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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S8030	AMD3100 (Plerixafor)	Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。	Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868 Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21 PLoS One, August 09 2017, e0182697
S7651	SB 225002	SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂，抑制白介素IL-8与CXCR2的结合，IC50为22 nM，选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711 Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869 Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
S3013	Plerixafor (AMD3100) 8HCl	Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐，是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。	International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976 PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040 Angiogenesis, 2025, 28(3):26
S8640	Reparixin (Repertaxin)	Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。	Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849 bioRxiv, September 18, 2024, nan PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
S2912	WZ811	WZ811是一种高效的，竞争性的CXCR4拮抗剂，EC50为0.3 nM。	Front Immunol, 2024, 15:1389411 Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081 Cells, 2024, 13(5)408
S8506	Navarixin (SCH-527123)	Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂，IC50分别为2.6 nM和36 nM。	Cell Discovery, October 17, 2023, 104 International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275 J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
S8813	LIT-927	LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体，抑制CXCL12和德州红染料的结合，Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。	Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43 Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207 bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
S6645	AZD5069	AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂，它能抑制CXCL8与CXCR2的结合，pIC50值为8.8；抑制CXCL8与CXCR1结合，pIC50为6.5。	Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513 International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
S4785	Nicotinamide N-oxide	Nicotinamide N-oxide （Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide）是烟酰胺在动物体内的代谢产物，烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2（chemokine receptor CXCR2）受体拮抗剂。	Front Immunol, 2025, 16:1552993 Inflammation, 2024, Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8682	AMG 487	AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂，可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合，对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。	Nat Commun, 2025, 16(1):3905 Sci Rep, 2025, 15(1):34262 Sci Rep, 2025, 15(1):20778
S8947	SX-682	SX-682 是一种口服活性的 CXCR1 和 CXCR2 的小分子变构抑制剂，可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。	Nature Communications, 2025, 17(1) Biomolecules, 2025, 645 Biomolecules, 2025, 15(5)645
S9516	SB 265610	SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂，可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα，pIC50 值分别为 8.41 和 8.47，通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。	PLoS One, December 09, 2016, e0167169 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S8505	LY2510924	LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂，特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合，IC50为0.079 nM；抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。	Front Physiol, 2024, 15:1349119 Frontiers in Physiology, 2024, 1349119 Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S8869	UNBS5162	UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂，在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌（HCT-15和LoVo）、乳腺癌细胞（MCF-7）中具有细胞毒性，IC50范围为0.5-5 μM。	Cell Death Discovery, 2025, 55 Cell Discov, 2023, 9(1):104 Cell Discovery, 2023, 104
S6620	Danirixin (GSK1325756)	Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂，抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。	Redox Biology, August 20, 2024, 103323 Redox Biol, 2024, 76:103323 Redox Biology, 2024, 103323
S2879	AMD3465 hexahydrobromide	AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。	Front Oncol, 2021, 11:708915
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。	King's College London, 2023,
S6617	MSX-122	MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂，IC50约为10 nM。	Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology, 2024, 17(3):321-346 Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology, 2024, 321-346 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
S9725	Balixafortide (POL6326)	Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。	Kaohsiung Journal of Medical Sciences, 2022, 781-789
S8309	ATI-2341	ATI-2341，一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个变构受体激动剂，能够激活异源三聚体G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。	American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2018, L404-L421
E1318	Mavorixafor	Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂，针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292	MSX-127	MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293	MSX-130	MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
E7614	NBI-74330	NBI-74330 是一种喹唑啉酮衍生的CXC 趋化因子受体 3 (CXCR3)拮抗剂，可有效抑制(125I)CXCL10和(125I)CXCL11的特异性结合，Ki 分别为 1.5 nM 和 3.2 nM。该药物可用于类风湿性关节炎和 Th1 介导的炎症研究。
E4650	Ladarixin	Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入，可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
S3951	Tannic acid	Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物，是一种具有抗血管生成，抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。	Research Commons, 2022,
S0438	TAK-779	TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物，是 CCR5 和 CXCR3 的强效拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制，EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
E5984New	ML339	ML339 是一种强效且选择性的CXCR6拮抗剂。ML339 通过人类 CXCR6 受体拮抗 CXCL16 诱导的 β-arrestin 募集和 cAMP 信号传导，IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对 CXCR5、CXCR4 和 CCR6 无抑制活性。ML339 可作为前列腺癌研究的潜在药物。
S8640	Reparixin (Repertaxin)	Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。	Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849 bioRxiv, September 18, 2024, nan PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
S8947	SX-682	SX-682 是一种口服活性的 CXCR1 和 CXCR2 的小分子变构抑制剂，可以阻止肿瘤MDSC募集并增强T细胞活化和抗肿瘤免疫力。	Nature Communications, 2025, 17(1) Biomolecules, 2025, 645 Biomolecules, 2025, 15(5)645
E7614	NBI-74330	NBI-74330 是一种喹唑啉酮衍生的CXC 趋化因子受体 3 (CXCR3)拮抗剂，可有效抑制(125I)CXCL10和(125I)CXCL11的特异性结合，Ki 分别为 1.5 nM 和 3.2 nM。该药物可用于类风湿性关节炎和 Th1 介导的炎症研究。
S3951	Tannic acid	Tannic acid (Gallotannic acid) 是一种多酚化合物，是一种具有抗血管生成，抗炎和抗肿瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制剂。	Research Commons, 2022,
S8030	AMD3100 (Plerixafor)	Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。	Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868 Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21 PLoS One, August 09 2017, e0182697
S7651	SB 225002	SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂，抑制白介素IL-8与CXCR2的结合，IC50为22 nM，选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711 Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869 Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
S3013	Plerixafor (AMD3100) 8HCl	Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐，是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。	International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976 PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040 Angiogenesis, 2025, 28(3):26
S2912	WZ811	WZ811是一种高效的，竞争性的CXCR4拮抗剂，EC50为0.3 nM。	Front Immunol, 2024, 15:1389411 Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081 Cells, 2024, 13(5)408
S8506	Navarixin (SCH-527123)	Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗剂，IC50分别为2.6 nM和36 nM。	Cell Discovery, October 17, 2023, 104 International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275 J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
S8813	LIT-927	LIT-927是一种新型的CXCL12中性配体，抑制CXCL12和德州红染料的结合，Ki值为267 nM。它对CXCL12具有高选择性。	Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43 Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207 bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
S6645	AZD5069	AZD5069是新型的CXCR2拮抗剂，它能抑制CXCL8与CXCR2的结合，pIC50值为8.8；抑制CXCL8与CXCR1结合，pIC50为6.5。	Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513 International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
S4785	Nicotinamide N-oxide	Nicotinamide N-oxide （Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide）是烟酰胺在动物体内的代谢产物，烟酰胺是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前体。Nicotinamide N-oxide是一种新型的、有效的、选择性的趋化因子受体CXCR2（chemokine receptor CXCR2）受体拮抗剂。	Front Immunol, 2025, 16:1552993 Inflammation, 2024, Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8682	AMG 487	AMG 487 是一种口服活性的、选择性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗剂，可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 与 CXCR3 的结合，对应的IC50值分别为8.0 nM和8.2 nM。	Nat Commun, 2025, 16(1):3905 Sci Rep, 2025, 15(1):34262 Sci Rep, 2025, 15(1):20778
S9516	SB 265610	SB265610 是人 CXCR2 受体 的一种竞争性拮抗剂，可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα，pIC50 值分别为 8.41 和 8.47，通过结合与激动剂结合位点不同的区域来阻止受体激活。	PLoS One, December 09, 2016, e0167169 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S8505	LY2510924	LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂，特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合，IC50为0.079 nM；抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。	Front Physiol, 2024, 15:1349119 Frontiers in Physiology, 2024, 1349119 Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620	Danirixin (GSK1325756)	Danirixin (GSK1325756)是高亲和力的选择性CXCR2拮抗剂，抑制CXCL8 (IL-8)结合的IC50值为12.5 nM。	Redox Biology, August 20, 2024, 103323 Redox Biol, 2024, 76:103323 Redox Biology, 2024, 103323
S2879	AMD3465 hexahydrobromide	AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。	Front Oncol, 2021, 11:708915
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。	King's College London, 2023,
S6617	MSX-122	MSX-122 (Q-122)是一种新型的CXCR4部分拮抗剂，IC50约为10 nM。	Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology, 2024, 17(3):321-346 Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology, 2024, 321-346 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
S9725	Balixafortide (POL6326)	Balixafortide (POL6326) 是一种口服可生物利用的肽类 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗剂。	Kaohsiung Journal of Medical Sciences, 2022, 781-789
E1318	Mavorixafor	Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂，针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。
S0292	MSX-127	MSX-127 (NSC-23026) 是一种 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受体拮抗剂。
S0293	MSX-130	MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗剂。
E4650	Ladarixin	Ladarixin(DF 2156A free base) 是一种口服的小分子、变构和非竞争性双重 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂。它能够减少急性和慢性中性粒细胞流入，可用于哮喘、特发性肺纤维化、甲型流感感染和 COPD、皮肤和葡萄膜黑色素瘤的研究。
S0438	TAK-779	TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物，是 CCR5 和 CXCR3 的强效拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制，EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
E5984New	ML339	ML339 是一种强效且选择性的CXCR6拮抗剂。ML339 通过人类 CXCR6 受体拮抗 CXCL16 诱导的 β-arrestin 募集和 cAMP 信号传导，IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对 CXCR5、CXCR4 和 CCR6 无抑制活性。ML339 可作为前列腺癌研究的潜在药物。
S8309	ATI-2341	ATI-2341，一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个变构受体激动剂，能够激活异源三聚体G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。	American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2018, L404-L421
S8869	UNBS5162	UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂，在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌（HCT-15和LoVo）、乳腺癌细胞（MCF-7）中具有细胞毒性，IC50范围为0.5-5 μM。	Cell Death Discovery, 2025, 55 Cell Discov, 2023, 9(1):104 Cell Discovery, 2023, 104
E5984New	ML339	ML339 是一种强效且选择性的CXCR6拮抗剂。ML339 通过人类 CXCR6 受体拮抗 CXCL16 诱导的 β-arrestin 募集和 cAMP 信号传导，IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对 CXCR5、CXCR4 和 CCR6 无抑制活性。ML339 可作为前列腺癌研究的潜在药物。

信号通路图