Selonsertib (GS-4997)

中文名称:司隆色替,瑟隆舍替

Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂,具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。

Selonsertib (GS-4997)  Chemical Structure

Selonsertib (GS-4997) Chemical Structure

CAS: 1448428-04-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
5mg RMB 794.87 现货
25mg RMB 2432.76 现货
100mg RMB 5545.14 现货
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ASK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Sf21 Function assay 60 mins Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged ASK1 catalytic domain (654 to 971 residues) expressed in baculovirus infected sf21 cells using STK3 as substrate after 60 mins by HTRF assay, IC50 = 0.005012 μM. 28337323
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生物活性

产品描述 Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂,具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。
靶点
ASK1 [3]
(Cell-free assay)
8.3(pIC50)
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

GS-4997具有生物口服活性。口服给药后,GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合,抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化,如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活,GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、 下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02509624 Completed
Diabetic Kidney Disease
Gilead Sciences
August 18 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 445.49 分子式

C24H24FN7O

CAS号 1448428-04-3 SDF Download Selonsertib (GS-4997) SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( 168.35 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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