Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

Pinometostat (EPZ5676) Chemical Structure

Pinometostat (EPZ5676) Chemical Structure

CAS: 1380288-87-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2351.18 现货
10mg RMB 2218.64 现货
50mg RMB 7924.04 现货
1g RMB 80016.51 现货
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常与Pinometostat (EPZ5676)一起在实验中被使用的化合物

Bay K 8644


Pinometostat和Bay K 8644,以及其他因子,共同构成一种可促进3D皮质类器官神经元成熟的cocktail。

Hergenreder E, et al. Biorxiv (2022): 2022-06.

GSK2879552 2HCl


Pinometostat和GSK2879552,以及其他因子,共同构成一种可促进3D皮质类器官神经元成熟的cocktail。

Hergenreder E, et al. Biorxiv (2022): 2022-06.

NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)


Pinometostat和NMDA,以及其他因子,共同构成一种可促进3D皮质类器官神经元成熟的cocktail。

Hergenreder E, et al. Biorxiv (2022): 2022-06.

Sorafenib


Pinometostat通过影响DOT1L依赖的RAF1和BRAF调控来增强Sorafenib对MLL-r和non-MLL-r白血病细胞的疗效。

Lonetti A, et al. Cancers (Basel). 2020 Jul; 12(7): 1972.

Trametinib (GSK1120212)


Pinometostat和Trametinib联合治疗可增强对DOT1L抑制敏感和耐药的细胞系的抑制作用。

Raimondi A, et al. Mol Cancer Ther (2015) 14 (12_Supplement_2): B82.

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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MOLM13 Function assay 72 hrs Inhibition of DOT1L in human MOLM13 cells assessed as suppression of HoxA9 gene after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.052 μM. 28337327
MV4-11 Antiproliferative assay 6 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 treated for 6 hrs measured after 8 days by Celltiter-Glo reagent based assay, IC50 = 0.015 μM. 28337327
HeLa Function assay 72 hrs Inhibition of DOT1L in human HeLa cells assessed as reduction in H3K79me2 level after 72 hrs by ELISA, IC50 = 0.007 μM. 28337327
MV4-11 Function assay 4 days Inhibition of DOT1L in human MV4-11 cells expressing MLL-AF4 assessed as reduction of H3K79me2 level after 4 days by ELISA method 25406853
THP1 Proliferation assay Antiproliferative activity against human THP1 cells containing MLL-AF9, EC50=4 nM 23879463
MOLM13 Proliferation assay Antiproliferative activity against human MOLM13 cells containing MLL-AF9, EC50=4 nM 23879463
MV4-11 Proliferation assay Antiproliferative activity against human MV4-11 cells containing MLL-AF4, EC50=4 nM 23879463
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生物活性

产品描述 Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
靶点
DOT1L [1]
(Cell-free assay)
80 pM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化,IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化,而对其他组蛋白位点无作用,这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖,IC50为9 nM。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot CDK6 / BCL11A / Bcl-2 / RUNX1 / MEF2C / H3K79me3 / H4 p-p65 / p65 / NFATc1 28076791
Immunofluorescence NFATc1 29348610
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在MLL重排的白血病异种移植模型中,EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时,肿瘤完全消退后治疗停止,长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中,无显著体重减轻或明显毒性出现。

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02141828 Completed
Leukemia|Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia|Acute Leukemias
Epizyme Inc.|Celgene Corporation|Ipsen
May 2014 Phase 1
NCT01684150 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphoblastic Leukemia|Myelodysplastic Syndrome|Myeloproliferative Disorders
Epizyme Inc.|Celgene|Ipsen
September 2012 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 562.71 分子式

C30H42N8O3

CAS号 1380288-87-8 SDF Download Pinometostat (EPZ5676) SDF
Smiles CC(C)N(CC1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 177.71 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Is the vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol recommended for in vivo use?

回答:
S7062 EPZ-5676 in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol at 30 mg/ml is a suspension. For injection, 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml is suitable.

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