Atazanavir (BMS-232632) Sulfate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1457 中文名称:阿扎那韦硫酸盐

Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Chemical Structure

CAS No. 229975-97-7

Atazanavir Sulfate (BMS-232632) 是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2846.91 现货
RMB 897.08 现货
RMB 1419.61 现货
RMB 4663.67 现货
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客户使用Selleck生产的Atazanavir (BMS-232632) Sulfate发表文献13篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Protease inhibitors induce macroautophagy. JEG3 were seeded on glass chamber slides (1 x 104 cell per chamber; 8-well μ slides; Ibidi, Martinsried, Germany), grown for 24 h under cell culture conditions, and treated for 24 h with 0-10 ug/ml of either lopinavir/ritonavir or atazanavir. Cells were then incubated for 30 min with the blue-green fluorescent autophagy marker monodansylcadaverine and viewed under a fluorescence microscope.

    Reprod Toxicol 2014 50, 122-8. Atazanavir (BMS-232632) Sulfate purchased from Selleck.

产品安全说明书

HIV Protease抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Atazanavir Sulfate (BMS-232632) 是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。
特性 Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。
靶点
HIV protease [1]
(Cell-free assay)
2.66 nM(Ki)
体外研究

Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞,抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解,IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株,具有有效的抗病毒活性, EC50 为3.89 nM。[1]Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂,IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1,Ki 为 1.9 μM。[2] Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长,惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞,显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。[3] Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体,IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞,改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。[4]Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞,免疫反应的P-gp表达提高2.5倍,细胞内Rh123降低。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

蛋白酶检测:

为了测定每种Prt抑制剂的抑制常数(Ki),纯化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)与1 μM 到 15 μM荧光底物在反应buffer(1 M NaCl,1 mM EDTA,0.1 M 醋酸钠 [pH 5.5], 0.1% PEG-8000) 中有或无Atazanavir存在时在37°C下温育。使用Cytofluor 4000在340 nM处激发后在490 nM处测量发射荧光的增加量,而量化裂解的底物。使用1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, 或 15 μM 底物在五种浓度 Atazanavir (1.25 nM 到 25 nM)存在时进行反应。对底物裂解进行监测,每隔5分钟监测一次,持续30分钟。通过米氏图的斜率测定在反应早期每种样品的裂解率和Ki值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: RF/MT-2 株
  • Concentrations: 15 nM
  • Incubation Time: 6 天
  • Method: 为了测定细胞毒性,在有连续稀释的Atazanavir存在时,宿主细胞温育6天,使用XTT法测量细胞存活率,计算50%细胞毒性浓度(CC50s)。为了评估人类血清蛋白的抗病毒活性效果,实验中通常使用的10%胎牛血清替换为40%成年人血清或1 mgα1-酸性糖蛋白/mL。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 104 mg/mL (129.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 802.93
化学式

C38H52N6O7.H2SO4

CAS号 229975-97-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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HIV Protease Signaling Pathway Map

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