GPR

GPR产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S4440	2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide 是从具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的种子中分离出的主要化合物，可在子宫和MCF-7细胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)、ERβ 和 GPR30 的表达。
S7263	AZD1981 AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S9477New	AH7614 AH7614 (compound 39) 是一种选择性 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，human FFA4 的 pIC50 为 7.1，mouse FFA4 的 pIC50 为 8.1。	Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S6651	G15 (GRB-G15) G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂，约20 nM的结合亲和力，在浓度高达10 μM时，对ERα和ERβ没有亲和力。	Steroids, 2021, 177:108935 Cell Biochem Funct, 2020, 38(1):38-46
S0135	JMS-17-2 JMS-17-2 是一种有效的、选择性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗剂，IC50值为0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的转移性疾病。	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6850	NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂，其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累，在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。
S2822	OC000459 OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
S0183	NIBR189 NIBR189 是 Epstein-Barr virus-induced gene 2 (EBI2, GPR183) receptor 的有效拮抗剂，其结合的IC50值为16 nM，其功能的IC50值为11 nM。
S0851	G-1 G-1 是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂，Ki值为11 nM。
S2637	Fasiglifam (TAK-875) Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。	Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002 Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4 Environ Sci Technol, 2020, 54(6):3428-3436	INS-1 cells were incubated with 50 uM palmitate or BSA in the presence or absence of 5 uM TAK 875 for 30 min, followed by stimulation with 16.6 mm [U-13C]glucose for 30 min. Under these conditions, the following were measured: fructose bisphosphate (FBP) (I), NADH/NAD+ ratio (J). Error bars represent mean ?S.E. n = 3-4.
S2149	GSK1292263 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051	(B) WB403 at 10, 20 μmol/l had no significant stimulation effect on hGPR119 dependent cAMP accumulation. GSK1292263 (1 μmol/l) was used as positive agonist of GPR119.
S8014	GW9508 GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S0001	GSK137647A GSK137647A (GSK 137647) 是一种 free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) 的选择性非羧基激动剂，EC50值为501 nM。
S6746	APD668 APD668是有效的GPR119激动剂，对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is a selective agonist of the lactate receptor GPR81.
S8673	ONC212 ONC212 是一种氟化的ONC201类似物，是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效，并具有强大的抗白血病活性。	Front Pharmacol, 2021, 12:737637 Biomolecules, 2020, 10(10)E1395
S0110	APD597 APD-597 (JNJ-38431055) 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激动剂，对hGPR119的EC50值为46 nM，也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂，IC50值为5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被开发用于治疗2型糖尿病(T2D)。
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008（GPR39-C3）是一种有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激动剂，对大鼠受体和人类受体的EC50值分别为0.4 nM 和0.8 nM。
S6425	JNJ 63533054 JNJ 63533054是一种有效的、选择性GPR139激动剂，在钙动员和GTPγS结合实验中特异性地激活人源GPR139，EC50分别为16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。
S0156	CID 1375606 CID 1375606 (2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamide)是一种 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激动剂。
S4709	Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。
S6889	Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物，是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍：氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。	Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S0208	6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 是一种 G protein-coupled receptor 84 (GPR84) 的替代激动剂，可在存在Gqi5嵌合体的HEK293细胞中激活人GPR84，在PI分析中的EC50值为105 nM。6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 可增加[35S]GTPγS掺入的Sf9细胞膜中人GPR84-Gαi融合蛋白的表达，对应的EC50值为512 nM。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S4440	2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide 是从具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的种子中分离出的主要化合物，可在子宫和MCF-7细胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)、ERβ 和 GPR30 的表达。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7263	AZD1981 AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S9477New	AH7614 AH7614 (compound 39) 是一种选择性 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，human FFA4 的 pIC50 为 7.1，mouse FFA4 的 pIC50 为 8.1。	Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S6651	G15 (GRB-G15) G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂，约20 nM的结合亲和力，在浓度高达10 μM时，对ERα和ERβ没有亲和力。	Steroids, 2021, 177:108935 Cell Biochem Funct, 2020, 38(1):38-46
S0135	JMS-17-2 JMS-17-2 是一种有效的、选择性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗剂，IC50值为0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的转移性疾病。	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6850	NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂，其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累，在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。
S2822	OC000459 OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
S0183	NIBR189 NIBR189 是 Epstein-Barr virus-induced gene 2 (EBI2, GPR183) receptor 的有效拮抗剂，其结合的IC50值为16 nM，其功能的IC50值为11 nM。
S0851	G-1 G-1 是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂，Ki值为11 nM。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2637	Fasiglifam (TAK-875) Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。	Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002 Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4 Environ Sci Technol, 2020, 54(6):3428-3436	INS-1 cells were incubated with 50 uM palmitate or BSA in the presence or absence of 5 uM TAK 875 for 30 min, followed by stimulation with 16.6 mm [U-13C]glucose for 30 min. Under these conditions, the following were measured: fructose bisphosphate (FBP) (I), NADH/NAD+ ratio (J). Error bars represent mean ?S.E. n = 3-4.
S2149	GSK1292263 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051	(B) WB403 at 10, 20 μmol/l had no significant stimulation effect on hGPR119 dependent cAMP accumulation. GSK1292263 (1 μmol/l) was used as positive agonist of GPR119.
S8014	GW9508 GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S0001	GSK137647A GSK137647A (GSK 137647) 是一种 free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) 的选择性非羧基激动剂，EC50值为501 nM。
S6746	APD668 APD668是有效的GPR119激动剂，对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is a selective agonist of the lactate receptor GPR81.
S8673	ONC212 ONC212 是一种氟化的ONC201类似物，是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效，并具有强大的抗白血病活性。	Front Pharmacol, 2021, 12:737637 Biomolecules, 2020, 10(10)E1395
S0110	APD597 APD-597 (JNJ-38431055) 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激动剂，对hGPR119的EC50值为46 nM，也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂，IC50值为5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被开发用于治疗2型糖尿病(T2D)。
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008（GPR39-C3）是一种有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激动剂，对大鼠受体和人类受体的EC50值分别为0.4 nM 和0.8 nM。
S6425	JNJ 63533054 JNJ 63533054是一种有效的、选择性GPR139激动剂，在钙动员和GTPγS结合实验中特异性地激活人源GPR139，EC50分别为16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。
S0156	CID 1375606 CID 1375606 (2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamide)是一种 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激动剂。
S4709	Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。
S6889	Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物，是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍：氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。	Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S0208	6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 是一种 G protein-coupled receptor 84 (GPR84) 的替代激动剂，可在存在Gqi5嵌合体的HEK293细胞中激活人GPR84，在PI分析中的EC50值为105 nM。6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 可增加[35S]GTPγS掺入的Sf9细胞膜中人GPR84-Gαi融合蛋白的表达，对应的EC50值为512 nM。