Super-TDU

Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。

Super-TDU Chemical Structure

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CAS: 1599441-71-0

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YAP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。
靶点
YAP/TEAD interaction [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Super-TDU可减少內源性YAP和TEADs的相互作用。它能抑制GC细胞系如MGC-803, BGC-823和HGC27的细胞生存能力和集落形成,但不影响MKN-45细胞。此外,Super-TDU可下调YAP-TEADs的靶基因表达,如CTGF, CYR61和CDX2。Super-TDU显著地抑制HeLa, MGC-803, HCT116, A549和MCF-7细胞的生长,但对Jurkat和Raji细胞仅具有轻微抑制作用,说明Super-TDU对肿瘤细胞生长的抑制作用具有选择性。Super-TDU可能特异性地靶向具有高比值YAP/VGLL4肿瘤细胞[1]
细胞实验 细胞系 HCT116和SW480细胞
浓度 0-320 ng/ml
孵育时间 72 h
方法

将质粒转染入细胞,通过ATP-based 细胞活力检测实验观测细胞增殖。测定ATP含量。即,将100 μL assay reagent加入到孔内,在室温下充分混匀2分钟。10分钟后,用multilabel luminescence counter检测细胞内ATP含量,同时计算细胞活力(生存能力)。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Super-TDU可通过直接靶向YAP-TEADs来治疗胃癌,不像传统的药物化合物5-FU,其抗肿瘤活性更趋向于具有高比值YAP/VGLL4的肿瘤[1]
动物实验 Animal Models BALB/cA nu/nu mice
Dosages 50 或 500 μg/kg
Administration 尾静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 5279.94 分子式

C237H370N66O69S

CAS号 1599441-71-0 SDF Download Super-TDU SDF
Smiles CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N2CCCC2C(=O)C(=O)C(CCC(=O)N)NNC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N4CCCC4C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC5=CC=CC=C5)C(=O)NC(CC6=CC=CC=C6)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N7CCCC7C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC9=CNC1=CC=CC=C19)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC1=CN=CN1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(C(C)C)NNC(CO)C=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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