GPR

抑制剂选择性比较

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产品目录	产品描述	文献引用	实验数据
S7263	AZD1981 AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S2822	OC000459 OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
S2637	Fasiglifam (TAK-875) Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。	Sci Rep, 2017, 7(1):4657 Nat Med, 2016, 22(4):439-45 Int J Neuropsychopharmacol, 2016, 10.1093/ijnp/pyw014	INS-1 cells were incubated with 50 uM palmitate or BSA in the presence or absence of 5 uM TAK 875 for 30 min, followed by stimulation with 16.6 mm [U-13C]glucose for 30 min. Under these conditions, the following were measured: fructose bisphosphate (FBP) (I), NADH/NAD+ ratio (J). Error bars represent mean ?S.E. n = 3-4.
S2149	GSK1292263 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051	(B) WB403 at 10, 20 μmol/l had no significant stimulation effect on hGPR119 dependent cAMP accumulation. GSK1292263 (1 μmol/l) was used as positive agonist of GPR119.
S8014	GW9508 GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。	J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186 FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935 Sci Rep, 2017, 7(1):4657
S6746^New	APD668 APD668是有效的GPR119激动剂，对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。
S4709	Latanoprost Latanoprost是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。

产品目录

产品描述

文献引用

实验数据

S7263

AZD1981

AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。

Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110

S2822

OC000459

OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。

产品目录	产品描述	文献引用	实验数据
S2637	Fasiglifam (TAK-875) Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。	Sci Rep, 2017, 7(1):4657 Nat Med, 2016, 22(4):439-45 Int J Neuropsychopharmacol, 2016, 10.1093/ijnp/pyw014	INS-1 cells were incubated with 50 uM palmitate or BSA in the presence or absence of 5 uM TAK 875 for 30 min, followed by stimulation with 16.6 mm [U-13C]glucose for 30 min. Under these conditions, the following were measured: fructose bisphosphate (FBP) (I), NADH/NAD+ ratio (J). Error bars represent mean ?S.E. n = 3-4.
S2149	GSK1292263 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051	(B) WB403 at 10, 20 μmol/l had no significant stimulation effect on hGPR119 dependent cAMP accumulation. GSK1292263 (1 μmol/l) was used as positive agonist of GPR119.
S8014	GW9508 GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。	J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186 FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935 Sci Rep, 2017, 7(1):4657
S6746^New	APD668 APD668是有效的GPR119激动剂，对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。
S4709	Latanoprost Latanoprost是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。