GPR

抑制剂选择性比较

GPR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7263

AZD1981

AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。 Phase 2。

S6850New

NE 52-QQ57

NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)

S0135New

JMS-17-2

JMS-17-2 是一种有效的、选择性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗剂,IC50值为0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的转移性疾病。

S2822

OC000459

OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。Phase 2。

S2637

Fasiglifam (TAK-875)

Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。

S2149

GSK1292263

GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。Phase 2。

S8014

GW9508

GW9508是一种有效的,选择性FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比作用于GPR120选择性高100倍,以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。

S6746New

APD668

APD668是有效的GPR119激动剂,对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。

S6889New

Monomethyl Fumarate

Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物,是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍:氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。

S0156New

CID 1375606

CID 1375606 是一种 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激动剂。

S6759New

TC-G-1008 (GPR39-C3)

TC-G-1008(GPR39-C3)是一种有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激动剂,对大鼠受体和人类受体的EC50值分别为0.4 nM 和0.8 nM。

S5400

3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid

3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is a selective agonist of the lactate receptor GPR81.

S8673

ONC212

ONC212 是一种氟化的ONC201类似物,是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效,并具有强大的抗白血病活性。

S6425

JNJ 63533054

JNJ 63533054是一种有效的、选择性GPR139激动剂,在钙动员和GTPγS结合实验中特异性地激活人源GPR139,EC50分别为16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。

S4709

Latanoprost

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物,是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流,因而减少眼压。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7263

AZD1981

AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。 Phase 2。

S6850New

NE 52-QQ57

NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)

S0135New

JMS-17-2

JMS-17-2 是一种有效的、选择性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗剂,IC50值为0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的转移性疾病。

S2822

OC000459

OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。Phase 2。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2637

Fasiglifam (TAK-875)

Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。

S2149

GSK1292263

GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。Phase 2。

S8014

GW9508

GW9508是一种有效的,选择性FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比作用于GPR120选择性高100倍,以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。

S6746New

APD668

APD668是有效的GPR119激动剂,对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。

S6889New

Monomethyl Fumarate

Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物,是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍:氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。

S0156New

CID 1375606

CID 1375606 是一种 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激动剂。

S6759New

TC-G-1008 (GPR39-C3)

TC-G-1008(GPR39-C3)是一种有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激动剂,对大鼠受体和人类受体的EC50值分别为0.4 nM 和0.8 nM。

S5400

3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid

3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is a selective agonist of the lactate receptor GPR81.

S8673

ONC212

ONC212 是一种氟化的ONC201类似物,是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效,并具有强大的抗白血病活性。

S6425

JNJ 63533054

JNJ 63533054是一种有效的、选择性GPR139激动剂,在钙动员和GTPγS结合实验中特异性地激活人源GPR139,EC50分别为16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。

S4709

Latanoprost

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的类似物,是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流,因而减少眼压。