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新GPR产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S2637	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。	Sci Rep, 2025, 15(1):11403 Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002 Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
S8014	GW9508	GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S6651	G15	G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂，约20 nM的结合亲和力，在浓度高达10 μM时，对ERα和ERβ没有亲和力。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S8673	ONC212	ONC212 是一种氟化的ONC201类似物，是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效，并具有强大的抗白血病活性。	Elife, 2024, 12RP91313 OPARU, 2023, 10.18725/OPARU-48122 Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993
S9477	AH7614	AH7614 (compound 39) 是一种选择性 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，human FFA4 的 pIC50 为 7.1，mouse FFA4 的 pIC50 为 8.1。	Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2 是一种有效的、选择性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗剂，IC50值为0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的转移性疾病。	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物，是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍：氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。	Cell Cycle, 2022, 1-11. Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149	GSK1292263	GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
S7263	AZD1981	AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is a selective agonist of the lactate receptor GPR81.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S0208	6-OAU	6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 是一种 G protein-coupled receptor 84 (GPR84) 的替代激动剂，可在存在Gqi5嵌合体的HEK293细胞中激活人GPR84，在PI分析中的EC50值为105 nM。6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 可增加[35S]GTPγS掺入的Sf9细胞膜中人GPR84-Gαi融合蛋白的表达，对应的EC50值为512 nM。	J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
F2247^New	LGR5 Rabbit mAb
F1431	Caveolin-2 Rabbit mAb
S0001	GSK137647A	GSK137647A (GSK 137647) 是一种 free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) 的选择性非羧基激动剂，EC50值为501 nM。
S6976	TC-O 9311	TC-O 9311是一种有效的孤儿G蛋白偶联受体139 (orphan G protein-coupled receptor 139, GPR139)激动剂，EC50为39 nM。
S6746	APD668	APD668是有效的GPR119激动剂，对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40是一种强效、高亲和力、高选择性的人SUCNR1 (GPR91)拮抗剂，其IC50为25 nM, Ki为33 nM，与人化大鼠SUCNR1具有高亲和力，Ki值为17.4 nM。
E7448^New	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13 是 APJ 受体的内源性激动剂之一，与主要存在于心肌和血浆中的 hAPJ 受体具有较高的结合亲和力 (Kd)，为 4.5 nM。它具有镇痛作用并能改善心血管功能，使其成为神经性疼痛和心力衰竭研究的有希望的候选药物。
S0742	DC260126	DC260126，一种G蛋白偶联受体40 (G-protein coupled receptor 40, GPR40/FFAR1)的小分子有机拮抗剂，剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸诱导的GPR40介导的Ca²⁺升高，IC50分别为6.28、5.96、7.07、4.58 μM，降低亚油酸诱导的GPR40-CHO细胞GTP负荷和ERK1/2磷酸化水平，抑制棕榈酸增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌，负向调节油酸诱导的Min6细胞GPR40 mRNA表达。
E1768	MEDICA16	MEDICA16 是 ATP-柠檬酸裂解酶的抑制剂，同时也是 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 的激动剂。它的作用是减缓 JCR:LA-cp 大鼠胰岛素抵抗的发展，并且它是一种有效的三酰甘油降低剂。
E7046^New	TRAP-6	TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是一种合成的六肽 (SFLLRN)，可作为 PAR-1（蛋白酶激活受体-1）的激动剂。它还能激活 T 细胞上的 GPR15，通过抑制急性移植物抗宿主病 (GvHD) 来调节免疫反应，同时保持移植物抗宿主病 (GvT) 活性。
E4875^New	Lodoxamide	Lodoxamide (U-42585E free acid) 是 GPR35 的强效激动剂，EC50 为 1 nM。它还能抑制 IgA 激活后嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放，并降低嗜酸性粒细胞阳离子蛋白和嗜酸性粒细胞衍生的神经毒素，表明其对嗜酸性粒细胞有直接作用。它是一种肥大细胞稳定剂，用于治疗哮喘、过敏性结膜炎和上缘角膜结膜炎。
E2037	Kisspeptin-10 (human)	Kisspeptin-10, human是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂，通过其受体GPR54作为肿瘤转移抑制因子，通过NFATc4介导的BMP2表达诱导成骨细胞分化。
E0347	AS1269574	AS 1269574是一种小分子G蛋白偶联受体119 (G protein-coupled receptor 119, GPR119)激动剂，对HEK293细胞中瞬时表达人GPR119产生作用，EC50为2.5 μM，仅在高糖(16.8 mM)条件下在小鼠胰腺β-细胞系MIN-6中增强胰岛素分泌。
E4773^New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种强效且选择性的 GPR132 拮抗剂，IC50 为 17 nM。它可调节胰腺胰岛内的巨噬细胞重编程、减少体重增加并改善高脂饮食小鼠的葡萄糖代谢。
S0080	SNAP94847 hydrochloride	SNAP 94847 hydrochloride 是一种高亲和力和选择性的 MCH1 受体拮抗剂，在 FLIPR 钙迁移率测定中对大鼠 MCH1 的 IC50 为 230 nM。
S0083	DJ-V-159	DJ-V-159是G蛋白偶联受体家族C第6组成员A (GPRC6A)的激动剂。
E0377	CLP-3094	CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂，IC50为4 μM，同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
E7663^New	O-1602	O-1602 是G 蛋白偶联受体 55 (GPR55) 的强效激动剂。它可以预防Methamphetamine (METH) 诱发的海马神经源性损伤和神经炎症。
A2657	Anti-GPR49 / LGR5 (BNC101)	Anti-GPR49 / LGR5 (BNC101) 是一种针对 GPCR-LGR5 的人类特异性单克隆抗体。它可用于治疗转移性结直肠癌（CRC）。分子量：150 KD。
A2473	Anti-GPRC5D	Anti-GPRC5D是一种针对G蛋白偶联受体C5家族成员D（GPRC5D）的特异性抗体。
A2474	Petosemtamab (Anti-EGFR / LGR5)	Petosemtamab (Anti-EGFR / LGR5)是一种高效的 EGFR（Kd值为0.22 nM）和LGR5（Kd值为0.86 nM）双特异性抗体。它可以阻止实验癌症模型中转移瘤的出现并减缓原发肿瘤的生长。 Petosemtamab可用于实体瘤的研究，例如头颈鳞状细胞癌（HNSCC）、转移性结直肠癌（CRC）。分子量：145.5KD。
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激动剂，对hGPR119的EC50值为46 nM，也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂，IC50值为5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被开发用于治疗2型糖尿病(T2D)。
A2925	Anti-GPR64 / ADGRG2	Anti-GPR64 / ADGRG2 是一种针对 G 蛋白偶联受体 64 异构体 4（Anti-GPR64）的单克隆抗体 (mAb)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.1。
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008（GPR39-C3）是一种有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激动剂，对大鼠受体和人类受体的EC50值分别为0.4 nM 和0.8 nM。	J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8是一种GPR84拮抗剂，可消除6-OAU介导的炎症增强反应，可能减少与GPR84受体激活相关的炎症反应。
E7690^New	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是孤儿 G 蛋白偶联受体 EBI2 (GPR183) 的强效选择性内源性激动剂。它在激活 EBI2 方面表现出高效力，EC50 为 140 pM，Kd 为 450 pM。
S6425	JNJ 63533054	JNJ 63533054是一种有效的、选择性GPR139激动剂，在钙动员和GTPγS结合实验中特异性地激活人源GPR139，EC50分别为16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。
E0106	ML401	ML401是一种有效的化学探针，可选择性地拮抗G蛋白偶合受体183 (GPR183，EBI2)，IC50为1.03 nM，在趋化实验中显示出活性，IC50为6.24 nM。
A2702	Anti-GPR20 (DS-6157)	Anti-GPR20 (DS-6157) 是一种针对 G 蛋白偶联受体 20 (GPR20) 的单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：150 kD。
A2709	Anti-GPR44 / PTGDR2 / CD294	Anti-GPR44 / PTGDR2 / CD294 是一种针对跨膜 G 蛋白偶联受体（GPR44，也称为 CRTH2、PTGDR2 或 CD294）的单克隆抗体，具有治疗哮喘的潜力。分子量：147.66KD。
S0156	CID 1375606	CID 1375606 (2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamide)是一种 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激动剂。
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂，其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累，在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S2822	OC000459	OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
S0183	NIBR189	NIBR189 是 Epstein-Barr virus-induced gene 2 (EBI2, GPR183) receptor 的有效拮抗剂，其结合的IC50值为16 nM，其功能的IC50值为11 nM。
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801)是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂，Ki值为11 nM。	iScience, 2024, 27(3):109125
S4709	Latanoprost	Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。
S2954	4-CMTB	4-CMTB 是游离脂肪酸受体 2（FFA2、GPR43）的选择性变构激动剂，pEC50 为 6.38。
E2660	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodium是一种有效的GPR35激动剂，EC50值为79 nM，诱导GPR35a内化、激活ERK1/2的EC50值分别为22 nM和65 nM，也能有效地将β-arrestin2招募到GPR35，表现出抗损伤的感受作用。	Poult Sci, 2025, 104(2):104761
E1922	OX04528	OX04528（化合物 68）是 G 蛋白偶联受体 84 (GPR84) 的强效 G 蛋白偏向激动剂。OX04528 抑制 cAMP 的产生，EC50 值为 0.00598 nM（5.98 pM）。
S4440	2-Phenylacetamide	2-Phenylacetamide 是从具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的种子中分离出的主要化合物，可在子宫和MCF-7细胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)、ERβ 和 GPR30 的表达。
S3451	PH-064	PH-064 (BIM-46187)是一种新型咪唑吡嗪衍生物，可有效抑制异源三聚体G蛋白复合物。PH-064 (BIM46174)抑制GPCR中的异源三聚体 G 蛋白信号传导，该信号传导介导 Wnt-2 卷曲受体介导环AMP生成(GAs)、钙释放(GAq)、癌细胞侵袭和高亲和力神经降压素受体(GAo/i和GAq)。
E7448^New	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13 是 APJ 受体的内源性激动剂之一，与主要存在于心肌和血浆中的 hAPJ 受体具有较高的结合亲和力 (Kd)，为 4.5 nM。它具有镇痛作用并能改善心血管功能，使其成为神经性疼痛和心力衰竭研究的有希望的候选药物。
S3451	PH-064	PH-064 (BIM-46187)是一种新型咪唑吡嗪衍生物，可有效抑制异源三聚体G蛋白复合物。PH-064 (BIM46174)抑制GPCR中的异源三聚体 G 蛋白信号传导，该信号传导介导 Wnt-2 卷曲受体介导环AMP生成(GAs)、钙释放(GAq)、癌细胞侵袭和高亲和力神经降压素受体(GAo/i和GAq)。
F2247^New	LGR5 Rabbit mAb
F1431	Caveolin-2 Rabbit mAb
A2657	Anti-GPR49 / LGR5 (BNC101)	Anti-GPR49 / LGR5 (BNC101) 是一种针对 GPCR-LGR5 的人类特异性单克隆抗体。它可用于治疗转移性结直肠癌（CRC）。分子量：150 KD。
A2473	Anti-GPRC5D	Anti-GPRC5D是一种针对G蛋白偶联受体C5家族成员D（GPRC5D）的特异性抗体。
A2474	Petosemtamab (Anti-EGFR / LGR5)	Petosemtamab (Anti-EGFR / LGR5)是一种高效的 EGFR（Kd值为0.22 nM）和LGR5（Kd值为0.86 nM）双特异性抗体。它可以阻止实验癌症模型中转移瘤的出现并减缓原发肿瘤的生长。 Petosemtamab可用于实体瘤的研究，例如头颈鳞状细胞癌（HNSCC）、转移性结直肠癌（CRC）。分子量：145.5KD。
A2925	Anti-GPR64 / ADGRG2	Anti-GPR64 / ADGRG2 是一种针对 G 蛋白偶联受体 64 异构体 4（Anti-GPR64）的单克隆抗体 (mAb)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.1。
A2702	Anti-GPR20 (DS-6157)	Anti-GPR20 (DS-6157) 是一种针对 G 蛋白偶联受体 20 (GPR20) 的单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：150 kD。
A2709	Anti-GPR44 / PTGDR2 / CD294	Anti-GPR44 / PTGDR2 / CD294 是一种针对跨膜 G 蛋白偶联受体（GPR44，也称为 CRTH2、PTGDR2 或 CD294）的单克隆抗体，具有治疗哮喘的潜力。分子量：147.66KD。
E7046^New	TRAP-6	TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是一种合成的六肽 (SFLLRN)，可作为 PAR-1（蛋白酶激活受体-1）的激动剂。它还能激活 T 细胞上的 GPR15，通过抑制急性移植物抗宿主病 (GvHD) 来调节免疫反应，同时保持移植物抗宿主病 (GvT) 活性。
S4440	2-Phenylacetamide	2-Phenylacetamide 是从具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的种子中分离出的主要化合物，可在子宫和MCF-7细胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)、ERβ 和 GPR30 的表达。
S6651	G15	G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂，约20 nM的结合亲和力，在浓度高达10 μM时，对ERα和ERβ没有亲和力。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S9477	AH7614	AH7614 (compound 39) 是一种选择性 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，human FFA4 的 pIC50 为 7.1，mouse FFA4 的 pIC50 为 8.1。	Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2 是一种有效的、选择性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗剂，IC50值为0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的转移性疾病。	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S7263	AZD1981	AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40是一种强效、高亲和力、高选择性的人SUCNR1 (GPR91)拮抗剂，其IC50为25 nM, Ki为33 nM，与人化大鼠SUCNR1具有高亲和力，Ki值为17.4 nM。
S0742	DC260126	DC260126，一种G蛋白偶联受体40 (G-protein coupled receptor 40, GPR40/FFAR1)的小分子有机拮抗剂，剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸诱导的GPR40介导的Ca²⁺升高，IC50分别为6.28、5.96、7.07、4.58 μM，降低亚油酸诱导的GPR40-CHO细胞GTP负荷和ERK1/2磷酸化水平，抑制棕榈酸增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌，负向调节油酸诱导的Min6细胞GPR40 mRNA表达。
E4773^New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种强效且选择性的 GPR132 拮抗剂，IC50 为 17 nM。它可调节胰腺胰岛内的巨噬细胞重编程、减少体重增加并改善高脂饮食小鼠的葡萄糖代谢。
S0080	SNAP94847 hydrochloride	SNAP 94847 hydrochloride 是一种高亲和力和选择性的 MCH1 受体拮抗剂，在 FLIPR 钙迁移率测定中对大鼠 MCH1 的 IC50 为 230 nM。
E0377	CLP-3094	CLP-3094是一种靶向雄激素受体(androgen receptor, AR)结合功能3 (binding function 3, BF3)位点的有效抑制剂，IC50为4 μM，同时也是一种选择性的G蛋白偶联受体142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗剂。
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8是一种GPR84拮抗剂，可消除6-OAU介导的炎症增强反应，可能减少与GPR84受体激活相关的炎症反应。
E0106	ML401	ML401是一种有效的化学探针，可选择性地拮抗G蛋白偶合受体183 (GPR183，EBI2)，IC50为1.03 nM，在趋化实验中显示出活性，IC50为6.24 nM。
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂，其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累，在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S2822	OC000459	OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
S0183	NIBR189	NIBR189 是 Epstein-Barr virus-induced gene 2 (EBI2, GPR183) receptor 的有效拮抗剂，其结合的IC50值为16 nM，其功能的IC50值为11 nM。
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801)是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂，Ki值为11 nM。	iScience, 2024, 27(3):109125
S2637	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。	Sci Rep, 2025, 15(1):11403 Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002 Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
S8014	GW9508	GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S8673	ONC212	ONC212 是一种氟化的ONC201类似物，是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效，并具有强大的抗白血病活性。	Elife, 2024, 12RP91313 OPARU, 2023, 10.18725/OPARU-48122 Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物，是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍：氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。	Cell Cycle, 2022, 1-11. Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149	GSK1292263	GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is a selective agonist of the lactate receptor GPR81.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S0208	6-OAU	6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 是一种 G protein-coupled receptor 84 (GPR84) 的替代激动剂，可在存在Gqi5嵌合体的HEK293细胞中激活人GPR84，在PI分析中的EC50值为105 nM。6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 可增加[35S]GTPγS掺入的Sf9细胞膜中人GPR84-Gαi融合蛋白的表达，对应的EC50值为512 nM。	J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
S0001	GSK137647A	GSK137647A (GSK 137647) 是一种 free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) 的选择性非羧基激动剂，EC50值为501 nM。
S6976	TC-O 9311	TC-O 9311是一种有效的孤儿G蛋白偶联受体139 (orphan G protein-coupled receptor 139, GPR139)激动剂，EC50为39 nM。
S6746	APD668	APD668是有效的GPR119激动剂，对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。
E1768	MEDICA16	MEDICA16 是 ATP-柠檬酸裂解酶的抑制剂，同时也是 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 的激动剂。它的作用是减缓 JCR:LA-cp 大鼠胰岛素抵抗的发展，并且它是一种有效的三酰甘油降低剂。
E4875^New	Lodoxamide	Lodoxamide (U-42585E free acid) 是 GPR35 的强效激动剂，EC50 为 1 nM。它还能抑制 IgA 激活后嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放，并降低嗜酸性粒细胞阳离子蛋白和嗜酸性粒细胞衍生的神经毒素，表明其对嗜酸性粒细胞有直接作用。它是一种肥大细胞稳定剂，用于治疗哮喘、过敏性结膜炎和上缘角膜结膜炎。
E0347	AS1269574	AS 1269574是一种小分子G蛋白偶联受体119 (G protein-coupled receptor 119, GPR119)激动剂，对HEK293细胞中瞬时表达人GPR119产生作用，EC50为2.5 μM，仅在高糖(16.8 mM)条件下在小鼠胰腺β-细胞系MIN-6中增强胰岛素分泌。
S0083	DJ-V-159	DJ-V-159是G蛋白偶联受体家族C第6组成员A (GPRC6A)的激动剂。
E7663^New	O-1602	O-1602 是G 蛋白偶联受体 55 (GPR55) 的强效激动剂。它可以预防Methamphetamine (METH) 诱发的海马神经源性损伤和神经炎症。
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) 是一种有效的、选择性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激动剂，对hGPR119的EC50值为46 nM，也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂，IC50值为5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被开发用于治疗2型糖尿病(T2D)。
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008（GPR39-C3）是一种有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激动剂，对大鼠受体和人类受体的EC50值分别为0.4 nM 和0.8 nM。	J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
E7690^New	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是孤儿 G 蛋白偶联受体 EBI2 (GPR183) 的强效选择性内源性激动剂。它在激活 EBI2 方面表现出高效力，EC50 为 140 pM，Kd 为 450 pM。
S6425	JNJ 63533054	JNJ 63533054是一种有效的、选择性GPR139激动剂，在钙动员和GTPγS结合实验中特异性地激活人源GPR139，EC50分别为16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。
S0156	CID 1375606	CID 1375606 (2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamide)是一种 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激动剂。
S4709	Latanoprost	Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。
S2954	4-CMTB	4-CMTB 是游离脂肪酸受体 2（FFA2、GPR43）的选择性变构激动剂，pEC50 为 6.38。
E2660	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodium是一种有效的GPR35激动剂，EC50值为79 nM，诱导GPR35a内化、激活ERK1/2的EC50值分别为22 nM和65 nM，也能有效地将β-arrestin2招募到GPR35，表现出抗损伤的感受作用。	Poult Sci, 2025, 104(2):104761
E1922	OX04528	OX04528（化合物 68）是 G 蛋白偶联受体 84 (GPR84) 的强效 G 蛋白偏向激动剂。OX04528 抑制 cAMP 的产生，EC50 值为 0.00598 nM（5.98 pM）。
F2247^New	LGR5 Rabbit mAb
E7448^New	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13 是 APJ 受体的内源性激动剂之一，与主要存在于心肌和血浆中的 hAPJ 受体具有较高的结合亲和力 (Kd)，为 4.5 nM。它具有镇痛作用并能改善心血管功能，使其成为神经性疼痛和心力衰竭研究的有希望的候选药物。
E7046^New	TRAP-6	TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是一种合成的六肽 (SFLLRN)，可作为 PAR-1（蛋白酶激活受体-1）的激动剂。它还能激活 T 细胞上的 GPR15，通过抑制急性移植物抗宿主病 (GvHD) 来调节免疫反应，同时保持移植物抗宿主病 (GvT) 活性。
E4875^New	Lodoxamide	Lodoxamide (U-42585E free acid) 是 GPR35 的强效激动剂，EC50 为 1 nM。它还能抑制 IgA 激活后嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放，并降低嗜酸性粒细胞阳离子蛋白和嗜酸性粒细胞衍生的神经毒素，表明其对嗜酸性粒细胞有直接作用。它是一种肥大细胞稳定剂，用于治疗哮喘、过敏性结膜炎和上缘角膜结膜炎。
E4773^New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种强效且选择性的 GPR132 拮抗剂，IC50 为 17 nM。它可调节胰腺胰岛内的巨噬细胞重编程、减少体重增加并改善高脂饮食小鼠的葡萄糖代谢。
E7663^New	O-1602	O-1602 是G 蛋白偶联受体 55 (GPR55) 的强效激动剂。它可以预防Methamphetamine (METH) 诱发的海马神经源性损伤和神经炎症。
E7690^New	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是孤儿 G 蛋白偶联受体 EBI2 (GPR183) 的强效选择性内源性激动剂。它在激活 EBI2 方面表现出高效力，EC50 为 140 pM，Kd 为 450 pM。

GPR抑制剂选择性比较