Cannabinoid Receptor

亚型特异性产品

信号通路图

Cannabinoid Receptor信号通路图

Cannabinoid Receptor产品

  • 所有产品(14)
  • Cannabinoid Receptor激活剂 (1)
  • Cannabinoid Receptor拮抗剂 (6)
  • Cannabinoid Receptor激动剂 (5)
  • Cannabinoid Receptor调节剂 (2)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1544 AM1241 AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
S2819 AM251 AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
Sci Rep, 2021, 11(1):11515
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
Mol Metab, 2022, 65:101597
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。Phase 1。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S2854 BML-190 BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。
Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) 6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 cannabinoid CB2 receptor 拮抗剂,其Ki值为31.2 nM。
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S2778 GW842166X GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
S1534 Org 27569 Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
E0458 RTICBM-189 RTICBM-189是1型大麻素(cannabinoid type-1, CB1)受体的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。
S9048 (+)-Gallocatechin (+)-Gallocatechin, found notably in green tea, has moderate affinity to the human cannabinoid receptor and acts as an antioxidant.
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074 是一种选择性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激动剂,在大鼠CB1、人类CB1和人类CB2受体上的Ki值分别为55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有镇痛作用。
S9413 Yangonin Yangonin (Y100550) is a dienolide kavalactone originally found in Piper methysticum (kava plant) and exhibits neuroprotective, neuromodulatory, and antifungal activities. It activates cannabinoid (CB1) receptors and potentiates the effects of GABA-A receptors.
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂,能够抑制GPR55的固有活性,在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。
S6735 JD-5037 JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滞剂,对CB1受体的IC50值为2 nM,而对CB2受体的IC50值大于1000 nM。
S9413 Yangonin Yangonin (Y100550) is a dienolide kavalactone originally found in Piper methysticum (kava plant) and exhibits neuroprotective, neuromodulatory, and antifungal activities. It activates cannabinoid (CB1) receptors and potentiates the effects of GABA-A receptors.
S2819 AM251 AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
Sci Rep, 2021, 11(1):11515
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
Mol Metab, 2022, 65:101597
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。Phase 1。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) 6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 cannabinoid CB2 receptor 拮抗剂,其Ki值为31.2 nM。
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂,能够抑制GPR55的固有活性,在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。
S6735 JD-5037 JD-5037是cannabinoid-1 receptor阻滞剂,对CB1受体的IC50值为2 nM,而对CB2受体的IC50值大于1000 nM。
S1544 AM1241 AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835
S2854 BML-190 BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。
Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
S2778 GW842166X GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
S1534 Org 27569 Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074 是一种选择性的 cannabinoid CB1/CB2 receptor 的部分激动剂,在大鼠CB1、人类CB1和人类CB2受体上的Ki值分别为55.4 nM、48.3 nM和45.5 nM。Bay 59-3074 具有镇痛作用。
E0458 RTICBM-189 RTICBM-189是1型大麻素(cannabinoid type-1, CB1)受体的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。
S9048 (+)-Gallocatechin (+)-Gallocatechin, found notably in green tea, has moderate affinity to the human cannabinoid receptor and acts as an antioxidant.

Cannabinoid Receptor抑制剂选择性比较

Tags: Cannabinoid Receptor signaling | CB1 receptor signaling | CB2 signaling | Cannabinoid Receptor inhibitor review
在线咨询
联系我们