Trk receptor

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1124 BMS-754807 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S2891 GW441756 <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S7519 GNF-5837 <1 mg/mL 100 mg/mL 9 mg/mL
S7998 Entrectinib (RXDX-101) <1 mg/mL 100 mg/mL 75 mg/mL
S7745 ANA-12 <1 mg/mL 37 mg/mL <1 mg/mL
S8511 Belizatinib (TSR-011) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8407 PF-06273340 <1 mg/mL 95 mg/mL 1 mg/mL
S8583 TPX-0005 <1 mg/mL 70 mg/mL 10 mg/mL
S8573 Sitravatinib (MGCD516) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8319 7,8-Dihydroxyflavone <1 mg/mL 50 mg/mL 1 mg/mL
S7960 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met,Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S2891

GW441756

GW441756是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。

S7519

GNF-5837

GNF-5837是一种选择性的,口服生物有效的泛TRK抑制剂,作用于TrkA,TrkB的IC50值分别为8 nM,和12 nM。

S7998

Entrectinib (RXDX-101)

Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Phase 2。

S7745

ANA-12

ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。

S8511New

Belizatinib (TSR-011)

Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。

S8407New

PF-06273340

PF-06273340是一种高度有效的、具有激酶选择性的、耐受良好的泛Trk抑制剂,对TrkA、TrkB、TrkC的IC50值分别为6 nM、4 nM、3 nM。

S8583New

TPX-0005

TPX-0005是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S8573New

Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

S8319

7,8-Dihydroxyflavone

7,8-Dihydroxyflavone是有效的、选择性的TrkB受体激动剂(Kd≈320 nM)。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。

S7960

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。