Pravastatin sodium
别名: CS-514 Sodium 中文名称：普伐他汀钠
Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。
Pravastatin sodium Chemical Structure
CAS: 81131-70-6
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产品质控
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相关信号通路图
HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pravastatin sodium (CS-514)是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 10 μM 的Pravastatin-Na抑制甾醇合成，其效率比在外周单个核细胞（PBMC）中强50%。[1] Pravastatin可以缓和单独的主动脉环，10 μM时最高血脉舒张为62.8%，持续8分钟。在培养的牛的大动脉血管内皮细胞中10分钟内Pravastatin (< 10 μM)能刺激NOS活性并释放NO，同时L-精氨酸响应Pravastatin (< 10 μM)的作用，能增强NO产生。[2] 在人的单核巨噬细胞(HMDM)、鼠的腹膜巨噬细胞(MPM)和J-774 A.1巨噬细胞样细胞系中，Pravastatin抑制巨噬细胞胆固醇的合成，且这种抑制是剂量依赖的。加入LDL后，低浓度pravastatin (< 0.19 μg/mL)能增加细胞胆固醇酯化效率，而高浓度(< 100 μg/mL)则会抑制酯化作用。[3] 在人的结肠和回肠移植体中Pravastatin (< 0.5 mM)减少Rho/ROCK通路活性导致CCN2 mRNA水平降低。在原发性人的平滑肌细胞中Pravastatin (<1 mM)还能诱导CCN2抑制。无论在人的结肠和回肠移植体还是原发性平滑肌细胞中Pravastatin (< 0.5 mM)都能减少I型胶原和纤连蛋白的mRNA水平。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pravastatin (40 mg, 单次量)能降低健康人单核巨噬细胞胆固醇合成的62%，对于血胆甾醇过高的病人来说能降低47%。同时用Pravastatin治疗血胆甾醇过高的病人，每天40 mg，8周后，能抑制55%的胆固醇合成，同时增加57% LDL降解。[3] Pravastatin (30 mg/kg/天)能减轻营养不良性病变并34%。接受辐射的雌性Wistar大鼠， CCN2水平降低，Pravastatin (30 mg/kg/天)能恢复其肌肉结构。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 辐射5周后的雌性Wistar 大鼠 |
| Dosages | 每天30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04356209 | Recruiting | Breast Cancer |
Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle |
September 28 2020 | Phase 2 |
| NCT03456102 | Completed | Tuberculosis |
Johns Hopkins University |
March 9 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 446.51 | 分子式 | C23H35O7.Na |
| CAS号 | 81131-70-6 | SDF | Download Pravastatin sodium SDF |
| Smiles | CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (199.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 89 mg/mL Ethanol : 89 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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