AZD1981

AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。 Phase 2。

AZD1981 Chemical Structure

AZD1981 Chemical Structure

CAS: 802904-66-1

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GPR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。 Phase 2。
特性 口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂,临床开发用于治疗哮喘。
靶点
CRTh2 (DP2) receptor [1]
4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AZD1981,作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂,抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达,IC50为10 nM。[1] AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变,以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外,AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠,大鼠,豚鼠,兔子和狗重组体DP2的结合。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。[1]在豚鼠后肢模型中,AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02367066 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
AstraZeneca
March 2015 Phase 1
NCT02031679 Completed
Chronic Idiopathic Urticaria
Johns Hopkins University|AstraZeneca
January 2014 Phase 2
NCT01199341 Completed
Pharmakokinetic
AstraZeneca
October 2010 Phase 1
NCT01196689 Completed
Asthma
AstraZeneca
October 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 388.87 分子式

C19H17ClN2O3S

CAS号 802904-66-1 SDF Download AZD1981 SDF
Smiles CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 11 mg/mL ( 28.28 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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