Biapenem

别名: L-627, LJC10627 中文名称:比阿培南

Biapenem (L-627, LJC10627) 是一种碳青霉烯类抗生素,抑制了革兰氏阳性菌以及革兰氏阴性菌的活性。

Biapenem Chemical Structure

Biapenem Chemical Structure

CAS: 120410-24-4

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生物活性

产品描述 Biapenem (L-627, LJC10627) 是一种碳青霉烯类抗生素,抑制了革兰氏阳性菌以及革兰氏阴性菌的活性。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Biapenem作用于所有厌氧菌群,具有相当于Imipenem和Meropenem的活性,对90%测试菌株的MICs为0.06-2 mg/mL。Biapenem比氨苄西林舒巴坦,替卡西林-克拉维酸,哌拉西林,头孢西丁,头孢噻肟,和头孢曲松更有效。Biapenem也对所有测试的多毛拟杆菌,普氏菌,梭状芽孢杆菌和真杆菌菌株和厌氧球菌具有活性。[1] Biapenem对革兰氏阳性和革兰氏阴性临床菌株表现出广谱的抗菌活性。[2] Biapenem的活性类似于imipenem,在一定浓度内,即imipenem作用于90%菌株的最小抑菌浓度稀释一次的浓度下,能够抑制大多数物种90%的菌株。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Biapenem导致肺中活菌数量显著低于照组小鼠。Biapenem防止肺部炎症的发展,包括肺泡中性粒细胞浸润和出血。在铜绿假单胞菌引起的VAP小鼠模型中,Biapenem显著延长生存时间,并减少活菌数量。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01772836 Completed
Healthy Volunteers|Bacterial Infections
Rempex Pharmaceuticals (a wholly owned subsidiary of The Medicines Company)
March 2013 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 350.39 分子式

C15H18N4O4S

CAS号 120410-24-4 SDF Download Biapenem SDF
Smiles CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CN4C=NC=[N+]4C3)C(=O)[O-])C(C)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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