DOT1L 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7062 Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

Selective DOT1L, Ki: 80 pM
S7079 SGC 0946

SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。

Selective DOT1L, IC50: 0.3 nM
S7353 EPZ004777

EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。

Selective DOT1L, IC50: 0.4 nM; DOT1L, IC50: 0.4 nM