Amprenavir (VX-478)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1639 别名: 141W94, KVX-478 中文名称:安瑞那韦

Amprenavir (VX-478) Chemical Structure

CAS No. 161814-49-9

Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6 ng/ml。

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客户使用Selleck生产的Amprenavir (VX-478)发表文献2篇:

产品安全说明书

HIV Protease抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6 ng/ml。
靶点
PXR [1] HIV protease [1]
14.6 ng/mL
体外研究

Amprenavir促进核受体孕烷X受体(PXR)和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体,其羟基与Ser247形成氢键,它位于PXR的连接区域,有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2(AF-2)的αAF表面的一个残基,Phe429,这可能稳定活性AF-2的构象受体,并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中,Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因,参与第一阶段(CYP3A4),第二阶段(UGT1A1)和第三阶段(MDR1)代谢。[1]

体内研究 Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分,但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中,Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达,包括CYP3A11,谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达,而不是在PXR-/-小鼠,表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 16 mg/mL (31.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol '100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 505.63
化学式

C25H35N3O6S

CAS号 161814-49-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 141W94, KVX-478

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01209065 Completed Drug: GSK1349572|Drug: Fosamprenavir|Drug: Ritonavir Infections Human Immunodeficiency Virus and Herpesviridae ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline September 2010 Phase 1
NCT00817765 Completed Drug: Posaconazole|Drug: Fosamprenavir|Drug: Ritonavir HIV Infection|Fungal Infection Radboud University|GlaxoSmithKline January 2009 Phase 1
NCT00802074 Completed Drug: Raltegravir|Drug: Fosamprenavir|Drug: Ritonavir Healthy Garden State Infectious Disease Associates PA|GlaxoSmithKline December 2008 Not Applicable
NCT00764465 Completed Drug: Maraviroc|Drug: Fosamprenavir|Drug: Ritonavir Healthy Garden State Infectious Disease Associates PA|GlaxoSmithKline October 2008 Phase 2

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操作手册

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