3T3 NXGxfXF[TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NUPjZpg4OSCqch?= NYru[IpWUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCHTVy0MYZ2e2WmIFHMT{BEOTF3NmmgcZV1[W62IHX4dJJme3OnZDDpckBud3W|ZTDOTWguO1R|IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IIDoc5NxcG9vQVzLJIxmfmWuIHHmeIVzKDFiaIKgZpkhe2GwZIfpZ4ghTUyLU1GsJGlEPTBiPTCwMlAxOTZizszNMi=> MojLQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR6MUmxNVYoRjJ2OEG5NVE3RC:jPh?=
NIH/3T3 NETj[3JHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MVHJcohq[mm2aX;uJI9nKHerbHSgeJlx\SCHTVy0M2FNUyCFMUG1OnkhdXW2YX70JEh2dmuwb4fuJI9zcWerbjmg[ZhxemW|c3XkJIlvKE6LSD:zWFMh[2WubIOsJGlEPTBiPTCwMlAxOTZizszNMi=> NFnQRZg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OESzNVM1OCd-Mki0N|E{PDB:L3G+
BAF3 M{DZ[GFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIF{e2G7 MUi3NkBpenN? M2DvZmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgcY92e2ViQlHGN{Bk\WyuczDoZZJjd3KrbnegSW1NPC2DTFugZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IGPSRkBweiCFQ1u4JIF{e2G7LDDJR|UxKD1iMD6wNFI6KM7:TT6= NWrJb5BWRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyPFg6PDBpPkK5Nlg5QTRyPD;hQi=>
KARPAS299 MWLBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhd5NigQ>? Mk\tO|IhcHK| MlzKRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCNQWLQRXMzQTliY3XscJMhcGG{Yn;ybY5oKE6STT3BUGsh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JHNTSiCxcjDDR2s5KGG|c3H5MEBKSzVyIE2gNE4xODNizszNMi=> NFyyNXY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUK4PFk1OCd-MkmyPFg6PDB:L3G+
NIH-3T3 M3nQUmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3jReFEhcHJ? Ml;XTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBGVUx2LX\1d4VlKEGOSzDTNVIxPllibYX0ZY51KGW6cILld5Nm\CCrbjDtc5V{\SCQSVitN3Q{KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHCqb4PwbI8uSUyNIHzleoVtKGGodHXyJFEhcHJiYomgd4Fv\HerY3igSWxKW0FuIFnDOVAhRSByLkCwOFIh|ryPLh?= NF3jU3U9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEixPVEyPid-MkS4NVkyOTZ:L3G+
NIH/3T3 M4jvemZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3X6OWlvcGmkaYTpc44hd2Zid3ns[EB1gXCnIFXNUFQwSUyNIGOxNlA3YSCvdYThcpQhMHWwa37ve44hd3KrZ3nuLUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iTlnIM|NVOyClZXzsd{whUUN3MDC9JFAvODB2MjFOwG0v NInPUJc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OESzNVM1OCd-Mki0N|E{PDB:L3G+
SU-DHL1 NWLpWHRPSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= MkiyO|IhcHK| M2C5T2FvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iU2WtSGhNOSClZXzsd{Bp[XKkb4LpcochVlCPLVHMT{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgV3JDKG:{IFPDT|gh[XO|YYmsJGlEPTBiPTCwMlAxPDlizszNMi=> Mo\wQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{OEi5OFAoRjJ7Mki4PVQxRC:jPh?=
NCI-H3122 MnXXRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZZN{[Xl? MX23NkBpenN? M1LIdmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTlPJMWg{OTJ{IHPlcIx{KGGodHXyJFczKGi{czDifUBUWkJib4KgR2NMQCCjc4PhfUwhUUN3MDC9JFAvODB5ODFOwG0v Mn;iQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{OEi5OFAoRjJ7Mki4PVQxRC:jPh?=
NIH-3T3 NGPYTJFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MV6xJIhz NUPpXmcxUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCHTVy0MYZ2e2WmIFHMT{BNOTF3MmKgcZV1[W62IHX4dJJme3OnZDDpckBud3W|ZTDOTWguO1R|IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IIDoc5NxcG9vQVzLJIxmfmWuIHHmeIVzKDFiaIKgZpkhe2GwZIfpZ4ghTUyLU1GsJGlEPTBiPTCwMlAxQSEQvF2u MXO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDhzOUGxOkc,OjR6MUmxNVY9N2F-
NIH/3T3 MVXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M2nmVmlvcGmkaYTpc44hd2Zid3ns[EB1gXCnIFXNUFQwSUyNIFyxNVUzWiCvdYThcpQhMHWwa37ve44hd3KrZ3nuLUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iTlnIM|NVOyClZXzsd{whUUN3MDC9JFAvODB7IN88UU4> NI\lRXQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OESzNVM1OCd-Mki0N|E{PDB:L3G+
NIH-3T3 NVfvNIt1TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Mki5NUBpeg>? NFvKVlZKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKEWPTESt[pV{\WRiQVzLJGcyOjZ7QTDteZRidnRiZYjwdoV{e2WmIHnuJI1wfXOnIF7JTE0{XDNiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicHjvd5Bpdy2DTFugcIV3\WxiYX\0[ZIhOSCqcjDifUB{[W6md3njbEBGVEmVQTygTWM2OCB;IECuNFE2KM7:TT6= M2O2RVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OEG5NVE3Lz5{NEixPVEyPjxxYU6=
NIH/3T3 MVHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NF[we5hKdmirYnn0bY9vKG:oIIfpcIQhfHmyZTDFUWw1N0GOSzDHNVI3QUFibYX0ZY51KCi3bnvuc5dvKG:{aXfpckkh\XiycnXzd4VlKGmwIF7JTE8{XDNiY3XscJMtKEmFNUCgQUAxNjBzNTFOwG0v M3zVblxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6NEOxN|QxLz5{OESzNVM1ODxxYU6=
NIH-3T3 NVXRXnM{TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MUGxJIhz NX7BOZdYUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCHTVy0MYZ2e2WmIFHMT{BNOTF7Nl2gcZV1[W62IHX4dJJme3OnZDDpckBud3W|ZTDOTWguO1R|IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IIDoc5NxcG9vQVzLJIxmfmWuIHHmeIVzKDFiaIKgZpkhe2GwZIfpZ4ghTUyLU1GsJGlEPTBiPTCwMlAzOSEQvF2u MmK5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR6MUmxNVYoRjJ2OEG5NVE3RC:jPh?=
NIH/3T3 M{fwcmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NF3IVVhKdmirYnn0bY9vKG:oIIfpcIQhfHmyZTDFUWw1N0GOSzDMNVE6Pk1ibYX0ZY51KCi3bnvuc5dvKG:{aXfpckkh\XiycnXzd4VlKGmwIF7JTE8{XDNiY3XscJMtKEmFNUCgQUAxNjB{MTFOwG0v MUS8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDR|MUO0NEc,Ojh2M{GzOFA9N2F-
NIH-3T3 MnfJSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M{S5PFEhcHJ? MlftTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBGVUx2LX\1d4VlKEGOSzCxNVUyXGmwczDteZRidnRiZYjwdoV{e2WmIHnuJI1wfXOnIF7JTE0{XDNiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicHjvd5Bpdy2DTFugcIV3\WxiYX\0[ZIhOSCqcjDifUB{[W6md3njbEBGVEmVQTygTWM2OCB;IECuNFM5KM7:TT6= M3nYUFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OEG5NVE3Lz5{NEixPVEyPjxxYU6=
NIH/3T3 NXvOTWpLTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MYLJcohq[mm2aX;uJI9nKHerbHSgeJlx\SCHTVy0M2FNUyBzMUWxWIlveyCvdYThcpQhMHWwa37ve44hd3KrZ3nuLUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iTlnIM|NVOyClZXzsd{whUUN3MDC9JFAvODN6IN88UU4> NHznVpg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OESzNVM1OCd-Mki0N|E{PDB:L3G+
BAF3 NXjHd|J[SW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= NXXqPYN2PzJiaILz M1qyXmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgcY92e2ViQlHGN{Bk\WyuczDoZZJjd3KrbnegSW1NPC2DTFugUFEyQT[PIH31eIFvfCCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhW1KEIH;yJGNEUzhiYYPzZZktKEmFNUCgQUAxNjB2MkSg{txONg>? Mn\WQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{OEi5OFAoRjJ7Mki4PVQxRC:jPh?=
NIH-3T3 NV;Be5o2TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Ml31NUBpeg>? MX\Jcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGVOVDRvZoXz[YQhSUyNIFexNlAzWiCvdYThcpQh\XiycnXzd4VlKGmwIH3veZNmKE6LSD2zWFMh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMheGixc4Doc{1CVEtibHX2[Ywh[W[2ZYKgNUBpeiCkeTDzZY5lf2mlaDDFUGlUSSxiSVO1NEA:KDBwMEe3JO69VS5? MUW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDhzOUGxOkc,OjR6MUmxNVY9N2F-
NIH/3T3 MkLwSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NYX3UY5yUW6qaXLpeIlwdiCxZjD3bYxlKHS7cHWgSW1NPC:DTFugS|EzODKUIH31eIFvfCBqdX7rco94diCxcnnnbY4qKGW6cILld5Nm\CCrbjDOTWgwO1R|IHPlcIx{NCCLQ{WwJF0hOC5yN{eg{txONg>? MWG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDR|MUO0NEc,Ojh2M{GzOFA9N2F-
BAF3 MX3BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhd5NigQ>? M2njTFczKGi{cx?= NXP4[IlOSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBud3W|ZTDCRWY{KGOnbHzzJIhiemKxcnnu[{BGVUx2LVHMT{BIOTJyMmKgcZV1[W62IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCVUlKgc5IhS0ONODDhd5NigSxiSVO1NEA:KDBwMjFOwG0v NWTuNWdJRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyPFg6PDBpPkK5Nlg5QTRyPD;hQi=>
BAF3 MmriRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZZN{[Xl? MV63NkBpenN? MoT3RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDtc5V{\SCEQV[zJINmdGy|IHjhdoJwemmwZzDDSFc1NVKRU{GgS|IxOzKUIH31eIFvfCCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhW1KEIH;yJGNEUzhiYYPzZZktKEmFNUCgQUAxNjJ4MjFOwG0v NVzZfoNLRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyPFg6PDBpPkK5Nlg5QTRyPD;hQi=>
HCC78 NXe1O4pZSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= NGTLUVI4OiCqcoO= NU\G[llqSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR2M4QCClZXzsd{Bp[XKkb4LpcochW0yFM{TBNk1TV1NzIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCVUlKgc5IhS0ONODDhd5NigSxiSVO1NEA:KDBwM{W3JO69VS5? NH34ZW49[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUK4PFk1OCd-MkmyPFg6PDB:L3G+
SU-DHL1 MUHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWLJcohq[mm2aX;uJI9nKEGOSzDpckBpfW2jbjDTWU1FUExzIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IILl[JVkfGmxbjDpckBUXEGWMzDwbI9{eGixconsZZRqd25iYYSgXVcxPSC{ZYPp[JVmKGG2IEKwJJRwKDhyIH7NJIFnfGW{IEGgbJIh[nliV3XzeIVzdiCkbH;0JIFv[Wy7c3nz NXnEW|JHRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyPFg6PDBpPkK5Nlg5QTRyPD;hQi=>
SU-DHL1 M2q3fmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWSzOJN3UW6qaXLpeIlwdiCxZjDBUGshcW5iaIXtZY4hW1VvRFjMNUBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hcW5iQXv0JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDheEBUPDd|IILld4llfWViYYSgNlAhfG9iOECgcm0h[W[2ZYKgNUBpeiCkeTDX[ZN1\XKwIHLsc5Qh[W6jbInzbZM> NIDQSm09[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUK4PFk1OCd-MkmyPFg6PDB:L3G+
SU-DHL1 Ml\WSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NVvC[IQ4UW6qaXLpeIlwdiCxZjDBUGsheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFlzMke4JJJme2mmdXWgbY4hcHWvYX6gV3UuTEiOMTDj[YxteyCjdDCyNEB1dyB6MDDuUUBi\nSncjCxJIhzKGK7IGfld5Rmem5iYnzveEBidmGueYPpdy=> MnL3QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{OEi5OFAoRjJ7Mki4PVQxRC:jPh?=
SU-DHL1 NILKNHpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUHJcohq[mm2aX;uJI9nKEGOSzDpckBpfW2jbjDTWU1FUExzIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IILl[JVkfGmxbjDpckBGWkticHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGG2IGSyNFIwN1l{MESgdoV{cWS3ZYOgZZQhOjBidH:gPFAhdk1iYX\0[ZIhOSCqcjDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3RiYX7hcJl{cXN? MnraQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{OEi5OFAoRjJ7Mki4PVQxRC:jPh?=
NCI-H3122 MVfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NX\IW2d5UW6qaXLpeIlwdiCxZjDBUGsheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFlzMke4JJJme2mmdXWgbY4hcHWvYX6gUmNKNUh|MUKyJINmdGy|IHH0JFIxKHSxIEiwJI5OKGGodHXyJFEhcHJiYomgW4V{fGW{bjDicI91KGGwYXz5d4l{ NUHoe|VDRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyPFg6PDBpPkK5Nlg5QTRyPD;hQi=>
NCI-H3122 M3HpRmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M{T3UmlvcGmkaYTpc44hd2ZiQVzLJIlvKGi3bXHuJG5EUS2KM{GyNkBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hcW5iU2TBWFMheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFl5MEWgdoV{cWS3ZTDheEAzOCC2bzC4NEBvVSCjZoTldkAyKGi{IHL5JHdme3Sncn6gZoxwfCCjbnHsfZNqew>? MoSzQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{OEi5OFAoRjJ7Mki4PVQxRC:jPh?=
NCI-H3122 NVPq[YFmTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MUXJcohq[mm2aX;uJI9nKEGOSzDpckBpfW2jbjDOR2kuUDNzMkKgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJIlvKEGtdDDwbI9{eGixconsZZRqd25iYYSgV|Q4OyC{ZYPp[JVmKGG2IEKwJJRwKDhyIH7NJIFnfGW{IEGgbJIh[nliV3XzeIVzdiCkbH;0JIFv[Wy7c3nz MWi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTJ6OEm0NEc,Ojl{OEi5OFA9N2F-
NCI-H3122 MojZSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MknUTY5pcWKrdHnvckBw\iCDTFugbY4hcHWvYX6gUmNKNUh|MUKyJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJJm\HWldHnvckBqdiCHUlugdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHH0JHQzODJxL2myNFQhemW|aXT1[ZMh[XRiMkCgeI8hQDBibl2gZYZ1\XJiMTDodkBjgSCZZYP0[ZJvKGKub4SgZY5idHm|aYO= Mm\1QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{OEi5OFAoRjJ7Mki4PVQxRC:jPh?=

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-ALK / ALK; 

PubMed: 29650534     


ALK phosphorylation in the same Ba/F3 models treated with lorlatinib, as assessed by immunoblotting of cell lysates. Lorlatinib potently suppresses ALK activation in non-mutant and single mutant EML4-ALK models, but fails to inhibit ALK in Ba/F3 cells expressing the compound mutant.

29650534
体内研究 在大鼠体内，PF-06463922显示出低血浆清除率，适度的分布容积，合理的半衰期，对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低，且生物利用度为100%。[1]在体内，表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中，PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用，通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子，以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。[2]在负荷肿瘤移植物，过表达EML4-ALK，EML4-ALK-L1196M，EML4-ALK-G1269A，EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内，PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL warmed (199.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol '30 mg/mL warmed
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.41
化学式

C21H19FN6O2
CAS号 1454846-35-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03726333 Recruiting Drug: lorlatinib Advanced Cancers Pfizer January 14 2020 Phase 1
NCT03542305 Completed Drug: Lorlatinib Renal Impairment Pfizer August 23 2018 Phase 1
NCT03505554 Recruiting Drug: Lorlatinib Anaplastic Large Cell Lymphoma ALK-Positive University of Milano Bicocca|Pfizer October 10 2017 Phase 2
NCT03107988 Recruiting Drug: Lorlatinib|Drug: Cyclophosphamide|Drug: Topotecan Neuroblastoma New Approaches to Neuroblastoma Therapy Consortium|Pfizer|University of Southern California|Solving Kids'' Cancer US/EU|Children''s Neuroblastoma Cancer Foundation|The Band of Parents|The Evan Foundation|Wade''s Army|Ronan Thompson Foundation|The Catherine Elizabeth Blair Memorial Foundation|Cookies for Kids'' Cancer September 1 2017 Phase 1
NCT03184168 Completed Drug: [14C]lorlatinib Healthy Volunteers Pfizer July 5 2017 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    Do you have any special suggestions for solution of S7536, Lorlatinib (PF-6463922) to be applied to mouse models?

  • 回答：

    For S7536, we recommend 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (up to 5mg/ml) for in vivo application.

Selleck产品目录册

ALK Signaling Pathway Map

相关ALK产品

  • Erlotinib (OSI-774) New

    Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781, Tarceva)是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。

  • Bemcentinib (R428) New

    Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。

  • Pexidartinib (PLX3397) New

    Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。

  • TAE684 (NVP-TAE684)

    TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

    Features:NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略，但是还没进行临床实验。

  • GSK1838705A

    GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

    Features:GSK1838705A is a small-molecule kinase inhibitor of IGF-1R and the insulin receptor.

  • Alectinib (CH5424802)

    Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

  • ASP3026

    ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

  • AZD3463

    AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

  • Ceritinib (LDK378)

    Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

    Features:不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。

  • Gefitinib (ZD1839)

    Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。

    Features:Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

Tags: 购买Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)供应商 | 采购Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)价格 | Lorlatinib (PF-6463922)生产 | 订购Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID