GSK1292263
GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。
GSK1292263 Chemical Structure
CAS: 1032823-75-8
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产品质控
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GPR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比，GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10 或30 mg/kg的剂量给药或与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。[2] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01101568 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
GlaxoSmithKline |
April 14 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 456.56 | 分子式 | C23H28N4O4S |
| CAS号 | 1032823-75-8 | SDF | Download GSK1292263 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 34 mg/mL ( (74.46 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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