Pinometostat (EPZ5676)

目录号:S7062

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Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

Pinometostat (EPZ5676) Chemical Structure

CAS: 1380288-87-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2351.18 现货
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产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
靶点
DOT1L [1]
(Cell-free assay)
80 pM(Ki)
体外研究

EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化,IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化,而对其他组蛋白位点无作用,这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖,IC50为9 nM。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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MV4-11 Mn3MVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NHrFUI9CdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIF3WOE0yOSClZXzsd{Bkd262YXnubY5oKE2OTD3BSlQtKEWFNUC9OEBvVQ>? NXHzN4I3RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkO4O|k1PjNpPkKzPFc6PDZ|PD;hQi=>
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MV4-11 NUHTVIhESW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO|YYm= M1LHPVYhcHK| NYi3b3IzSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNWlQuOTFiY3XscJMhcGG{Yn;ybY5oKE2OTD3BSlQhfHKnYYTl[EBnd3JiNjDodpMhdWWjc4Xy[YQh[W[2ZYKgPEBl[Xm|IHL5JGNmdGy2aYTldk1IdG9icnXh[4VvfCCkYYPl[EBie3OjeTygTWM2OCB;IECuNFE2KM7:TT6= MljZQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh|M{ezNlcoRjJ6M{O3N|I4RC:jPh?=
MOLM13 M1P2XWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NGC2e4Y4OiCqcoO= NXj3cXZCUW6qaXLpeIlwdiCxZjDEU3QyVCCrbjDoeY1idiCPT1zNNVMh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhe3WycILld5Nqd25ib3[gTI95STliZ3Xu[UBi\nSncjC3NkBpenNiYomgcJVkcW[ncnHz[UBz\XCxcoTldkBo\W6nIHHzd4F6NCCLQ{WwJF0hOC5yNUKg{txONg>? MmjNQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh|M{ezNlcoRjJ6M{O3N|I4RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-p65 / p65 / NFATc1 CDK6 / BCL11A / Bcl-2 / RUNX1 / MEF2C / H3K79me3 / H4 29348610 28076791
Immunofluorescence NFATc1 29348610
体内研究 在MLL重排的白血病异种移植模型中,EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时,肿瘤完全消退后治疗停止,长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中,无显著体重减轻或明显毒性出现。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 562.71
化学式

C30H42N8O3

CAS号 1380288-87-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02141828 Completed Drug: EPZ-5676 Leukemia|Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia|Acute Leukemias Epizyme Inc.|Celgene Corporation May 2014 Phase 1
NCT01684150 Completed Drug: EPZ-5676 Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphoblastic Leukemia|Myelodysplastic Syndrome|Myeloproliferative Disorders Epizyme Inc.|Celgene September 2012 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Is the vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol recommended for in vivo use?

回答:
S7062 EPZ-5676 in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol at 30 mg/ml is a suspension. For injection, 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml is suitable.