Tacrolimus (FK506)

目录号:S5003 别名: FR900506, Fujimycin, Prograf 中文名称:他克莫司

仅限科研使用

Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。

Tacrolimus (FK506) Chemical Structure

CAS: 104987-11-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1137.06 现货
RMB 744.25 现货
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产品安全说明书

FKBP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
靶点
FKBP12 [1]
(T cells)
calcineurin [6]
体外研究

FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位,而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。[1] FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程,阻止T细胞增殖。[2] FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族,学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶,在药物浓度下,抑制活化的T细胞中白介素2的产生。[3] FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达,凋亡,和脱粒作用,在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合,学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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RBL-2H3 M4TQR2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MUXJcohq[mm2aX;uJI9nKESQUEetRnNCKGGwdHnn[Y4ucW6mdXPl[EBVVk[jbIDoZUBz\WynYYPlJIlvKHKjdDDSRmwuOkh|IHPlcIx{NCCLQ{WwJF0hOC5yMECyOUDPxE1w Ml:zQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTZ7MEG2PVYoRjF4OUCxOlk3RC:jPh?=
Jurkat T NV7NToozUW2vdX7vd5VxeHKnc4PpeoUh[XO|YYm= M3jvS|E2KHSxIEOwJI1qdnN? M135VmludXWwb4P1dJBz\XO|aY\lJIFkfGm4aYT5JIlvKFCPQT;pc45wdXmlaX6gd5RqdXWuYYTl[EBpfW2jbjDKeZJs[XRiVDDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDzeZBxemW|c3nvckBw\iCLTEKgdJJw\HWldHnvckBxemW2cnXheIVlKG[xcjCxOUB1dyB|MDDtbY5{KG[xbHzve4VlKGK7IGDNRU9qd26xbYnjbY4h[WSmaYTpc44hdWWjc4Xy[YQh[W[2ZYKgNVghfG9iMkCgbJJ{KGK7IFXMTXNCNCCLQ{WwJF0hOC5|NjFOwG0v MU[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDRzMkKwOEc,Ojh2MUKyNFQ9N2F-
HEK293 MUPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M1\LVHRRZ1SUQV7TVG9TXEWUOjDpcohq[mm2aX;uJI9nKFCqYXzsc4llcW5idYD0ZYtmKCiSaHHscI9q\GmwOjCxJJVOMSCrbjDPRXRRNUNvZYjwdoV{e2mwZzDISWszQTNiY3XscJMtKEmFNUCgQUA{NjdizszNMi=> MVG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPDV|MEmwO{c,OTR3M{C5NFc9N2F-
Jurkat T MljzRY51cWmwZnzhcY1ifG:{eTDhd5NigQ>? NFzac40zOCCvaX7z MYDBcpRqNWmwZnzhcY1ifG:{eTDhZ5Rqfmm2eTDpckBRVUFxaX;uc416[2mwIIP0bY12dGG2ZXSgbJVu[W5iSoXyb4F1KFRiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIHnuJGlNNTJic3XjdoV1cW:wIIDy[Ylv[3WkYYTl[EBnd3JiMkCgcYlveyCob3zsc5dm\CCkeTDQUWEwcW:wb335Z4lvKHO2aX31cIF1cW:wIH3lZZN2emWmIHHmeIVzKDF{IHjyd{BjgSCHTFnTRUwhUUN3MDC9JFUvQCEQvF2u MoKyQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh3MEm1OVIoRjJ6NUC5OVUzRC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-S6K(S371) / S6K / p-Erα(S167) / Erα p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / Cytochrome c / cleaved caspase-3 GluA1 / pGluA1(S845) / GluA2 / GluA3 / Calcineurin 29344249 23470533 26455952
Immunofluorescence Tom20 / JC-1 / ROS / NF-κB FKBP51 FKBP52 / p23 / hsp90 30294901 20796173
Growth inhibition assay Cell viability 23470533
体内研究

大鼠行为疼痛评估中,FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内,FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低,并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低,然而,会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内,FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil

15mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 804.02
化学式

C44H69NO12

CAS号 104987-11-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05120570 Not yet recruiting Drug: VIC- 1911 Acute Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Myeloproliferative Neoplasm|Lymphoma Masonic Cancer Center University of Minnesota February 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05148715 Not yet recruiting Drug: Tacrolimus|Drug: Placebo Organ Transplant Failure or Rejection|Brain Death|Ischemic Reperfusion Injury Université de Sherbrooke|McMaster University January 2022 Phase 2
NCT05005221 Recruiting Behavioral: Automated text messages Kidney Transplant University of Michigan January 24 2022 Not Applicable
NCT04505878 Not yet recruiting Drug: Vitamin C Primary Graft Dysfunction|Lung Transplant; Complications University of Wisconsin Madison January 2022 Phase 2
NCT05152628 Not yet recruiting Drug: Tacrolimus granules Liver Transplantation|Kidney Transplantation Astellas Pharma China Inc.|Astellas Pharma Inc December 31 2021 Phase 4
NCT05153915 Not yet recruiting Drug: Tacrolimus granules Liver Transplantation|Kidney Transplantation Astellas Pharma China Inc.|Astellas Pharma Inc December 31 2021 Phase 4

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
we would like to inject it subcutaneously into rats, Can we mix the FK506 with 5% dextrose to a concentration of 5mg/ml to prepare the solution?

回答:
You can dissolve FK506 with DMSO to prepare the stock solution, and then dilute by 5% dextrose. However, we don't have the information about the solubility in this condiation. Or you can use the vehicle we tested: 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol (Solubility: 30mg/ml).