R-IMPP
R-IMPP是PCSK9分泌的抑制剂，IC50为4.8 μM。
R-IMPP Chemical Structure
CAS: 2133832-83-2
产品质控
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PCSK9抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | R-IMPP是PCSK9分泌的抑制剂，IC50为4.8 μM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | R-IMPP通过增加LDL-R水平促进肝癌细胞中LDL-C的吸收，而不影响转铁蛋白分泌水平。R-IMPP并不减少PCSK9转录或是增加PCSK9的降解，而是引起转录本依赖性的PCSK9翻译的抑制。R-IMPP具有较弱的抗PCSK9分泌活性，IC50=4.8 μM，在重组CHO-K1细胞中不影响细胞内ATP水平、也不减少对照蛋白、分泌型碱性磷酸酶的分泌。R-IMPP的抑制活性具有立体专一性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Huh7细胞 | ||
| 浓度 | 10, 30 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将Huh7细胞以150,000细胞/孔的密度进行铺板并转染以全长或截短的突变体。24小时后，用vehicle、30 μM R-IMPP或30 μM S-IMPP对细胞进行处理。转染48小时后，用TBS+2 mg/ml BSA对细胞进行洗涤，用RIPA buffer对细胞进行裂解。将获得的蛋白溶解液进行SDS-PAGE电泳、WB分析。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 389.49 | 分子式 | C24H27N3O2 |
| CAS号 | 2133832-83-2 | SDF | Download R-IMPP SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (197.69 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 77 mg/mL Water : 7 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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