CXCR

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

CXCR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8947New

SX-682

SX-682 是一种口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。

S3951

Tannic acid

Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。

S8640

Reparixin (Repertaxin)

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。

S3013

Plerixafor (AMD3100) 8HCl

Plerixafor (AMD3100, JM 3100) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。

S8030

Plerixafor (AMD3100)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。

S2912

WZ811

WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。

S8505

LY2510924

LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。

S6645

AZD5069

AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。

S9725New

Balixafortide (POL6326)

Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。

S8682New

AMG 487

AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。

S9665New

Motixafortide (BL-8040)

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。

S2879

AMD3465 hexahydrobromide

AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。

S7651

SB225002

SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。

S6620

Danirixin (GSK1325756)

Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。

S8813

LIT-927

LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL2和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。

S6617

MSX-122

MSX-122是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。

S4785

Nicotinamide N-oxide

Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide) is recognized as an in vivo metabolite of nicotinamide which is a precurser of nicotinamide-adenine dinucleotide (NAD+) in animals. Nicotinamide N-oxide is novel, potent, and selective antagonists of the CXCR2 receptor.

S8506

Navarixin (SCH-527123)

Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。

S8309

ATI-2341

ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。

S8869

UNBS5162

UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8947New

SX-682

SX-682 是一种口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。

S3951

Tannic acid

Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。

S8640

Reparixin (Repertaxin)

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。

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S3013

Plerixafor (AMD3100) 8HCl

Plerixafor (AMD3100, JM 3100) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。

S8030

Plerixafor (AMD3100)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。

S2912

WZ811

WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。

S8505

LY2510924

LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。

S6645

AZD5069

AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。

S9725New

Balixafortide (POL6326)

Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。

S8682New

AMG 487

AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。

S9665New

Motixafortide (BL-8040)

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。

S2879

AMD3465 hexahydrobromide

AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。

S7651

SB225002

SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。

S6620

Danirixin (GSK1325756)

Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。

S8813

LIT-927

LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL2和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。

S6617

MSX-122

MSX-122是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。

S4785

Nicotinamide N-oxide

Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide) is recognized as an in vivo metabolite of nicotinamide which is a precurser of nicotinamide-adenine dinucleotide (NAD+) in animals. Nicotinamide N-oxide is novel, potent, and selective antagonists of the CXCR2 receptor.

S8506

Navarixin (SCH-527123)

Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8309

ATI-2341

ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8869

UNBS5162

UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。