Atazanavir (BMS-232632) Sulfate

别名: BMS-232632-05, Reyataz 中文名称:阿扎那韦硫酸盐

Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。

Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Chemical Structure

Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Chemical Structure

CAS: 229975-97-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2846.91 现货
10mg RMB 1419.61 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的Atazanavir (BMS-232632) Sulfate发表文献16

客户使用该产品的1个实验数据

产品质控

批次: 纯度: 99.98%
99.95

Atazanavir (BMS-232632) Sulfate相关产品

相关信号通路图

HIV Protease抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。
特性 Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。
靶点
HIV protease [1]
(Cell-free assay)
2.66 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞,抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解,IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株,具有有效的抗病毒活性, EC50 为3.89 nM。[1]Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂,IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1,Ki 为 1.9 μM。[2] Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长,惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞,显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。[3] Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体,IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞,改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。[4]Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞,免疫反应的P-gp表达提高2.5倍,细胞内Rh123降低。[5]

激酶实验 蛋白酶检测
为了测定每种Prt抑制剂的抑制常数(Ki),纯化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)与1 μM 到 15 μM荧光底物在反应buffer(1 M NaCl,1 mM EDTA,0.1 M 醋酸钠 [pH 5.5], 0.1% PEG-8000) 中有或无Atazanavir存在时在37°C下温育。使用Cytofluor 4000在340 nM处激发后在490 nM处测量发射荧光的增加量,而量化裂解的底物。使用1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, 或 15 μM 底物在五种浓度 Atazanavir (1.25 nM 到 25 nM)存在时进行反应。对底物裂解进行监测,每隔5分钟监测一次,持续30分钟。通过米氏图的斜率测定在反应早期每种样品的裂解率和Ki值。
细胞实验 细胞系 RF/MT-2 株
浓度 15 nM
孵育时间 6 天
方法

为了测定细胞毒性,在有连续稀释的Atazanavir存在时,宿主细胞温育6天,使用XTT法测量细胞存活率,计算50%细胞毒性浓度(CC50s)。为了评估人类血清蛋白的抗病毒活性效果,实验中通常使用的10%胎牛血清替换为40%成年人血清或1 mgα1-酸性糖蛋白/mL。

化学信息&溶解度

分子量 802.93 分子式

C38H52N6O7.H2SO4

CAS号 229975-97-7 SDF --
Smiles CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC.OS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 124.54 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Atazanavir (BMS-232632) Sulfate | Atazanavir (BMS-232632) Sulfate supplier | purchase Atazanavir (BMS-232632) Sulfate | Atazanavir (BMS-232632) Sulfate cost | Atazanavir (BMS-232632) Sulfate manufacturer | order Atazanavir (BMS-232632) Sulfate | Atazanavir (BMS-232632) Sulfate distributor
在线咨询
联系我们