Reparixin (Repertaxin)

别名: DF 1681Y

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。

Reparixin (Repertaxin) Chemical Structure

Reparixin (Repertaxin) Chemical Structure

CAS: 266359-83-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2039.31 现货
2mg RMB 795.29 现货
5mg RMB 1614.23 现货
25mg RMB 4971.6 现货
100mg RMB 10401.57 现货
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CXCR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
L1.2 Function assay up to 1000 nM Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay 17665889
polymorphonuclear cells Function assay Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM 15974585
L1.2 Function assay Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM 17665889
L1.2 Function assay Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM 17665889
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生物活性

产品描述 Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂,IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应,其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
靶点
CXCR1 [3]
(Cell-free assay)
CXCL8 [3]
(Cell-free assay)
CXCR2 [3]
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 400 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Reparixin是非竞争性的CXCR1和CXCR2激活的变构抑制剂,抑制胞内信号通路,而不影响受体结合。Reparixin可有效地、选择性地抑制CXCL8诱导的诸多生物过程,如白细胞招募和功能性炎症反应。Reparixin并不影响其他趋化因子C5a, fMLP, CXCL12诱导的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin调控血管紧张素II受体的产生,影响Ang II诱导的高血压[1]。在体外实验中,Reparixin特异性地阻止CXCR1/2介导的鼠源和人源中性粒细胞迁移,而不影响其他受体。Reparixin抑制CXCL8介导的中性粒细胞激活、阻止下游信号分子的磷酸化。Reparixin抑制胞内游离钙的增加、弹性蛋白酶释放和活性氧中间体的生成,不影响大肠杆菌的吞噬作用[2]

细胞实验 细胞系 HUVECs
浓度 1 μM
孵育时间 30 min
方法

用reparixin (1 μM) 预处理HUVECs 30分钟。然后用Ang II (100 nmol/l) 或 CXCL8 (100 ng/ml) 处理细胞2小时。提取总RNA,进行RT-PCR。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK 30397072
Immunofluorescence p-FAK / p-AKT / FOXO3A 20051626
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在多种损伤模型中,Reparixin可减弱炎症反应。Reparixin可有效地降低收缩压并增加血流量。经Reparixin处理的原发性高血压大鼠中,胸主动脉壁的厚度相较于普通原发性高血压大鼠显著减小[1]

动物实验 Animal Models 原发性高血压大鼠
Dosages 5 mg/kg
Administration s.c.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05835466 Recruiting
Myelofibrosis (PMF)|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF)
Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Dompé Farmaceutici S.p.A
June 27 2023 Phase 2
NCT05496868 Recruiting
Acute Respiratory Distress Syndrome Adult
Dompé Farmaceutici S.p.A
February 7 2023 Phase 2
NCT01861054 Terminated
Breast Cancer
Dompé Farmaceutici S.p.A
February 2013 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 283.39 分子式

C14H21NO3S

CAS号 266359-83-5 SDF Download Reparixin (Repertaxin) SDF
Smiles CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 352.87 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Do you have the information of the half life time of reparixin Catalog No.S8640 in rats?

回答:
The following paper indicated the half-life of this compound in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).

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