Bcr-Abl

  • Bcr-Abl产品比较
  • 研究领域

Bcr-Abl 抑制剂 (19个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。
  • Cancer Cell, 2014, 26(6):840-50
  • Cell Stem Cell, 2012, 10(2):210-7
  • Sci Transl Med, 2014, 6(261):261ra152
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
  • Nature, 2015, 10.1038/nature14329
  • Cancer Cell, 2012, 22(5):656-67
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
S1033 Nilotinib (AMN-107) Nilotinib (AMN-107)是一种Bcr-Abl抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。
  • Nature, 2016, 534(7607):341-6
  • Nat Commun, 2015, 6:7002
  • Sci Rep, 2013, 3:2102
S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。
  • Trends Pharmacol Sci, 2014, 35(4):187-207
  • Oncogene, 2014, 10.1038/onc.2014.351
  • J Biol Chem, 2012, 288(4):2721-33
S1369 Bafetinib (INNO-406) Bafetinib (INNO-406)是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。
  • J Med Chem, 2015,
  • Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
  • Int Arch Allergy Immunol, 2012, 159(1):15-22
S8140 GNF-7 GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。
S8134 Radotinib Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。
S1021 Dasatinib Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrc和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
  • Cell Stem Cell, 2012, 10(2):210-7
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
  • Cancer Discov, 2011, 1(7):608-25
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
  • Nat Cell Biol, 2013, 15(4):395-405
  • Nat Cell Biol, 2014, 16(5):401-14
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
  • Cancer Res, 2014, 74(20):5878-90
  • Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  • Biochem Pharmacol, 2012, 83(4):452-61
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl(T315I)也有效。Phase 2。
  • Cell Stem Cell, 2012, 11(2):179-94
  • Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  • Cancer Lett, 2013, 341(2):224-30
S2158 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
  • J Pharmacol Sci, 2015, 129(1):65-71
  • Anticancer Res, 2014, 34(6):2913-8
S2634 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。
  • Anal Chem, 2013, 85(15):6995-7002
  • PLoS One, 2013, 8(8): e73059
  • Exp Hematol, 2015, 10.1016/j.exphem.2015.11.009
S2899 GNF-2 GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。
S7194 GZD824 Dimesylate GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
S7526 GNF-5 GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。
S7269 PD173955 PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22 nM。
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
  • Nature, 2016, 534(7607):341-6
  • Cell Stem Cell, 2012, 10(2):210-7
  • Cancer Discov, 2011, 1(7):608-25

鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值

目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) 118 mg/mL 118 mg/mL <1 mg/mL
S1490 Ponatinib (AP24534) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1033 Nilotinib (AMN-107) <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S2243 Degrasyn (WP1130) <1 mg/mL 77 mg/mL 18 mg/mL
S1369 Bafetinib (INNO-406) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8140 GNF-7 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S8134 Radotinib <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1021 Dasatinib <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S1006 Saracatinib (AZD0530) <1 mg/mL 35 mg/mL 31 mg/mL
S1107 Danusertib (PHA-739358) <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S1134 AT9283 <1 mg/mL 76 mg/mL 38 mg/mL
S2158 KW-2449 <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S2202 NVP-BHG712 <1 mg/mL 101 mg/mL 3 mg/mL
S2634 DCC-2036 (Rebastinib) <1 mg/mL 111 mg/mL 16 mg/mL
S2899 GNF-2 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7194 GZD824 Dimesylate 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7526 GNF-5 <1 mg/mL 83 mg/mL 20 mg/mL
S7269 PD173955 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S7782 Dasatinib Monohydrate <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
联系
我们