Eplerenone (CGP 30083)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1707 别名: SC-66110 中文名称:依普利酮

Eplerenone (CGP 30083) Chemical Structure

CAS No. 107724-20-9

Eplerenone (CGP 30083, SC-66110) 是一类mineralocorticoid receptor 拮抗剂,阻断了醛固酮的作用,用于控制高血压。

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客户使用Selleck生产的Eplerenone (CGP 30083)发表文献4篇:

产品安全说明书

Mineralocorticoid Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Eplerenone (CGP 30083, SC-66110) 是一类mineralocorticoid receptor 拮抗剂,阻断了醛固酮的作用,用于控制高血压。
靶点
mineralocorticoid receptor [1]
()
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Huh7 cells NEnVfVFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NFP1XGVCdnSjZ3;ubZN1KGGldHn2bZR6KGG2IFfhcFQufGGpZ3XkJI1qdmW{YXzvZ49zfGmlb3nkJJJm[2WydH;yJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCqdX3hckBJfWh5IHPlcIx{KGK7IHz1Z4ln\XKjc3WgdoVxd3K2ZYKg[4Vv\SCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlEzOiEQvF2= M3\zWFIxPjd{OEKy
COS1 cells MmL6SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1\DflEh\GG7cx?= MV;BcpRi\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KGi3bXHuJG1TKHS{YX7z[oVkfGWmIHnuJIh2dWGwIFPPV|Eh[2WubIOgZYZ1\XJiMTDkZZkh[nlibIXjbYZmemG|ZTDy[ZBwenSncjDn[Y5mKGG|c3H5MEBKSzVyPUGuN{DPxE1? MYGyNlA4PDF2Mh?=
293 cells NGXQVolHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUmxOkBp NIrxTG9FcXOybHHj[Y1mdnRib3[gX|NJZWGuZH;zeIVzd26nIH\yc40hcHWvYX6gcYlv\XKjbH;jc5J1cWOxaXSgdoVk\XC2b4Kg[ZhxemW|c3XkJIlvKDJ7MzDj[YxteyCjZoTldkAyPiCqcoOgZpkhe2OrboTpcIxifGmxbjDjc5VvfGmwZzygTWM2OD1{Lk[g{txO NFTkcoEzPTF6N{K3Oy=>

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体内研究 Eplerenone抑制Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内PKCepsilon,MAP激酶,和p90RSK上调的磷酸化作用。Eplerenone增加Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内下调的内皮细胞一氧化氮合成酶mRNA。Eplerenone给药显著改善DS大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白。[1]与对照组小鼠相比,Eplerenone (200 mg/kg/day)给药显著减少12%的心脏收缩压和11%的舒张压。在小鼠体内,Eplerenone增加血清对减少了26%的脂质过氧化的敏感性,也增加了血清对氧磷酶的活性。Eplerenone显著减少小鼠主动脉粥样硬化病变面积,该作用被AT-II逆转。[2] 在猪体内,与未处理的对照组相比,Eplerenone增加30%总血管面积和将近60%管腔面积,而不影响血管内膜的面积。[3] 在狗体内,Eplerenone显著减少LV心脏舒张末期心室壁压力。在心脏衰竭的狗体内,Eplerenone与心肌细胞横截面积减少28%,反应间质纤维化体积分数减少37%,替代性纤维化体积分数减少34%相关。[4] Eplerenone减弱Aldo大鼠体内脉压的增加,并使醛固酮(Aldo)-盐高血压大鼠体内Einc壁压力曲线,平均横截面积(MCSA),和EIIIA纤连蛋白标准化。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL warmed (9.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 414.49
化学式

C24H30O6

CAS号 107724-20-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SC-66110

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02215330 Unknown status Drug: Eplerenone|Drug: Maltodextrin Central Serous Chorioretinopathy Prim. Prof. Dr. Oliver Findl MBA|Vienna Institute for Research in Ocular Surgery October 2014 Phase 2|Phase 3
NCT03186742 Completed Drug: Eplerenone 50 mg Tab HypertensionEssential|Obstructive Sleep Apnea|Left Ventricular Hypertrophy Poznan University of Medical Sciences July 1 2014 Phase 4
NCT02462499 Completed Drug: Inspra (eplerenone) Chronic Central Serous Chorioretinopathy Semmelweis University June 2014 Phase 4
NCT02118753 Completed Drug: Eplerenone Ischemia-reperfusion Injury Radboud University March 2014 Not Applicable

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