PPAR

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2505 Rosiglitazone maleate <1 mg/mL 94 mg/mL <1 mg/mL
S2556 Rosiglitazone <1 mg/mL 71 mg/mL <1 mg/mL
S2915 GW9662 <1 mg/mL 55 mg/mL <1 mg/mL
S2871 T0070907 <1 mg/mL 26 mg/mL <1 mg/mL
S2590 Pioglitazone <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S8432 Troglitazone (CS-045) <1 mg/mL 88 mg/mL 15 mg/mL
S4708 Palmitoylethanolamide <1 mg/mL 59 mg/mL 59 mg/mL
S8029 WY-14643 (Pirinixic Acid) <1 mg/mL 64 mg/mL 52 mg/mL
S8025 GSK3787 <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S8020 GW0742 <1 mg/mL 94 mg/mL 44 mg/mL
S1729 Gemfibrozil <1 mg/mL 50 mg/mL 50 mg/mL
S2665 Ciprofibrate <1 mg/mL 58 mg/mL 58 mg/mL
S4159 Bezafibrate <1 mg/mL 72 mg/mL 18 mg/mL
S4207 Clofibric Acid <1 mg/mL 43 mg/mL 43 mg/mL
S1794 Fenofibrate <1 mg/mL 72 mg/mL 46 mg/mL
S2075 Rosiglitazone HCl <1 mg/mL 79 mg/mL 79 mg/mL
S7767 AZ6102 <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S7484 FH535 <1 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S4527 Fenofibric acid 63 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2871

T0070907

T0070907是一种有效的,选择性PPARγ抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。

S7767

AZ6102

AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂,选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍,其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路(IC50为5 nM)。

S7484

FH535

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

S4527

Fenofibric acid

Fenofibric acid是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

S4708New

Palmitoylethanolamide

Palmitoylethanolamide(PEA)是一种内源性的脂肪酸酰胺,能在体外选择性激活PPAR-α,EC50为3.1±0.4 μM。

S8029

WY-14643 (Pirinixic Acid)

WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。

S1729

Gemfibrozil

Gemfibrozil 是一种降低血脂水平的化合物。

S2915

GW9662

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

S8025

GSK3787

GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。

S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。

S2590

Pioglitazone

Pioglitazone 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。

S8432New

Troglitazone (CS-045)

Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。

S8020

GW0742

GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

S2665

Ciprofibrate

Ciprofibrate是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。

S4159

Bezafibrate

Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。

S4207

Clofibric Acid

Clofibric acid 是PPARα激动剂,是一种降血脂剂。

S1794

Fenofibrate

Fenofibrate 是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。

S2075

Rosiglitazone HCl

Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2871

T0070907

T0070907是一种有效的,选择性PPARγ抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。

S7767

AZ6102

AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂,选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍,其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路(IC50为5 nM)。

S7484

FH535

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

S4527

Fenofibric acid

Fenofibric acid是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S4708New

Palmitoylethanolamide

Palmitoylethanolamide(PEA)是一种内源性的脂肪酸酰胺,能在体外选择性激活PPAR-α,EC50为3.1±0.4 μM。

S8029

WY-14643 (Pirinixic Acid)

WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。

S1729

Gemfibrozil

Gemfibrozil 是一种降低血脂水平的化合物。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2915

GW9662

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

2016, 6:36382

2016, 316:17-26

2015, 43(2):310-324

S8025

GSK3787

GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。

2016, 10.1016/j.neuropharm.2016.10.022

2017, 113(Pt A):396-406

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。

2015, 285(1):51-60

2016, 61:162-8

2013, 2(3):215-26

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。

2014, 95(4):587-98

2015, 285(1):51-60

2017, 189(2):211-225

S2590

Pioglitazone

Pioglitazone 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。

2016, 311(4):E763-E771

2016, 53(2):443-52

2014, 42(3):318-22

S8432New

Troglitazone (CS-045)

Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。

S8020

GW0742

GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

2016, 10.1016/j.neuropharm.2016.10.022

2017, 7:45234

S2665

Ciprofibrate

Ciprofibrate是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。

S4159

Bezafibrate

Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。

S4207

Clofibric Acid

Clofibric acid 是PPARα激动剂,是一种降血脂剂。

S1794

Fenofibrate

Fenofibrate 是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。

S2075

Rosiglitazone HCl

Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。

2014, 95(4):587-98

2015, 285(1):51-60

2016, 61:162-8