Selonsertib (GS-4997)

中文名称：司隆色替,瑟隆舍替

目录号：S8292 Purity: 99.40%

Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。

Selonsertib (GS-4997) Chemical Structure

CAS: 1448428-04-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	现货
5mg	794.87	现货
25mg	2432.76	现货
100mg	5545.14	现货
1g	24488.77	现货
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400-668-6834 info@selleck.cn

产品质控

批次：纯度： 99.40%

99.40

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
Sf21	Function assay		60 mins	Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged ASK1 catalytic domain (654 to 971 residues) expressed in baculovirus infected sf21 cells using STK3 as substrate after 60 mins by HTRF assay, IC50 = 0.005012 μM.	28337323
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生物活性

产品描述

Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。

靶点

ASK1 ^[3]
(Cell-free assay)

8.3(pIC50)

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	GS-4997具有生物口服活性。口服给药后，GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合，抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化，如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活，GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02509624	Completed	Diabetic Kidney Disease	Gilead Sciences	August 18 2015	Phase 1

参考文献
[1] Lin JH, et al. Nephron. 2015, 129(1):29-33. [2] NCI Drug Dictionary. ASK1 inhibitor GS-4997 [3] Lanier M, et al. ACS Med Chem Lett. 2017, 8(3):316-320. [4] Lou G, et al. Cell Biosci. 2021 Jan 7;11(1):9. + 展开

参考文献

[4] Lou G, et al. Cell Biosci. 2021 Jan 7;11(1):9.

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	445.49	分子式	C₂₄H₂₄FN₇O
CAS号	1448428-04-3	SDF	Download Selonsertib (GS-4997) SDF
Smiles	CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (168.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (112.23 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (89.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (24.69 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	4.450mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL89mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.550mg/ml (1.23mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 11mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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操作手册

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):