SB225002
SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂，抑制白介素IL-8与CXCR2的结合，IC50为22 nM，选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
SB225002 Chemical Structure
CAS: 182498-32-4
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CXCR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CXCL8-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=40 nM | 25254640 | ||
| human PMNs | Function assay | Antagonist activity at CXCR2 in human PMNs assessed as inhibition of CXCL1-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=30 nM | 25254640 | ||
| CHO cells | Function assay | Displacement of [125I]IL8 from human recombinant CXCR2 expressed in CHO cells, IC50=22 nM | 17236763 | ||
| CHO | Function assay | Antagonist activity at CXCR2 expressed in 7w CHO cells co-expressing human recombinant APP 751 assessed as inhibition of gamma-secretase-mediated amyloid beta42 production, IC50 = 0.5 μM. | 19853461 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂，抑制白介素IL-8与CXCR2的结合，IC50为22 nM，选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外实验中，SB225002抑制GROα刺激的钙动员，并有效抑制IL-8 和GROα引起的人和兔子中性粒细胞趋化性。[1] SB 225002大幅降低磷酸化ERK1/2的水平，并减少WHCO1细胞中的细胞分化。[2] SB225002作为一种微管抑制剂，也表现出抗肿瘤活性。[3] | |||
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| 激酶实验 | 放射性配体结合实验 | |||
| 测试在96孔微量滴定板中进行，反应混合物包含在20 mM Bis-Tris-丙烷中的1.0 μg/ml 膜蛋白，pH 8.0，与1.2 mM MgSO4，0.1 mM EDTA，25 mM NaCl，和0.03% CHAPS，以及以指示浓度加入的SB 225002 (10 mM 储存于Me2SO)，最终Me2SO浓度小于标准结合条件下的1%。通过加入0.25 nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol)启动结合。室温下培养1小时后，板使用Tomtec 96孔采集器采集到1% 聚乙烯亚胺和0.5% BSA阻塞的玻璃纤维过滤器上，并用25 mM NaCl，10 mM Tris•HCl，1 mM MgSO4，0.5 mM EDTA，0.03% CHAPS，pH 7.4的溶液洗涤3次。将过滤器干燥，密封在包含10 ml Wallac 205 Betaplate 液体闪烁液的取样袋中，并用Wallac 1205 Betaplate液体闪烁计数器计数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | WHCO1，WHCO5，和 WHCO6 细胞系 | ||
| 浓度 | 400 nM | |||
| 孵育时间 | 6天 | |||
| 方法 | 原代食管鳞状细胞癌手术活检得到的三种原始食管鳞状细胞癌细胞系WHCO1，WHCO5，和WHCO6在包含10% FCS的DMEM中于37℃，湿润的5% CO2大气环境下培养。MTT测定法使用细胞增殖试剂盒进行。简而言之，1.5 × 103细胞接种在96孔板，每孔含终体积为180 μL的 DMEM。SB 225002 (CXCR2的拮抗剂，400 nM)加入到细胞中，并加入DMSO (溶剂)作为对照。指示的培育周期后，将18 μL MTT标记试剂(终浓度0.5 mg/mL)加入到每孔中，并在湿润的大气环境中培养4小时。180微升增溶溶液加入到每孔中，将板在37℃下放置过夜。分光光度法测定的样品吸光度在595 nm下使用微量滴定板测量。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-p53 / p53 p-Chk1 / Chk1 |
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23359652 | |
| Growth inhibition assay | Apoptosis |
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23359652 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在兔子体内，SB225002选择性阻断IL-8诱导的中性粒细胞着边。[1]在小鼠肝内胆管细胞癌模型中，SB225002 (1 mg/kg i.p.)抑制皮下移植肿瘤的生长。[4]此外，SB225002也表现出长效抗炎作用，并减少小鼠模型中TNBS诱导的结肠炎。[5] [6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 兔子 |
| Dosages | 5.5 μg/kg/min | |
| Administration | 颈外静脉插管 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 352.14 | 分子式 | C13H10BrN3O4 |
| CAS号 | 182498-32-4 | SDF | Download SB225002 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (198.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Whether the in vivo formulation for the drug: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?
回答：
S7651 can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and it is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.
