Eplerenone
别名: CGP 30083, SC-66110 中文名称：依普利酮
Eplerenone是一类mineralocorticoid receptor 拮抗剂，阻断了醛固酮的作用，用于控制高血压。
Eplerenone Chemical Structure
CAS: 107724-20-9
客户使用Selleck的发表文献4篇
产品质控
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Mineralocorticoid Receptor抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| COS1 cells | Function assay | 1 days | Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM | 22074142 | |
| 293 cells | Function assay | 16 h | Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM | 25187277 | |
| Huh7 cells | Function assay | Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM | 20672822 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Eplerenone是一类mineralocorticoid receptor 拮抗剂，阻断了醛固酮的作用，用于控制高血压。 | |
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Eplerenone抑制Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内PKCepsilon，MAP激酶，和p90RSK上调的磷酸化作用。Eplerenone增加Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内下调的内皮细胞一氧化氮合成酶mRNA。Eplerenone给药显著改善DS大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白。[1]与对照组小鼠相比，Eplerenone (200 mg/kg/day)给药显著减少12%的心脏收缩压和11%的舒张压。在小鼠体内，Eplerenone增加血清对减少了26%的脂质过氧化的敏感性，也增加了血清对氧磷酶的活性。Eplerenone显著减少小鼠主动脉粥样硬化病变面积，该作用被AT-II逆转。[2] 在猪体内，与未处理的对照组相比，Eplerenone增加30%总血管面积和将近60%管腔面积，而不影响血管内膜的面积。[3] 在狗体内，Eplerenone显著减少LV心脏舒张末期心室壁压力。在心脏衰竭的狗体内，Eplerenone与心肌细胞横截面积减少28%，反应间质纤维化体积分数减少37%，替代性纤维化体积分数减少34%相关。[4] Eplerenone减弱Aldo大鼠体内脉压的增加，并使醛固酮(Aldo)-盐高血压大鼠体内Einc壁压力曲线，平均横截面积(MCSA)，和EIIIA纤连蛋白标准化。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06168994 | Not yet recruiting | Paroxysmal Atrial Fibrillation |
Assiut University |
February 1 2024 | Phase 4 |
| NCT02215330 | Unknown status | Central Serous Chorioretinopathy |
Prim. Prof. Dr. Oliver Findl MBA|Vienna Institute for Research in Ocular Surgery |
October 2014 | Phase 2|Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 414.49 | 分子式 | C24H30O6 |
| CAS号 | 107724-20-9 | SDF | Download Eplerenone SDF |
| Smiles | CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (24.12 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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