Selonsertib (GS-4997)

目录号:S8292 中文名称:司隆色替,瑟隆舍替

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Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂,具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。

Selonsertib (GS-4997)  Chemical Structure

CAS: 1448428-04-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
RMB 794.87 现货
RMB 2432.76 现货
RMB 5545.14 现货
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产品安全说明书

ASK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂,具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。
靶点
ASK1 [3]
(Cell-free assay)
8.3(pIC50)
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf21 NHXSSYZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NX:ydJQzPjBibXnudy=> M3LW[GlvcGmkaYTpc44hd2ZicnXjc41jcW6jboSgbJVu[W5iTj30[ZJucW6jbDDHV3QufGGpZ3XkJGFUUzFiY3H0ZYx6fGmlIHTvcYFqdiBqNkW0JJRwKDl5MTDy[ZNq\HWnczmg[ZhxemW|c3XkJIlvKGKjY4Xsc5ZqenW|IHnu[oVkfGWmIIPmNlEh[2WubIOgeZNqdmdiU2TLN{BieyC|dXLzeJJifGViYX\0[ZIhPjBibXnud{BjgSCKVGLGJIF{e2G7LDDJR|UxKD1iMD6wNFUxOTJizszNMi=> NFnTVVg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEOzO|MzOyd-MkizN|c{OjN:L3G+
体内研究 GS-4997具有生物口服活性。口服给药后,GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合,抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化,如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活,GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、 下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 445.49
化学式

C24H24FN7O

CAS号 1448428-04-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02509624 Completed Drug: Selonsertib Diabetic Kidney Disease Gilead Sciences August 18 2015 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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