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S8276 FCCP FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中是一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579103
Cell Rep, 2023, 42(7):112731
S8731 IACS-010759 (IACS-10759) IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂,IC50小于10 nM,它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Death Dis, 2024, 15(2):131
Oncogenesis, 2024, 13(1):7
S8828 Gboxin Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S0096 S-Gboxin S-Gboxin 是一种Gboxin的功能类似物,是 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,可抑制小鼠和人类的 glioblastoma (GBM) 的生长,其IC50值为470 nM。
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。
E1139 DX3-213B DX3-213B是一种高效的口服活性氧化磷酸化复合物I(oxidative phosphorylation complex I, OXPHOS complex I)的抑制剂,其半抑制浓度为3.6 nM,并损害ATP生成(ATP generation),IC50为11 nM。
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。
E1149 BAY-179 BAY-179是一种极好的体内适用工具,可用于探测复合物I抑制在癌症适应症中的生物学相关性。
S5604 Diphenylamine Hydrochloride Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355)是苯胺的衍生物,被广泛用作工业抗氧化剂、媒染剂,在农业中也被用作杀真菌剂和驱虫药。
S8276 FCCP FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中是一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579103
Cell Rep, 2023, 42(7):112731
S8731 IACS-010759 (IACS-10759) IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂,IC50小于10 nM,它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Death Dis, 2024, 15(2):131
Oncogenesis, 2024, 13(1):7
S8828 Gboxin Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S8943 VLX600 VLX600 是一种新型的铁螯合的 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,通过协同作用增强对肿瘤球体的放疗作用。VLX600 在营养缺乏的条件下可显示出增强的细胞毒性。 VLX600 可诱导 autophagymitochondrial inhibition 并具有抗肿瘤活性。
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S0096 S-Gboxin S-Gboxin 是一种Gboxin的功能类似物,是 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的抑制剂,可抑制小鼠和人类的 glioblastoma (GBM) 的生长,其IC50值为470 nM。
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。
E1139 DX3-213B DX3-213B是一种高效的口服活性氧化磷酸化复合物I(oxidative phosphorylation complex I, OXPHOS complex I)的抑制剂,其半抑制浓度为3.6 nM,并损害ATP生成(ATP generation),IC50为11 nM。
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。
E1149 BAY-179 BAY-179是一种极好的体内适用工具,可用于探测复合物I抑制在癌症适应症中的生物学相关性。
S5604 Diphenylamine Hydrochloride Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355)是苯胺的衍生物,被广泛用作工业抗氧化剂、媒染剂,在农业中也被用作杀真菌剂和驱虫药。

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