AM251

AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。

AM251 Chemical Structure

AM251 Chemical Structure

CAS: 183232-66-8

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批次: S281901 DMSO] 40 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.02%
99.02

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生物活性

产品描述 AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。
特性 一种选择性大麻素1阻滞剂。
靶点
CB1 [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放,IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd,而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,抑制平衡结合。[1] AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞,CB2+/+和CB2 −/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。[3] AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为,但是不影响摄食率。[4] AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。[5] 与对照组相比,AM251引起测试的潜伏期有效减少,但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异,包括交叉口的数量,即没有本质影响。[6]以新的环境进行的条件语气提示期间,AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。[7]
动物实验 Animal Models 适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠
Dosages 1.25 mg/kg,2.5 mg/kg 和 5 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 555.24 分子式

C22H21Cl2IN4O

CAS号 183232-66-8 SDF Download AM251 SDF
Smiles CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 40 mg/mL ( 72.04 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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