Valganciclovir HCl

中文名称:盐酸缬更昔洛韦

Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物,具有抗病毒活性,用于治疗巨细胞病毒感染。

Valganciclovir HCl Chemical Structure

Valganciclovir HCl Chemical Structure

CAS: 175865-59-5

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生物活性

产品描述 Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物,具有抗病毒活性,用于治疗巨细胞病毒感染。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Valganciclovir hydrochloride是一种ganciclovir 的L-缬氨酰酯盐酸盐,以两种非对映体的混合物存在。[1]给药后,这些非对映体通过肝和肠中的酯酶迅速转化为ganciclovir。在巨噬细胞(CMV)感染的细胞中,ganciclovir首先通过病毒蛋白剂激酶磷酸化生成单磷酸盐的形式,随后进一步通过细胞激酶磷酸化生成三磷酸盐的形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶,并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成,磷酸二酯键需要更长的时间生成,从而减弱了链的稳定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制细胞聚合酶更有效,当ganciclovir被移除时,链延长重新开始。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 口服给药后,肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体,抑制人巨噬细胞病毒的复制。Valganciclovir能够从胃肠道被很好的吸收,valganciclovir药片(饭后给药)的生物利用度大约为60%。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06407232 Not yet recruiting
Cytomegalovirus Infections|Kidney Transplant Infection|Pancreas Transplant
University of Wisconsin Madison|Merck Sharp & Dohme LLC
May 2024 Phase 3
NCT06034925 Recruiting
Transplant Complication|CMV
Medical University of South Carolina|Takeda
November 6 2023 Phase 4
NCT03301415 Terminated
Congenital Cytomegalovirus Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
August 21 2019 Phase 2
NCT03698435 Unknown status
Cytomegalovirus Infections
University Medical Center Groningen
May 25 2018 --

化学信息&溶解度

分子量 390.82 分子式

C14H22N6O5.HCl

CAS号 175865-59-5 SDF Download Valganciclovir HCl SDF
Smiles CC(C)C(C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.58 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 78 mg/mL (199.58 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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