SB225002

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7651

SB225002 Chemical Structure

CAS No. 182498-32-4

SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 794.43 现货
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产品安全说明书

CXCR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22 nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
靶点
CXCR2 [1]
(Cell-free assay)
22 nM
体外研究

在体外实验中,SB225002抑制GROα刺激的钙动员,并有效抑制IL-8 和GROα引起的人和兔子中性粒细胞趋化性。[1] SB 225002大幅降低磷酸化ERK1/2的水平,并减少WHCO1细胞中的细胞分化。[2] SB225002作为一种微管抑制剂,也表现出抗肿瘤活性。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO cells M4XrWGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MlfRSIl{eGyjY3Xt[Y51KG:oIGuxNlVKZUmOODDmdo9uKGi3bXHuJJJm[2:vYnnuZY51KEO[Q2KyJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCFSF:gZ4VtdHNuIFnDOVA:OjJibl2= NYXLcHpSRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUeyN|Y4PjNpPkG3NlM3PzZ|PD;hQi=>
human PMNs M2G1NmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M33ufWFvfGGpb37pd5Qh[WO2aY\peJkh[XRiQ2jDVlIhcW5iaIXtZY4hWE2QczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKG:oIFPYR2wyNWmwZIXj[YQhcW62cnHj[YxtfWyjcjDDZVIsKHKnbHXhd4Uh[nliZnz1c5Jme2OnbnPlJIJie2WmIHPhcINqfW1iZnz1fEBie3OjeTygTWM2OD1|MDDuUS=> MUS8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPTJ3NE[0NEc,OjV{NUS2OFA9N2F-
HEK293 cells NHTtTZNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NV22TpJtSW62YXfvcol{fCCjY4Tpeol1gSCjdDDoeY1idiCFWFPSNkBmgHC{ZYPz[YQhcW5iSFXLNlk{KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[gR3hEVDhvaX7keYNm\CCrboTyZYNmdGy3bHHyJGNiOiticnXs[YF{\SCkeTDmcJVwemW|Y3XuZ4Uh[mG|ZXSgZ4Ft[2m3bTDmcJV5KGG|c3H5MEBKSzVyPUSwJI5O MWK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPTJ3NE[0NEc,OjV{NUS2OFA9N2F-
CHO M4XmW2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWCwZZRWSW62YXfvcol{fCCjY4Tpeol1gSCjdDDDXGNTOiCneIDy[ZN{\WRiaX6gO5chS0iRIHPlcIx{KGOxLXX4dJJme3OrbnegbJVu[W5icnXjc41jcW6jboSgRXBRKDd3MTDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKG:oIHfhcY1iNXOnY4LleIF{\S2vZXTpZZRm\CCjbYnsc4llKGKndHG0NkBxem:mdXP0bY9vNCCLQ{WwJF0hOC53IN88UU4> M4\W[lxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF7OEWzOFYyLz5zOUi1N|Q3OTxxYU6=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-p53 / p53 ; 

PubMed: 23359652     


SB225002 (0–1000 nM, 24 h) increased total- and phospho-p53 (S15) level in OV2008, C13*, A2780s cells and increased phospho-p53 in A2780cp cells. SB225002 increased the phospho-p53/total-p53 ratio in all cell lines (Western blot). 

p-Chk1 / Chk1 ; 

PubMed: 23359652     


SB225002 (0–1000 nM, 24 h) decreased total and phospho-Chk1 (S317 and S345) levels in OV2008 cells.

23359652
Growth inhibition assay
Apoptosis; 

PubMed: 23359652     


CDDP (0–10 µM, 24 h) induced apoptosis in chemo-sensitive OV2008 and A2780s but not their resistant counterparts C13* and A2780cp, whereas SB225002 (0–1000 nM, 24 h) induced apoptosis in all cell lines. The OVCAs were treated with different concentration of SB225002 or of CDDP for 24 h. The attached (viable) and floating (apoptotic) cells were pooled, washed and resuspended in neutral-buffered formalin (4%) containing Hoechst 33258 dye (3.75 ng/ml, 24 h). The percentage of apoptosis was determined based on nuclear morphology. At least 400 cells were counted in each group and the counter “blinded” to sample identity to avoid experimental bias.

23359652
体内研究 在兔子体内,SB225002选择性阻断IL-8诱导的中性粒细胞着边。[1]在小鼠肝内胆管细胞癌模型中,SB225002 (1 mg/kg i.p.)抑制皮下移植肿瘤的生长。[4]此外,SB225002也表现出长效抗炎作用,并减少小鼠模型中TNBS诱导的结肠炎。[5] [6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

放射性配体结合实验:

测试在96孔微量滴定板中进行,反应混合物包含在20 mM Bis-Tris-丙烷中的1.0 μg/ml 膜蛋白,pH 8.0,与1.2 mM MgSO4,0.1 mM EDTA,25 mM NaCl,和0.03% CHAPS,以及以指示浓度加入的SB 225002 (10 mM 储存于Me2SO),最终Me2SO浓度小于标准结合条件下的1%。通过加入0.25 nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol)启动结合。室温下培养1小时后,板使用Tomtec 96孔采集器采集到1% 聚乙烯亚胺和0.5% BSA阻塞的玻璃纤维过滤器上,并用25 mM NaCl,10 mM Tris•HCl,1 mM MgSO4,0.5 mM EDTA,0.03% CHAPS,pH 7.4的溶液洗涤3次。将过滤器干燥,密封在包含10 ml Wallac 205 Betaplate 液体闪烁液的取样袋中,并用Wallac 1205 Betaplate液体闪烁计数器计数。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: WHCO1,WHCO5,和 WHCO6 细胞系
  • Concentrations: 400 nM
  • Incubation Time: 6天
  • Method: 原代食管鳞状细胞癌手术活检得到的三种原始食管鳞状细胞癌细胞系WHCO1,WHCO5,和WHCO6在包含10% FCS的DMEM中于37℃,湿润的5% CO2大气环境下培养。MTT测定法使用细胞增殖试剂盒进行。简而言之,1.5 × 103细胞接种在96孔板,每孔含终体积为180 μL的 DMEM。SB 225002 (CXCR2的拮抗剂,400 nM)加入到细胞中,并加入DMSO (溶剂)作为对照。指示的培育周期后,将18 μL MTT标记试剂(终浓度0.5 mg/mL)加入到每孔中,并在湿润的大气环境中培养4小时。180微升增溶溶液加入到每孔中,将板在37℃下放置过夜。分光光度法测定的样品吸光度在595 nm下使用微量滴定板测量。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 兔子
  • Dosages: 5.5 μg/kg/min
  • Administration: 颈外静脉插管
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 70 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 3 mg/mL warmed (8.51 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 352.14
化学式

C13H10BrN3O4

CAS号 182498-32-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Whether the in vivo formulation for the drug: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?

  • 回答:

    S7651 can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and it is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.

CXCR Signaling Pathway Map

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