Bcr-Abl

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1021 Dasatinib <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) 118 mg/mL 118 mg/mL <1 mg/mL
S1490 Ponatinib (AP24534) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1033 Nilotinib (AMN-107) <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S1107 Danusertib (PHA-739358) <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S1134 AT9283 <1 mg/mL 76 mg/mL 38 mg/mL
S2243 Degrasyn (WP1130) <1 mg/mL 77 mg/mL 18 mg/mL
S1369 Bafetinib (INNO-406) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2158 KW-2449 <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S2202 NVP-BHG712 <1 mg/mL 101 mg/mL 3 mg/mL
S2622 PP121 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S2634 Rebastinib (DCC-2036) <1 mg/mL 111 mg/mL 16 mg/mL
S7194 GZD824 Dimesylate 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2899 GNF-2 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7782 Dasatinib Monohydrate <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S8134 Radotinib <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7269 PD173955 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S8140 GNF-7 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S7526 GNF-5 <1 mg/mL 83 mg/mL 20 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1021

Dasatinib

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrc和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S1026

Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。

S1033

Nilotinib (AMN-107)

Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。

S1107

Danusertib (PHA-739358)

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。

S1134

AT9283

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl(T315I)也有效。Phase 2。

S2243

Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。

S1369

Bafetinib (INNO-406)

Bafetinib (INNO-406)是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。

S2158

KW-2449

KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

S2634

Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。

S7194

GZD824 Dimesylate

GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

S2899

GNF-2

GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S8134

Radotinib

Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。

S7269

PD173955

PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22 nM。

S8140

GNF-7

GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。

S7526

GNF-5

GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1021

Dasatinib

Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrc和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S1026

Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。

S1033

Nilotinib (AMN-107)

Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。

S1107

Danusertib (PHA-739358)

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。

S1134

AT9283

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl(T315I)也有效。Phase 2。

S2243

Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。

S1369

Bafetinib (INNO-406)

Bafetinib (INNO-406)是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。

S2158

KW-2449

KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

S2622

PP121

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。

S2634

Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。

S7194

GZD824 Dimesylate

GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

S2899

GNF-2

GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。

S8134

Radotinib

Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。

S7269

PD173955

PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22 nM。

S8140

GNF-7

GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。

S7526

GNF-5

GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。

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