DOT1

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S7062 Pinometostat (EPZ5676) <1 mg/mL 100 mg/mL 92 mg/mL
S7079 SGC 0946 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7353 EPZ004777 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7062

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

S7079

SGC 0946

SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。

S7353

EPZ004777

EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。

Tags: DOT1 inhibitor | DOT1 modulator | DOT1 Inhibition | DOT1 regulation