CXCR

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信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Dev Cell, 2023, 58(20):2015-2031.e8
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):62
S7651 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
bioRxiv, 2024, 2024.01.16.568090
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):97
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01096-9
S2912 WZ811 WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Commun Biol, 2024, 7(1):181
Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S8813 LIT-927 LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL12和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
J Gastroenterol, 2022, 10.1007/s00535-022-01928-x
S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Biomol Ther (Seoul), 2023, 31(2):210-218
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是烟酰胺在动物体内的代谢产物,烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受体拮抗剂。
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Gut Microbes, 2022, 14(1):2096989
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16085
S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S8505 LY2510924 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8682 AMG 487 AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。
Front Immunol, 2022, 13:923492
S8947 SX-682 SX-682 是一种口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
A5207 CXCR3 Rabbit Recombinant mAb
A5226 CXCR7 Rabbit Recombinant mAb
E1318New Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分别为 8.41 和 8.47,通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。
S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Commun Biol, 2024, 7(1):181
Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S8947 SX-682 SX-682 是一种口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子变构抑制剂,可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物,是一种具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。
A5207 CXCR3 Rabbit Recombinant mAb
A5226 CXCR7 Rabbit Recombinant mAb
S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16
Dev Cell, 2023, 58(20):2015-2031.e8
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):62
S7651 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
bioRxiv, 2024, 2024.01.16.568090
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):97
S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01096-9
S2912 WZ811 WZ811是一种高效的,竞争性的CXCR4拮抗剂,EC50为0.3 nM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632
S8813 LIT-927 LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体,抑制CXCL12和德州红染料的结合,Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
J Gastroenterol, 2022, 10.1007/s00535-022-01928-x
S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂,IC50分别为2.6 nM和36 nM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Biomol Ther (Seoul), 2023, 31(2):210-218
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是烟酰胺在动物体内的代谢产物,烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受体拮抗剂。
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Gut Microbes, 2022, 14(1):2096989
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16085
S8505 LY2510924 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂,特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合,IC50为0.079 nM;抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂,它能抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50值为8.8;抑制CXCL8与CXCR1结合,pIC50为6.5。
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8682 AMG 487 AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合,对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。
Front Immunol, 2022, 13:923492
S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂,抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂,IC50约为10 nM。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318New Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分别为 8.41 和 8.47,通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。
S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
S8309 ATI-2341 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
E1318New Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。

CXCR抑制剂选择性比较

Tags: CXCR inhibitor|CXCR agonist|CXCR activator|CXCR inducer|CXCR antagonist|CXCR signaling pathway|CXCR assay kit
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