Zanamivir

别名: GG167,GR 121167X 中文名称:扎那米韦

Zanamivir (GG167,GR 121167X) 是神经氨酸酶抑制剂,用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。

Zanamivir Chemical Structure

Zanamivir Chemical Structure

CAS: 139110-80-8

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Neuraminidase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Zanamivir (GG167,GR 121167X) 是神经氨酸酶抑制剂,用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。
靶点
neuraminidase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Zanamivir,一种新颖的神经氨酸酶抑制剂,在体外有效降低了病毒的复制。[1] Zanamivir导致在A型流感/ H1N1变异His274Asn敏感性降低,以及His274Gly,His274Ser和His274Gln。[2] Zanamivir抑制流感神经氨酸酶,并防止唾液酸残基的裂解,从而干扰了粘膜分泌物中的子代病毒传播并降低病毒感染性[3] Zanamivir防止红细胞吸附持续感染的细胞与未感染细胞的融合。Zanamivir如果在吸附期间使用可减少斑块数量(而不是面积),如果在吸附期间90分钟后使用,可减少斑块面积(而不是数量)。Zanamivir还减少由神经氨酸缺陷型变体形成的噬斑的面积,证明其对细胞-细胞融合的干涉与抑制神经氨酸酶的活性无关。Zanamivir对血细胞吸附没有影响,但不会抑制HA2b-红血细胞融合,这以两者脂质混合和内容的混合为判断标准。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在致死测试小鼠模型中,Zanamivir降低病毒的肺滴度并降低发病率和死亡率。[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04597437 Not yet recruiting
Dengue Fever
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research
March 1 2024 Early Phase 1
NCT04494412 Recruiting
Influenza Human|Arthralgia
GlaxoSmithKline
November 21 2022 Phase 2
NCT02377401 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
April 28 2015 Phase 1
NCT01527110 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
January 1 2012 Phase 3
NCT01353768 Completed
Infections Respiratory Tract
GlaxoSmithKline
July 2011 --

化学信息&溶解度

分子量 332.31 分子式

C12H20N4O7

CAS号 139110-80-8 SDF Download Zanamivir SDF
Smiles CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( 198.6 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 36 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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