GPR
- 抑制剂选择性比较
- 溶解性比较
| 目录号 | 产品目录 | 溶解度(25°C) | ||
|---|---|---|---|---|
| 水 | DMSO | 酒精 | ||
| S7263 | AZD1981 | <1 mg/mL | 11 mg/mL | <1 mg/mL |
| S2822 | OC000459 | <1 mg/mL | 4 mg/mL | <1 mg/mL |
| S2637 | Fasiglifam (TAK-875) | <1 mg/mL | 100 mg/mL | <1 mg/mL |
| S2149 | GSK1292263 | <1 mg/mL | 34 mg/mL | <1 mg/mL |
| S8014 | GW9508 | <1 mg/mL | 69 mg/mL | 69 mg/mL |
- GPR抑制剂（6）
| 产品目录 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S7263 |
AZD1981AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。 |
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| S2822 |
OC000459OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。 |
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| S2637 |
Fasiglifam (TAK-875)Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 |
INS-1 cells were incubated with 50 uM palmitate or BSA in the presence or absence of 5 uM TAK 875 for 30 min, followed by stimulation with 16.6 mm [U-13C]glucose for 30 min. Under these conditions, the following were measured: fructose bisphosphate (FBP) (I), NADH/NAD+ ratio (J). Error bars represent mean ?S.E. n = 3-4.
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| S2149 |
GSK1292263GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。 |
(B) WB403 at 10, 20 μmol/l had no significant stimulation effect on hGPR119 dependent cAMP accumulation. GSK1292263 (1 μmol/l) was used as positive agonist of GPR119.
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| S8014 |
GW9508GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。 |
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| S4709 |
LatanoprostLatanoprost是前列腺素F2α的类似物，是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流，因而减少眼压。 |
