CID16020046
别名: C390-0219
CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂，能够抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。
CID16020046 Chemical Structure
CAS: 834903-43-4
产品质控
相关信号通路图
Cannabinoid Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂，能够抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在表达GPR55的酵母细胞中，CID16020046可拮抗激动剂所诱导的受体激活。在稳定表达人源GPR55的HEK293细胞中，CID16020046拮抗LPI介导的钙离子释放和胞外信号调节激酶的激活，但在表达CB1或CB2的HEK293细胞中无此效果。CID16020046浓度依赖性地抑制LPI诱导的NFAT、NF-κB和血清反应元件的激活、抑制NFAT和NF-κB的易位以及GPR55的内化[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | J774A.1细胞 | ||
| 浓度 | 1, 5和10 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 将2 × 106细胞加入500 μL PBS中，并用1, 5和10 μM CID16020046或DMSO对之进行预处理，处理30分钟。然后在37℃下，用1 nM MCP-1刺激细胞30分钟。在孵育的最后15分钟，加入Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b抗体。收集细胞、固定，进行流式分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在肠道炎症模型中，CID16020046改善炎症反应并减少促炎性细胞因子。CID16020046并不改变健康小鼠的运动和焦虑行为[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | s.c. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 425.44 | 分子式 | C25H19N3O4 |
| CAS号 | 834903-43-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.79 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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