Tiplaxtinin (PAI-039)
Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂，IC50为2.7 μM。
Tiplaxtinin (PAI-039) Chemical Structure
CAS: 393105-53-8
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产品质控
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PAI-1抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂，IC50为2.7 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在一组人膀胱癌细胞系中，PAI-1减少细胞增殖，细胞粘附，和集落形成，并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 直接作用于 PAI-I的体外活性试验 | |||
| 显色试验通过将tiplaxtinin (10–100 µM终浓度，最大DMSO浓度为0.2%)加入重组人PAI-1 (140 nM 溶于pH 6.6缓冲液)起始。在25°C下培育15分钟后，加入70 nM重组人t-PA，结合tiplaxtinin，PAI-1和tPA再培育30分钟。二次培育后，加入Spectrozyme tPA，吸光度在405 nm下在0分钟和60分钟时读取。在tiplaxtinin/PAI-1治疗下，相对PAI-1抑制活性相当于残基tPA活性。对照处理组包括PAI-1对tPA的完全抑制(摩尔比率为2:1)，以及没有其他任何影响下tiplaxtinin单独对tPA的作用。免疫功能试验基于tPA 和活性PAI-1之间非-SDS解离的相互作用。将测定板用100 µl t-PA溶液(10 µg/ml的TBS溶液)涂覆，并保持在4 °C下过夜。Tiplaxtinin溶于DMSO，并如上所述稀释到1-100 µM的终浓度。然后Tiplaxtinin与人PAI-1 (50 ng/ml)培育15分钟，将等份该溶液加入t-PA-涂覆的板，进行1小时。将溶液从板中抽吸，然后将其用由0.05% Tween 20 和0.1% BSA的TBS组成的缓冲液洗涤。该试验仅检测结合到板的活性抑制PAI-1 (不是潜在的或底物)，并且使用针对人PAI-1 (MA33B8)的单克隆抗体定量。1000X稀释的MA33B8加入板中，培育1小时，抽吸并洗涤。加入由山羊抗-小鼠IgG (H+L)-AP碱性磷酸酶结合物组成的第二抗体，培育1小时，抽吸并洗涤。加入100 µl等份碱性磷酸酶，60分钟后在405 nm下测定吸光度。不同浓度tiplaxtinin下，结合到t-PA的剩余活性PAI-1的定量用于测定IC50，通过将结果拟合到logistic剂量-响应程序确定，IC50定义为抑制50% PAI-1活性所需的化合物浓度。根据0-100 ng/ml范围内人PAI-1的标准曲线，试验的灵敏度为5 ng/ml人PAI-1。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | T24，UM-UC-14，UROtsa，和 HeLa 细胞 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 简而言之，细胞系，T24，UM-UC-14，UROtsa，和HeLa细胞以一式三份1 ×103细胞/孔的密度接种到96孔板，并使其附着24小时。随后将tiplaxtinin加入孔中，在指示浓度下培育。细胞增殖通过CellTiter-Glo发光细胞活性法根据制造商说明在24小时测定，tiplaxtinin的IC50在Graphpad Prism中测定。发光情况使用FLUOstar OPTIMA阅读器测量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠颈动脉血栓形成模型中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加闭塞时间，并防止颈动脉血流量减少。[1]在C57BL/6J小鼠中，Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)减弱Ang II-诱导的主动脉重构。[2]在未处理的1型糖尿病小鼠中，Tiplaxtinin (p.o.)恢复骨骼肌再生。[3]在负荷人癌症细胞系T24和HeLa异种移植物的无胸腺小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低肿瘤异种移植物的生长，与肿瘤血管生成的减少，细胞增殖的减少，和细胞凋亡的增加相关。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 颈动脉血栓形成的大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 439.38 | 分子式 | C24H16F3NO4 |
| CAS号 | 393105-53-8 | SDF | Download Tiplaxtinin (PAI-039) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C=C(C3=C2C=CC(=C3)C4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F)C(=O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (200.28 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 22 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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