Lorlatinib (PF-6463922)

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目录号：S7536 中文名称：劳拉替尼

Lorlatinib (PF-6463922) Chemical Structure

CAS No. 1454846-35-5

Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。

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产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。
靶点
ROS1 [1]
(Cell-free assay)		 ALK [1]
(Cell-free assay)		 ALK (L1196M) [1]
(Cell-free assay)		 LTK (TYK1) [1]
(Cell-free assay)		 FER [1]
(Cell-free assay)
<0.02 nM(Ki) <0.07 nM(Ki) 0.07 nM(Ki) 2.7 nM 3.3 nM
体外研究

PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性，IC50范围为0.2 nM-77 nM。[1]在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中，PF-06463922显著抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡。[2] 在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中，PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性，并诱导细胞凋亡。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-ALK / ALK; 

PubMed: 29650534     


ALK phosphorylation in the same Ba/F3 models treated with lorlatinib, as assessed by immunoblotting of cell lysates. Lorlatinib potently suppresses ALK activation in non-mutant and single mutant EML4-ALK models, but fails to inhibit ALK in Ba/F3 cells expressing the compound mutant.

29650534
体内研究 在大鼠体内，PF-06463922显示出低血浆清除率，适度的分布容积，合理的半衰期，对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低，且生物利用度为100%。[1]在体内，表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中，PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用，通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子，以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。[2]在负荷肿瘤移植物，过表达EML4-ALK，EML4-ALK-L1196M，EML4-ALK-G1269A，EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内，PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL warmed (199.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol '30 mg/mL warmed
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.41
化学式

C21H19FN6O2
CAS号 1454846-35-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04979988 Not yet recruiting Drug: Lorlatinib ALK-positive Non-small-cell Lung Cancer Pfizer August 2 2021 --
NCT03726333 Recruiting Drug: lorlatinib Advanced Cancers Pfizer January 14 2020 Phase 1
NCT03542305 Completed Drug: Lorlatinib Renal Impairment Pfizer August 23 2018 Phase 1
NCT03505554 Recruiting Drug: Lorlatinib Anaplastic Large Cell Lymphoma ALK-Positive University of Milano Bicocca|Pfizer October 10 2017 Phase 2
NCT03107988 Recruiting Drug: Lorlatinib|Drug: Cyclophosphamide|Drug: Topotecan Neuroblastoma New Approaches to Neuroblastoma Therapy Consortium|Pfizer|University of Southern California|Solving Kids'' Cancer US/EU|Children''s Neuroblastoma Cancer Foundation|The Band of Parents|The Evan Foundation|Wade''s Army|Ronan Thompson Foundation|The Catherine Elizabeth Blair Memorial Foundation|Cookies for Kids'' Cancer September 1 2017 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    Do you have any special suggestions for solution of S7536, Lorlatinib (PF-6463922) to be applied to mouse models?

  • 回答：

    For S7536, we recommend 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (up to 5mg/ml) for in vivo application.

Selleck产品目录册

ALK Signaling Pathway Map

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    ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

  • AZD3463

    AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

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    Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

    Features:不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。

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    Features:Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

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