Pinometostat (EPZ5676)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7062

Pinometostat (EPZ5676) Chemical Structure

CAS No. 1380288-87-8

Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的Pinometostat (EPZ5676)发表文献26篇：

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
靶点
DOT1L [1]
(Cell-free assay)
80 pM(Ki)
体外研究

EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MV4-11 cells MmnPSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXPnZm85PCCmYYnz M4r2NGlvcGmkaYTpc44hd2ZiRF;UNWwhcW5iaIXtZY4hVVZ2LUGxJINmdGy|IHX4dJJme3OrbnegUWxNNUGINDDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hd2ZiSEPLO|lu\TJibHX2[Ywh[W[2ZYKgOEBl[Xm|IHL5JGVNUVODIH3leIhw\A>? MYiyOVQxPjh3Mx?=
human MOLM13 cells NFjTTIZRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MkHKRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPT1zNNVMh[2WubIOgZ49vfGGrbnnu[{BOVExvQV[5MEBGSzVyPUSgcm0> MVWyN|g4QTR4Mx?=
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human THP1 cells M2Xoc3Bzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NIrhfFNCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIGTIVFEh[2WubIOgZ49vfGGrbnnu[{BOVExvQV[5MEBGSzVyPUSgcm0> M1jyTVI{QDd7NE[z

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-p65 / p65 / NFATc1; 

PubMed: 29348610     


Murine RAW264.7 cells treated with DOT1L inhibitor or DMSO were stimulated with 10 ng/mL RANKL for the indicated time. The 40-h pre-OCs (40-h PreOC), 60-h pre-OCs (60-h PreOC), and 60-h OCs (60-h OC) were collected for western blot analysis. Phosphorylation of p65 on S536 and NFATc1 expression were detected with specific antibodies; grayscale analysis was conducted using p65 and glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) as the internal controls, respectively.

CDK6 / BCL11A / Bcl-2 / RUNX1 / MEF2C / H3K79me3 / H4; 

PubMed: 28076791     


Western blot showing the protein expression of several spreading MLL-AF4 targets and controls in the presence of control, 0.5, 1, or 2 μM EPZ-5676 treatments. Blue and red boxes relate to treatment colors in (A) that led to the lowest level of treatment that resulted in reduced gene transcription.

29348610 28076791
Immunofluorescence
NFATc1; 

PubMed: 29348610     


Immunofluorescence analysis of NFATc1 nuclear translocation. RAW264.7 cells were treated with DMSO or 1 µM EPZ5676 for 40 h. Red color indicates NFATc1 expression, as seen under a fluorescence microscope, and the nuclei are stained blue. Representative results of the two replica experiments are shown (magnification, ×600). 

29348610
体内研究 在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (177.71 mM)
Ethanol 92 mg/mL warmed (163.49 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 562.71
化学式

C30H42N8O3
CAS号 1380288-87-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02141828 Completed Drug: EPZ-5676 Leukemia|Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia|Acute Leukemias Epizyme Inc.|Celgene Corporation May 2014 Phase 1
NCT01684150 Completed Drug: EPZ-5676 Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphoblastic Leukemia|Myelodysplastic Syndrome|Myeloproliferative Disorders Epizyme Inc.|Celgene September 2012 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    Is the vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol recommended for in vivo use?

  • 回答：

    S7062 EPZ-5676 in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol at 30 mg/ml is a suspension. For injection, 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml is suitable.

Selleck产品目录册

Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

Histone Methyltransferase Inhibitors with Unique Features

  • 活性最高的DOT1L抑制剂

    SGC 0946 : DOT1L, IC50=0.3 nM.

  • FDA批准的HMT抑制剂

    Entacapone : Approved by FDA for Parkinson's disease.

  • 最新的HMT抑制剂

    EPZ004777 New : Potent, selective DOT1L inhibitor with IC50 of 0.4 nM.

  • 经典的HMT抑制剂

    UNC1999 New : Potent, orally bioavailable and selective inhibitor of EZH2 and EZH1 with IC50 of 2 nM and 45 nM, respectively, showing >1000-fold selectivity over a broad range of epigenetic and non-epigenetic targets.

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