Rasagiline Mesylate

目录号:S2102 别名: TVP-1012

Rasagiline Mesylate Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 267.34

Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂,用于治疗突发性帕金森病。

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产品安全说明书

MAO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂,用于治疗突发性帕金森病。
靶点
MAO-B [1] MAO-A [1]
4.43 nM 412 nM
体外研究

Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型,IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍,但在体外效力相似。[1] 在SH-SY5Y细胞中,Rasagiline防止N-甲基(R)salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减,伴随凋亡过程,这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。[2] 在部分神经分化的PC12细胞中,Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性,并且阻止线粒体膜电位的下降,这是细胞死亡的第一步。[3] Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan, selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。[4]

体内研究 Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO,ED50分别为4.43 nM和412 nM。[1] Rasagiline(0.2 毫克/千克和1 毫克/千克)加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约40-50%脑水肿。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 53 mg/mL (198.24 mM)
Water 53 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.24 mM)
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 267.34
化学式

C12H13N.CH4O3S

CAS号 161735-79-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TVP-1012

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01879241 Completed Drug: Rasagiline|Drug: Placebo Amyotrophic Lateral Sclerosis University of Ulm June 2013 Phase 2
NCT01652313 Completed Drug: Rasagiline Parkinson''s Disease H. Lundbeck A/S May 2012 Phase 1
NCT01736891 Completed Drug: Rasagiline|Drug: Placebo Parkinson´s Disease Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd. November 2011 Phase 3
NCT01178047 Terminated Drug: Rasagiline Parkinson''s Disease University of Zurich|H. Lundbeck A/S September 2011 Phase 4
NCT01055379 Completed Drug: Rasagiline|Drug: Placebo Depressive Symptoms|Parkinson''s Disease Lundbeck Italia S.p.A.|Teva Pharmaceutical Industries March 2010 Phase 4
NCT00203164 Completed Drug: rasagiline mesylate Parkinson''s Disease Teva Pharmaceutical Industries May 2002 Phase 3

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