cholecalciferol (Vitamin D3)
别名: Cholecalciferol, Colecalciferol 中文名称：胆钙化醇(维生素D3)
Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是维生素D的一种, 结合并激活H305F/H397Y突变型维生素D 受体(VDR)，EC50 为300 nM.
cholecalciferol (Vitamin D3) Chemical Structure
CAS: 67-97-0
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生物活性
| 产品描述 | Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是维生素D的一种, 结合并激活H305F/H397Y突变型维生素D 受体(VDR)，EC50 为300 nM. | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Vitamin D3是一种脂溶性维生素，可以帮助你的身体吸收钙和磷。Vitamin D3，1α,25-二羟维生素D3生物合成途径的前体，其不激活野生型hVDR。它结合并激活H305F/H397Y变体hVDR，与野生型hVDR相比，具有70倍的活化作用。[1]对实验动物的流行病学研究和工作强烈表明，维生素D3(1,25(OH)2D3)对结肠癌和其他癌症的治疗具有保护作用。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 荧光素酶和β半乳糖苷酶的活性测定 | |||
| HEK293T细胞用pCMX野生型hVDR，pCMXH305F，pCMXH305Y，和pCMXH305F/H397Y转染。这些质粒包括Gal4DBD (GBD)混合相应的VDR配体结合域(在巨细胞病毒(CMV)启动子下GBD:LBD融合)。报告质粒为p17*4TATAluc，包含 Renilla 荧光素酶基因，其受最小胸腺嘧啶核苷激酶启动子上游的4种响应元件控制，以及pCMXβgal，一个包含哺乳动物CMV启动子控制的β-半乳糖苷酶基因的质粒。将配体以不同浓度加入孔中((0.01 μM– 100 μM) LCA，(0.01 μM–32 μM) 胆钙化醇)。采集细胞，分析荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性。折叠活性根据没有配体时的数据值划分最大活化作用下的值计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 | ||
| 浓度 | ~ 100 nM | |||
| 孵育时间 | ~ 96小时 | |||
| 方法 | 维生素D受体(VDR)-阳性MCF-7细胞在培养基中，用维生素D代谢物vitamin D3，25-羟基化维生素D3和1,25-二羟维生素D3在生理和超生理浓度下，分别刺激24，48，72和96小时。刺激后，25-羟化酶，1-羟化酶，24-羟化酶，及他们的变化由实时PCR评估。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
随着UV的辐射，vitamin D3在皮肤中由前体7-脱氢-胆固醇和原维生素D3合成。在肝脏中，vitamin D3转化为25-羟化维生素D3。6种细胞色素P450羟化酶能够使该25-羟基化发生，主要的酶为CYP27A1(25-羟化酶)。随后通过CYP27B1 (1-羟化酶)1α-羟基化，以产生活化型vitamin D3，1,25-二羟维生素-D3。该代谢物被CYP24 (24-羟化酶)通过24-羟基化灭活。Vitamin D3用于预防成人的死亡率。然而，Vitamin D3与钙结合增加肾结石的风险。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CYP27B1 (−/−)小鼠 |
| Dosages | 0.625 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04010578 | Not yet recruiting | Coronary Artery Disease|Carotid Artery Disease |
Academisch Ziekenhuis Maastricht|Horizon 2020 - European Commission |
January 1 2024 | Not Applicable |
| NCT06157268 | Not yet recruiting | Central Core Disease|Multi-Minicore Disease|Nemaline Myopathy|Centronuclear Myopathy |
Radboud University Medical Center|UMC Utrecht |
December 2023 | -- |
| NCT05795933 | Recruiting | Bronchiolitis |
Sohag University |
April 1 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05798494 | Not yet recruiting | Overweight and Obesity|Weight Loss|Pregnancy Related|Child Nutrition Sciences|Body Composition |
Ulla Kampmann Opstrup|Per Ovesen Professor Dept. of Obsteterics Aarhus University Hospital|Jens Meldgaard Bruun Professor Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital|Sine Knorr PhD Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital|University of Aarhus |
April 11 2023 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 384.64 | 分子式 | C27H44O |
| CAS号 | 67-97-0 | SDF | Download cholecalciferol (Vitamin D3) SDF |
| Smiles | CC(C)CCCC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CCC3=C)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 77 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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