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Tacrolimus (FK506)
目录号：S5003 别名: FR900506, Fujimycin, Prograf 中文名称：他克莫司
仅限科研使用
Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
CAS: 104987-11-3
客户使用Selleck生产的Tacrolimus (FK506)发表文献69篇：
产品安全说明书
FKBP抑制剂选择性比较
相关化合物库
生物活性
| 产品描述 | Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位，而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。[1] FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。[2] FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族，学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶，在药物浓度下，抑制活化的T细胞中白介素2的产生。[3] FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。[4] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 |
大鼠行为疼痛评估中，FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内，FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低，并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低，然而，会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内，FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。[5] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 参考文献 |
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溶解度（25°C）
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体外 |
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体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： |
15mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 804.02 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C44H69NO12 |
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| CAS号 | 104987-11-3 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 2年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT05120570 | Not yet recruiting | Drug: VIC- 1911 | Acute Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Myeloproliferative Neoplasm|Lymphoma | Masonic Cancer Center University of Minnesota | February 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05148715 | Not yet recruiting | Drug: Tacrolimus|Drug: Placebo | Organ Transplant Failure or Rejection|Brain Death|Ischemic Reperfusion Injury | Université de Sherbrooke|McMaster University | January 2022 | Phase 2 |
| NCT05005221 | Recruiting | Behavioral: Automated text messages | Kidney Transplant | University of Michigan | January 24 2022 | Not Applicable |
| NCT04505878 | Not yet recruiting | Drug: Vitamin C | Primary Graft Dysfunction|Lung Transplant; Complications | University of Wisconsin Madison | January 2022 | Phase 2 |
| NCT05152628 | Not yet recruiting | Drug: Tacrolimus granules | Liver Transplantation|Kidney Transplantation | Astellas Pharma China Inc.|Astellas Pharma Inc | December 31 2021 | Phase 4 |
| NCT05153915 | Not yet recruiting | Drug: Tacrolimus granules | Liver Transplantation|Kidney Transplantation | Astellas Pharma China Inc.|Astellas Pharma Inc | December 31 2021 | Phase 4 |
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
we would like to inject it subcutaneously into rats, Can we mix the FK506 with 5% dextrose to a concentration of 5mg/ml to prepare the solution?
回答：
You can dissolve FK506 with DMSO to prepare the stock solution, and then dilute by 5% dextrose. However, we don't have the information about the solubility in this condiation. Or you can use the vehicle we tested: 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol (Solubility: 30mg/ml).
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