Tacrolimus (FK506)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S5003 别名: FR900506, Fujimycin, Prograf 中文名称:他克莫司

CAS No. 104987-11-3
Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
产品安全说明书
FKBP抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位,而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。[1] FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程,阻止T细胞增殖。[2] FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族,学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶,在药物浓度下,抑制活化的T细胞中白介素2的产生。[3] FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达,凋亡,和脱粒作用,在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合,学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。[4] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 |
大鼠行为疼痛评估中,FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内,FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低,并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低,然而,会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内,FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。[5] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 94 mg/mL (116.91 mM) |
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Ethanol | 83 mg/mL (103.23 mM) | |
Water | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% DMSO+corn oil |
15mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 804.02 |
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化学式 | C44H69NO12 |
CAS号 | 104987-11-3 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | FR900506, Fujimycin, Prograf |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04505878 | Not yet recruiting | Drug: Vitamin C | Primary Graft Dysfunction|Lung Transplant; Complications | University of Wisconsin Madison | April 2021 | Phase 2 |
NCT04646603 | Not yet recruiting | Drug: MRG-001|Drug: Placebo | COVID-19 | MedRegen LLC|Kendall Healthcare Group Ltd. | January 5 2021 | Phase 1|Phase 2 |
NCT04645667 | Not yet recruiting | Drug: Tacrolimus | Acute GVHD | UNC Lineberger Comprehensive Cancer Center|University of North Carolina Chapel Hill | December 1 2020 | -- |
NCT04530630 | Recruiting | Drug: BIKTARVY 50Mg-200Mg-25Mg Tablet | HIV Infections|Renal Transplant Rejection | Weill Medical College of Cornell University|Gilead Sciences | November 9 2020 | Phase 4 |
NCT04587024 | Recruiting | Other: mHealth intervention|Other: standard of care | Medication Adherence|Liver Transplantation|Kidney Transplantation | Johns Hopkins University | November 20 2020 | Not Applicable |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1:
we would like to inject it subcutaneously into rats, Can we mix the FK506 with 5% dextrose to a concentration of 5mg/ml to prepare the solution?
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回答:
You can dissolve FK506 with DMSO to prepare the stock solution, and then dilute by 5% dextrose. However, we don't have the information about the solubility in this condiation. Or you can use the vehicle we tested: 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol (Solubility: 30mg/ml).