TEAD
TEAD产品
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- TEAD抑制剂 (11)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1786 | Verteporfin | Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
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| S8661 | CA3 (CIL56) | CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 | ||
| S8164 | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂，在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值，IC50为25 nM。 |
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| S8554 | Super-TDU | Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 | ||
| S8951 | TED-347 | TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用，其EC50值为5.9 μM。 | ||
| S9735 | MGH-CP1 | MGH-CP1 是一种有效的、选择性的 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation 的抑制剂。MGH-CP1 在体外表现出强效的剂量依赖性地抑制TEAD2/4的自体棕榈酸酯化作用，对应的IC50值分别为710 nM和672 nM。 | ||
| S8950 | MYF-01-37 | MYF-01-37 是一种与TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共价抑制剂。 | ||
| E1483New | IK-930 | IK-930 是一种选择性的 TEAD 小分子抑制剂，可防止棕榈酸结合，从而破坏异常的 TEAD 依赖性转录。 IK-930 在具有 Hippo 途径遗传改变的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E1329 | K-975 | K-975 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 TEAD 抑制剂，可直接抑制 YAP/TAZ-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用，并在恶性胸膜间皮瘤中显示出有效的抗肿瘤作用。 | ||
| E1599New | VT107 | VT107 是一种类似于 VT10 的对映体，是一种有效的 泛TEAD 自棕榈酰化抑制剂，IC50 为 4.93 nM，通过阻止 TEAD 介导的基因转录与 YAP/TAZ 的结合来阻断 TEAD 介导的基因转录。 | ||
| E1598New | VT103 | VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 | ||
| S1786 | Verteporfin | Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
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| S8661 | CA3 (CIL56) | CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 | ||
| S8164 | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂，在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值，IC50为25 nM。 |
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| S8554 | Super-TDU | Super-TDU是靶向YAP-TEADs interaction的抑制性多肽。 | ||
| S8951 | TED-347 | TED-347 是一种有效的、不可逆的 the TEAD⋅Yap protein-protein interaction 的共价变构抑制剂。TED-347 可抑制 TEAD4⋅Yap1 蛋白质相互作用，其EC50值为5.9 μM。 | ||
| S9735 | MGH-CP1 | MGH-CP1 是一种有效的、选择性的 transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation 的抑制剂。MGH-CP1 在体外表现出强效的剂量依赖性地抑制TEAD2/4的自体棕榈酸酯化作用，对应的IC50值分别为710 nM和672 nM。 | ||
| S8950 | MYF-01-37 | MYF-01-37 是一种与TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共价抑制剂。 | ||
| E1483New | IK-930 | IK-930 是一种选择性的 TEAD 小分子抑制剂，可防止棕榈酸结合，从而破坏异常的 TEAD 依赖性转录。 IK-930 在具有 Hippo 途径遗传改变的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E1329 | K-975 | K-975 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 TEAD 抑制剂，可直接抑制 YAP/TAZ-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用，并在恶性胸膜间皮瘤中显示出有效的抗肿瘤作用。 | ||
| E1599New | VT107 | VT107 是一种类似于 VT10 的对映体，是一种有效的 泛TEAD 自棕榈酰化抑制剂，IC50 为 4.93 nM，通过阻止 TEAD 介导的基因转录与 YAP/TAZ 的结合来阻断 TEAD 介导的基因转录。 | ||
| E1598New | VT103 | VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 | ||
| E1483New | IK-930 | IK-930 是一种选择性的 TEAD 小分子抑制剂，可防止棕榈酸结合，从而破坏异常的 TEAD 依赖性转录。 IK-930 在具有 Hippo 途径遗传改变的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E1599New | VT107 | VT107 是一种类似于 VT10 的对映体，是一种有效的 泛TEAD 自棕榈酰化抑制剂，IC50 为 4.93 nM，通过阻止 TEAD 介导的基因转录与 YAP/TAZ 的结合来阻断 TEAD 介导的基因转录。 | ||
| E1598New | VT103 | VT103 是一种口服活性的选择性 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。 它还抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD 自棕榈酰化并破坏 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。 |
TEAD抑制剂选择性比较
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